Antibiootti ilman penisilliiniä yskään

Nykyään yksikään hoitolaitos ei voi tehdä ilman antibioottia. Eri sairauksien onnistunut hoito on mahdollista vain määräämällä tehokas antibakteerinen hoito. Antibioottia edustaa nykyään laaja valikoima erilaisia ​​lääkkeitä, jotka on tarkoitettu bakteerien patogeenisen ympäristön kuolemaan.

Ensimmäinen luotu antibiootti oli penisilliini, joka voitti joitain epidemioita ja tappavia sairauksia 1900-luvulla. Nykyään penisilliiniryhmän antibiootteja käytetään harvoin lääketieteellisessä käytännössä potilaiden suuren herkkyyden ja allergioiden kehittymisen riskin vuoksi..

Antibioottiryhmät ilman penisilliiniä

Antibakteerinen hoito ilman penisilliinikomponenttien käyttöä tarkoittaa muiden farmakologisten ryhmien vaihtoehtoisten lääkkeiden nimeämistä. Antibiootteja ilman penisilliiniä suuressa valikoimassa tuotetaan erilaisten sairauksien hoitoon sairaalassa ja lasten tai aikuisten avohoidossa.

Kefalosporiiniryhmä

Kefalosporiinit ovat antibiootteja, joilla on monenlaisia ​​vaikutuksia, mikä johtuu haitallisesta vaikutuksesta moniin mikro-organismiryhmiin, kantoihin ja muihin patogeenisiin ympäristöihin. Kefalosporiiniryhmän lääkkeitä on saatavana lihaksensisäisinä tai suonensisäisinä injektioina. Tämän ryhmän antibiootteja määrätään seuraavissa olosuhteissa:

• nefrologiset sairaudet (pyelonefriitti, glomerulonefriitti);
• fokaalinen keuhkokuume, tonsilliitti, akuutti katarraalinen välikorvatulehdus;
• vaikea urologinen ja gynekologinen tulehdus (esimerkiksi kystiitti):
• kirurgisena toimenpiteenä.

Kuuluisia kefalosporiineja ovat Ceforal, Suprax, Pancef. Kaikilla tämän sarjan antibiooteilla on samanlaiset sivuvaikutukset, esimerkiksi dyspeptiset häiriöt (häiriöt ulosteessa, ihottumat, pahoinvointi). Antibioottien tärkein etu on paitsi haitallinen vaikutus moniin kantoihin, myös kyky hoitaa lapsia (mukaan lukien vastasyntyneen jakso). Kefalosporiiniantibiootit luokitellaan seuraaviin ryhmiin:

1. sukupolvi

Kefalosporiiniantibiootteihin kuuluvat kefadroksiili ja kefaleksiini, kefatsoliini, kefuroksiimi.

Niitä käytetään tulehdussairauksiin, joita aiheuttavat monet anaerobiset bakteerit, stafylokokki-infektio, streptokokit ja muut.

Lääke vapautuu eri muodoissa: tableteista parenteraalisesti annettaviin liuoksiin..

2. sukupolvi

Tunnetut lääkkeet tässä ryhmässä: kefuroksiimi (injektiot), kefakloori, kefuroksiimi-aksetila. Lääkkeet ovat erityisen aktiivisia monia gram-positiivisia ja gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Lääkkeitä on saatavana sekä liuosten muodossa että tabletteina.

III sukupolvi

Tämän sarjan antibiootit kuuluvat laajaan vaikutusalueeseen. Lääkkeet vaikuttavat melkein kaikkiin mikro-organismeihin ja tunnetaan seuraavilla nimillä:

• Keftriaksoni;
• Keftatsidiimi;
• Kefoperatsoni;
• Kefotaksiimi;
• Kefiksiimi ja keftibuteeni.

Vapautumismuodot - injektiot laskimoon tai lihakseen. Kun lääkettä annetaan, se sekoitetaan usein suolaliuoksen tai lidokaiiniliuoksen kanssa kivun vähentämiseksi. Lääke ja lisäkomponentit sekoitetaan yhteen ruiskuun.

IV sukupolvi

Ryhmää edustaa vain yksi lääke - kefepim. Lääketeollisuus valmistaa lääkettä jauheen muodossa, joka laimennetaan juuri ennen antamista parenteraalisesti tai lihakseen.

Antibiootin tuhoava vaikutus on häiritä mikrobiyksikön kehon seinämän synteesi solutasolla. Suurimpia etuja ovat mahdollisuus hoitoon avohoidossa, käytön helppous, käyttö pienillä lapsilla, vähäiset sivuvaikutusten ja komplikaatioiden riskit.

Makrolidiryhmä

Makrolidiryhmän antibiootit ovat uuden sukupolven lääkkeitä, joiden rakenne on täysimittainen makrosyklinen laktonirengas. Molekyyliatomirakenteen tyypin mukaan tämä ryhmä sai tämän nimen. Molekyylikoostumuksessa olevien hiiliatomien lukumäärästä erotetaan useita makrolidityyppejä:

• 14, 15 jäsentä;
• 15-jäseninen.

Makrolidit ovat erityisen aktiivisia monia gram-positiivisia kokkibakteereja vastaan ​​sekä solutasolla vaikuttavia taudinaiheuttajia vastaan ​​(esimerkiksi mykoplasma, legionela, kampylobakteeri). Makrolidilla on vähiten myrkyllisyyttä, ne sopivat ENT-elinten tulehdussairauksien (sinuiitti, hinkuyskä, eri luokituksen keskikorvatulehdus) hoitoon. Makrolidilääkkeiden luettelo on seuraava:

• Erytromysiini. Tarvittaessa antibiootti on sallittu myös raskauden ja imetyksen aikana, huolimatta voimakkaasta antibakteerisesta vaikutuksesta.
• Spiramysiini. Lääke saavuttaa korkeat pitoisuudet monien elinten sidekudoksessa. Erittäin aktiivinen bakteereja vastaan, jotka ovat useista syistä sopeutuneet 14- ja 15-jäsenisiin makrolideihin.
• Klaritromysiini. Antibiootin nimeäminen on suositeltavaa, kun aktivoidaan Helicobacter pylorin ja epätyypillisten mykobakteerien patogeeninen aktiivisuus..
• Roksitromysiini ja atsitromysiini. Potilaat sietävät lääkkeitä paljon helpommin kuin muut saman ryhmän lajit, mutta heidän päivittäisen annoksensa tulisi olla erittäin pieni..
• Josamysiini. Tehokas erityisen resistenttejä bakteereja, kuten stafylokokkeja ja streptokokkeja, vastaan.

Lukuisat lääketieteelliset tutkimukset ovat vahvistaneet haittavaikutusten vähäisen todennäköisyyden. Suurimpana haittana voidaan pitää erilaisten mikro-organismiryhmien nopeaa resistenssin kehittymistä, mikä selittää terapeuttisten tulosten puutteen joillakin potilailla..

Fluorokinoloniryhmä

Fluorokinoliryhmän antibiootit eivät sisällä penisilliiniä ja sen komponentteja, mutta niitä käytetään akuutimpien ja vaikeimpien tulehdussairauksien hoitoon.

Tähän kuuluvat märkivä kahdenvälinen välikorvatulehdus, vaikea kahdenvälinen keuhkokuume, pyelonefriitti (mukaan lukien krooniset muodot), salmonelloosi, kystiitti, punatauti ja muut.

Fluorokinolit sisältävät seuraavat lääkkeet:

• Ofloksasiini;
• Levofloksasiini;
• Siprofloksasiini.

Tämän antibioottiryhmän ensimmäinen kehitys on peräisin 1900-luvulta. Kuuluisimmat fluorokinolit voivat kuulua eri sukupolville ja ratkaista tiettyjä kliinisiä ongelmia..

1. sukupolvi

Tämän ryhmän tunnettuja lääkkeitä ovat Negram ja Nevigramon. Antibioottien perusta on nalidiksiinihappo. Lääkkeillä on haitallinen vaikutus seuraavan tyyppisiin bakteereihin:

• proteaatit ja klebsiella;
• shigella ja salmonella.

Tämän ryhmän antibiooteille on tunnusomaista vahva läpäisevyys, riittävä määrä pääsyn kielteisiä seurauksia. Kliinisten ja laboratoriotutkimusten tulosten mukaan antibiootti vahvisti absoluuttisen hyödyttömyytensä grampositiivisten kokkien, joidenkin anaerobisten mikro-organismien, Pseudomonas aeruginosan (mukaan lukien sairaalatyyppi) hoidossa..

2. sukupolvi

Toisen sukupolven antibiootit ovat peräisin klooriatomien ja kinoliinimolekyylien yhdistelmästä. Siksi nimi - fluorokinoloniryhmä. Tämän ryhmän antibioottien luetteloa edustavat seuraavat lääkkeet:

• Siprofloksasiini (siprinoli ja Tsiprobay). Lääke on tarkoitettu ylemmän ja alemman hengitysteiden, urogenitaalisen järjestelmän, suoliston ja epigastrisen alueen elinten sairauksien hoitoon. Antibioottia määrätään myös joillekin vakaville tartuntataudeille (yleistynyt sepsis, keuhkotuberkuloosi, Siperian haavauma, eturauhastulehdus).
• Norfloksasiini (Nolitsin). Lääke on tehokas virtsateiden sairauksien, munuaisissa, mahassa ja suolistossa olevien tarttuvien pisteiden hoidossa. Tällainen suunnattu vaikutus johtuu aktiivisen aineen maksimipitoisuuden saavuttamisesta tässä elimessä..
• Ofloksasiini (Tarivid, Ofloksiini). Tuhoava klamydiaalisten infektioiden, pneumokokkien patogeenien suhteen. Lääkkeellä on vähemmän vaikutusta anaerobiseen bakteeriympäristöön. Usein siitä tulee antibiootti vakavia tarttuvia polttopisteitä vastaan ​​iholla, sidekudoksessa, nivellaitteessa.
• Pefloksasiini (Abaktal). Sitä käytetään aivokalvontulehduksiin ja muihin vakaviin patologioihin. Lääkkeen tutkimuksissa paljastui syvin tunkeutuminen bakteeriyksikön kalvoihin.
• Lomefloksasiini (Maxaquin). Antibioottia ei käytännössä käytetä kliinisessä käytännössä, koska anaerobisiin infektioihin, pneumokokki-infektioihin ei ole sopivaa vaikutusta. Lääkkeen hyötyosuus saavuttaa kuitenkin 99%.

Toisen sukupolven antibiootteja määrätään vakavissa kirurgisissa tilanteissa, ja niitä käytetään minkä tahansa ikäryhmän potilailla. Tässä tärkein tekijä on kuoleman riski eikä sivuvaikutusten esiintyminen..

III, IV sukupolvi

Levofloksasiini (muuten, Tavanik), jota käytetään krooniseen keuhkoputkentulehdukseen, vakavaan keuhkoputkien tukkeutumiseen muissa patologioissa, pernarutto, ENT-elinten sairaudet, tulisi katsoa kolmannen sukupolven tärkeimmiksi farmakologisiksi lääkkeiksi..

Moksifloksasiinin (farmakol. Avelox), joka tunnetaan estävästä vaikutuksesta stafylokokki-mikro-organismeihin, katsotaan kohtuullisesti olevan 4. sukupolvi. Avelox on ainoa lääke, joka on tehokas ei-itiöitä muodostaville anaerobisille mikro-organismeille.

Eri ryhmien antibiooteilla on erityisiä käyttöaiheita, käyttöaiheita ja vasta-aiheita. Antibioottien hallitsemattoman käytön yhteydessä ilman penisilliiniä ja muita annettiin laki apteekkiketjujen resepteistä.

Tällainen lääketiede on suuressa tarpeessa, koska monet patogeeniset väliaineet ovat vastustuskykyisiä nykyaikaisille antibiooteille. Penisilliinejä ei ole käytetty laajalti lääketieteellisessä käytännössä yli 25 vuoden ajan, joten voidaan olettaa, että tämä lääkeryhmä vaikuttaa tehokkaasti uudentyyppisiin bakteerien mikroflooriin..

Koko luettelo penisilliiniantibiooteista, käyttöaiheet

Penisilliiniantibiootit ovat β-laktaamiantibiootteja. Β-laktaamiantibiootit β-laktaamit, joiden rakenteessa yhdistää β-laktaamirengas, sisältävät penisilliinit, kefalosporiinit, karbapeeni

bakteereja tappavia emeitä ja monobaktaameja. Kemiallisen rakenteen samankaltaisuus määrittää ensinnäkin kaikkien β-laktaamien saman toimintamekanismin - penisilliiniä sitovien proteiinien (PBP) esto, bakteerisoluseinän synteesiin osallistuvat entsyymit (PBP: n eston olosuhteissa tämä prosessi häiriintyy, mikä johtaa bakteerisolun hajoamiseen) ja toiseksi ristiallergia heille joillakin potilailla.

On välttämätöntä, että bakteerien solurakenteet, jotka ovat beeta-laktaamien kohteena, puuttuvat nisäkkäistä; siksi spesifinen toksisuus makro-organismille ei ole tyypillistä näille antibiooteille..

Penisilliinit, kefalosporiinit ja monobaktaamit ovat herkkiä monien bakteerien tuottamien erityisten entsyymien - β-laktamaasien - hydrolysoivalle vaikutukselle. Karbapeneemit ovat merkittävästi vastustuskykyisempiä beeta-laktamaaseille.
Kun otetaan huomioon korkea kliininen teho ja vähäinen toksisuus, β-laktaamiantibiootit ovat olleet antimikrobisen kemoterapian perusta monien vuosien ajan, ja niillä on johtava asema useimpien bakteeri-infektioiden hoidossa..

Penisilliiniantibiootit

Penisilliinit ovat ensimmäisiä mikrobilääkkeitä, jotka on kehitetty mikro-organismien tuottamien biologisesti aktiivisten aineiden perusteella. Kaikkien penisilliinien esi-isä, bentsyylipenisilliini, saatiin 40-luvun alussa. XX vuosisata. Hänen löytönsä merkitsi eräänlaista vallankumouksellista vallankumousta lääketieteessä, koska ensinnäkin se siirsi monet bakteeri-infektiot väistämättä kuolettavista luokasta mahdollisesti parantuviin, ja toiseksi se määritteli perussuunnan, jonka perusteella monet muut antibakteeriset lääkkeet kehitettiin myöhemmin..

Tällä hetkellä penisilliiniryhmään kuuluu yli kymmenen antibioottia, jotka tuotantolähteestä, rakenteellisista ominaisuuksista ja antimikrobisesta aktiivisuudesta riippuen on jaettu useisiin alaryhmiin. Samaan aikaan jotkut antibiootit, erityisesti karboksipenisilliinit ja ureidopenisilliinit, ovat menettäneet alkuperäisen merkityksensä eikä niitä käytetä monopreparaatioina..

Penisilliinien yleiset ominaisuudet

Penisilliiniryhmän antibakteerilääkkeillä on seuraavat ominaisuudet:

• Omistaa bakterisidinen vaikutus.
• Ne ovat hyvin jakautuneet elimistössä, tunkeutuvat moniin elimiin, kudoksiin ja ympäristöihin, lukuun ottamatta tulehtumattomia aivokalvoja, silmiä, eturauhasta, elimiä ja kudoksia. Luo suuria pitoisuuksia keuhkoissa, munuaisissa, suoliston limakalvossa, lisääntymiselimissä, luissa, keuhkopussin ja vatsakalvonesteissä.
• Pienet määrät kulkeutuvat istukan läpi ja kulkeutuvat äidinmaitoon.
• Tunkeutuu huonosti BBB: hen (aivokalvontulehduksella, läpäisevyys lisääntyy ja penisilliinin pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä on 5% seerumin tasosta), veri-oftalminen este (HBB), eturauhaseen.
• Erittyy munuaisten kautta, pääasiassa aktiivisen erittymisen kautta munuaistubulusten kautta.
• Puoliintumisaika on 0,5 tuntia.
• Terapeuttinen veritaso pysyy 4-6 tunnin sisällä.

Penisilliinien sivuvaikutukset

Allergiset reaktiot (eri lähteiden mukaan 1-10% tapauksista): nokkosihottuma; ihottuma; Quincken turvotus; kuume; eosinofilia; bronkospasmi.

Vaarallisin on anafylaktinen sokki, joka aiheuttaa jopa 10% kuolleisuuden (Yhdysvalloissa noin 75% anafylaktisen sokin kuolemista johtuu penisilliinin käyttöönotosta).

Paikallinen ärsyttävä vaikutus lihaksensisäisellä injektiolla (arkuus, infiltraatit).

Neurotoksisuus: kouristukset, joita havaitaan useammin lapsilla, kun käytetään erittäin suuria penisilliiniannoksia, munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, kun otetaan käyttöön yli 10 tuhatta endolumbaalista yksikköä.

Elektrolyyttien epätasapaino - sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, kun annetaan suuria annoksia natriumsuolaa, turvotus voi lisääntyä ja verenpainetaudissa verenpaineen nousu (miljoona yksikköä sisältää 2,0 mmol natriumia).

Herkistyminen. On pidettävä mielessä, että joillakin ihmisillä herkistymisen aste penisilliinille voi vaihdella ajan myötä. 78%: lla niistä ihotestit ovat negatiivisia 10 vuoden kuluttua. Siksi lausunto penisilliiniallergiasta elinikäisenä kliinisenä diagnoosina on virheellinen..

Ehkäisevät toimenpiteet

Anamneesin perusteellinen kerääminen, juuri valmistettujen penisilliiniliuosten käyttö, potilaan tarkkailu 30 minuutin kuluessa ensimmäisestä penisilliinipistoksesta, yliherkkyyden havaitseminen ihotesteillä.

Toimenpiteet anafylaktisen sokin kehittymisen kannalta: hengitysteiden läpinäkyvyyden varmistaminen (tarvittaessa intubaatio), happihoito, adrenaliini, glukokortikoidit.

On huomattava, että keuhkoastman ja muiden allergisten sairauksien yhteydessä riski allergisten reaktioiden kehittymisestä penisilliinille (samoin kuin muille antibiooteille) on jonkin verran lisääntynyt, ja jos niitä esiintyy, ne voivat edetä vakavammin. Vallitseva näkemys, jonka mukaan penisilliinejä ei pitäisi määrätä ollenkaan allergisia sairauksia sairastaville, on virheellinen..

Indikaatiot penisilliinien käytöstä

1. GABHS: n aiheuttamat infektiot: tonsillofaryngiitti, erysipelas, scarlet-kuume, akuutti reumaattinen kuume.
2. Aivokalvontulehdus yli 2-vuotiailla lapsilla ja aikuisilla.
3. Tarttuva endokardiitti (vaaditaan yhdessä gentamisiinin tai streptomysiinin kanssa).
4. Kuppa.
5. Leptospiroosi.
6. Puukkoihin perustuva borrelioosi (Lyme-tauti).
7. pernarutto.
8. Anaerobiset infektiot: kaasugreeni, jäykkäkouristus.
9. Aktinomykoosi.

Luonnolliset penisilliinivalmisteet

Luonnollisiin penisilliinivalmisteisiin kuuluvat seuraavat:

• Bentsyylipenisilliini;
• Bentsyylipenisilliininatriumsuola;
• Bentsyylipenisilliini-novokaiinisuola;
• Fenoksimetyylipencilliini;
• Ospin 750;
• Bisilliini-1;
• Teroita uudelleen.

Fenoksimetyylipenisilliini

Luonnollinen oraalinen penisilliini.
Aktiivisuusspektrin suhteen se ei käytännössä eroa penisilliinistä. Penisilliiniin verrattuna se on haponkestävämpi. Biologinen hyötyosuus on 40-60% (hieman suurempi tyhjään vatsaan otettuna).

Lääke ei aiheuta suuria pitoisuuksia veressä: 0,5 g fenoksimetyylipenisilliiniä sisälle vastaa suunnilleen 300 tuhannen penisilliiniyksikköä / m. Puoliintumisaika - noin 1 tunti.

Sivuvaikutukset

• Allergiset reaktiot.
• Ruoansulatuskanava (GIT) - vatsakipu tai epämukavuus, pahoinvointi; harvemmin oksentelu, ripuli.

Käyttöaiheet

1. Lievät tai kohtalaiset streptokokki (GABHS) -infektiot: tonsillofaryngiitti, iho- ja pehmytkudosinfektiot.
2. Reumakuumeen ehkäisy ympäri vuoden.
3. Pneumokokki-infektioiden ehkäisy henkilöillä pernanpoiston jälkeen.

Bentsatiinifenoksimetyylipenisilliini

Fenoksimetyylipenisilliinijohdannainen. Siihen verrattuna se on vakaampi maha-suolikanavassa, imeytyy nopeammin, siedetään paremmin. Biologinen hyötyosuus on riippumaton ruoasta.

Käyttöaiheet

1. Lievät tai kohtalaiset streptokokki (GABHS) -infektiot: tonsillofaryngiitti, iho- ja pehmytkudosinfektiot.

Pitkäaikaiset penisilliinivalmisteet

Pitkäaikaiset penisilliinivalmisteet tai ns. Depot-penisilliinit sisältävät bentsyylipenisilliin novokaiinisuolan ja bentsatiinibentsyylipenisilliinin sekä niihin perustuvat yhdistetyt valmisteet.

Pitkävaikutteisten penisilliinilääkkeiden sivuvaikutukset

• Allergiset reaktiot.
• Arkuus, tunkeutuu pistoskohtaan.
• Hän-oireyhtymä (Hoigne) - iskemia ja raajojen gangreeni, kun ne vahingossa viedään valtimoon.
• Nicholaun oireyhtymä - keuhkojen ja aivojen verisuonien embolia laskimoon injektoituna.

Verisuonikomplikaatioiden ehkäisy: Injektiotekniikan tarkka noudattaminen - lihaksensisäisesti pakaran ylempään ulkokvadranttiin leveällä neulalla potilaan pakollisen vaakasuoran asennon kanssa. Ennen pistämistä on vedettävä ruiskun mäntää itseäsi kohti varmistaaksesi, että neula ei ole astiassa.

Käyttöaiheet

1. Penisilliinille erittäin herkkien mikro-organismien aiheuttamat infektiot: streptokokki (GABHS) tonsillofaryngiitti; kuppa (paitsi neurosyfilis).
2. Pernaruton ehkäisy itiöiden kanssa kosketuksiin joutumisen jälkeen (bentsyylipenisilliin Novokaiinisuola).
3. Reumakuumeen ehkäisy ympäri vuoden.
4. Kurkkumätä, streptokokkiselluliitti.

Bentsyylipenisilliini novokaiinisuola

Lihakseen annettuna terapeuttinen pitoisuus veressä säilyy 12 - 24 tunnin ajan, mutta se on pienempi kuin silloin, kun vastaava annos bentsyylipenisilliininatriumsuolaa annetaan. Puoliintumisaika - 6 tuntia.

Sillä on paikallinen anestesiavaikutus, se on vasta-aiheinen, jos allergia prokaiinille (novokaiini). Yliannostustapauksessa mielenterveyshäiriöt ovat mahdollisia.

Bentsatiini Bentsyylipenisilliini

Vaikuttaa pidempään kuin bentsyylipenisilliini-novokaiinisuola, jopa 3-4 viikkoa. Lihaksensisäisen annon jälkeen huippupitoisuus havaitaan 24 tunnin kuluttua lapsilla ja 48 tunnin kuluttua aikuisilla. Puoliintumisaika on useita päiviä.

Bentsatiinibentsyylipenisilliinin kotimaisten valmisteiden farmakokineettiset tutkimukset, jotka suoritettiin valtion antibioottien tiedekeskuksessa, osoittivat, että kun niitä käytetään, veriseerumin terapeuttinen pitoisuus kestää korkeintaan 14 päivää, mikä vaatii niiden useamman antamisen kuin ulkomainen analogi - Retarpen.

Yhdistetyt penisilliinilääkkeet

Bitsilliini-3, Bitsilliini-5.

Isoksatsolyylipenisilliinit (antistafylokokki-penisilliinit)

Isoksatsolyylipenisilliinivalmiste - oksasilliini.

Ensimmäinen isoksatsolyylipenisilliini, jolla oli antistafylokokkiaktiivisuutta, oli metisilliini, joka myöhemmin lopetettiin, koska etuja ei ollut verrattuna uusiin analogeihin ja nefrotoksisuus.

Tällä hetkellä oksasilliini on tämän ryhmän päälääke Venäjällä. Nafcilliiniä, kloksasilliinia, dikloksasilliinia ja flukloksasilliinia käytetään myös ulkomailla..

Oksasilliini

Aktiivisuuden spektri
Oksasilliini on vastustuskykyinen penisillinaasin vaikutukselle, jota tuottaa yli 90% S. aureus -kannoista. Siksi ne ovat aktiivisia penisilliiniresistentille S. aureukselle (PRSA) ja useille S. epidermidis -kannoille, jotka ovat vastustuskykyisiä luonnollisten penisilliinien, amino-, karboksi- ja ureidopenisilliinien vaikutukselle. Tämä on tämän lääkkeen tärkein kliininen merkitys..

Samanaikaisesti oksasilliini on paljon vähemmän aktiivinen streptokokkeja (mukaan lukien S. pneumoniae) vastaan. Useimmissa muissa penisilliinille herkissä mikro-organismeissa, mukaan lukien gonokokit ja enterokokit, se ei käytännössä toimi.

Yksi vakavista ongelmista on isoksatsolyylipenisilliinille resistenttien S. aureus -kantojen (varsinkin sairaalalääkkeiden) leviäminen ja saivat niistä ensimmäisen nimen perusteella lyhenteen MRSA (raeticilliiniresistentti S. aureus). Itse asiassa ne ovat moniresistenttejä, koska ne ovat vastustuskykyisiä paitsi kaikille penisilliineille, myös kefalosporiineille, makrolideille, tetrasykliineille, linkosamideille, karbapeneemeille, fluorokinoloneille ja muille antibiooteille..

Sivuvaikutukset

• Allergiset reaktiot.
• Ruoansulatuskanava - vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli.
• Kohtalainen maksatoksisuus - maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen, varsinkin kun annetaan suuria annoksia (yli 6 g / vrk); Yleensä se on oireeton, mutta joskus siihen voi liittyä kuumetta, pahoinvointia, oksentelua, eosinofiliaa (maksabiopsian yhteydessä löytyy epäspesifisen hepatiitin merkkejä).
• Hemoglobiiniarvojen lasku, neutropenia.
• Ohimenevä hematuria lapsilla.

Käyttöaiheet

Vahvistetut tai epäillyt stafylokokki-infektiot, joiden lokalisointi on erilainen (herkkyys oksasilliinille tai pieni riski levittää metisilliiniresistenssiä):

1. ihon ja pehmytkudosten infektiot;
2. luiden ja nivelten infektiot;
3. keuhkokuume;
4. infektiivinen endokardiitti;
5. aivokalvontulehdus;
6. sepsis.

Aminopenisilliinit

Aminopensilliinit sisältävät ampisilliinin ja amoksisilliinin. Luonnollisiin penisilliiniin ja isoksatsolyylipenisilliiniin verrattuna niiden antimikrobinen spektri laajenee joidenkin Enterobacteriaceae-perheen gramnegatiivisten bakteerien ja H. influenzae -bakteerien vuoksi.

Ampisilliini

Erot penisilliinistä antibakteerisen vaikutuksen kirjassa

• Toimii useilla grammoilla (-) bakteereilla: E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (jälkimmäiset ovat resistenttejä monissa tapauksissa), H. influenzae (kannat, jotka eivät tuota β-laktamaaseja).
• Aktiivisempi enterokokkeja (E. faecalis) ja listerioita vastaan.
• Hieman vähemmän aktiivinen streptokokkeja (GABHS, S. pneumoniae), spirokeetteja, anaerobeja vastaan.

Ampisilliini ei vaikuta sairaalainfektioiden gramnegatiivisiin patogeeneihin, kuten Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, serrata, enterobakteerit, acinetobacterit jne..

Tuhoaa stafylokokki-penisillinaasi, joten ei-aktiivinen useimpia stafylokokkeja vastaan.

Sivuvaikutukset

1. Allergiset reaktiot.
2. Ruoansulatuskanavan häiriöt - vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, useimmiten ripuli.
3. "Ampisilliini" -ihottuma (5-10%: lla potilaista), useimpien asiantuntijoiden mielestä, ei liittynyt penisilliiniallergiaan.

Ihottuma on luonteeltaan makulopapulaarista, siihen ei liity kutinaa ja se voi hävitä lopettamatta lääkkeen käyttöä. Riskitekijät: tarttuva mononukleoosi (ihottumaa esiintyy 75-100% tapauksista), sytomegalia, krooninen lymfosyyttinen leukemia.

Käyttöaiheet

1. Akuutit ylempien hengitysteiden bakteeri-infektiot (välikorvatulehdus, rhinosinusitis - tarvittaessa parenteraalisesti).
2. Yhteisössä hankittu keuhkokuume (tarvittaessa parenteraalisesti).
3. Virtsatieinfektiot (UTI) - kystiitti, pyelonefriitti (ei suositella empiiriseen hoitoon korkean patogeeniresistenssin vuoksi).
4. Suolistoinfektiot (salmonelloosi, shigelloosi).
5. Aivokalvontulehdus.
6. Tarttuva endokardiitti.
7. Leptospiroosi.

Varoitukset ja varotoimet

Ampisilliini voidaan liuottaa vain injektionesteisiin käytettävään veteen tai 0,9% natriumkloridiliuokseen. On käytettävä juuri valmistettuja liuoksia. Yli tunnin ajan varastoituna lääkkeen aktiivisuus vähenee voimakkaasti.

Amoksisilliini

Se on ampisilliinijohdannainen, jolla on parantunut farmakokinetiikka.

Antibakteerinen spektri

Antimikrobisen spektrin mukaan amoksisilliini on lähellä ampisilliinia (mikroflooralla on ristiresistenssi molemmille lääkkeille).

1. amoksisilliini - aktiivisin kaikista oraalisista penisilliinistä ja kefalosporiineista S. pneumoniaea vastaan, mukaan lukien pneumokokit, joiden resistenssi penisilliinille on keskitasoa;
2. jonkin verran vahvempi kuin ampisilliini, vaikuttaa E. faecalisiin;
3. kliinisesti tehoton salmonellaa ja shigellaa vastaan, riippumatta in vitro -herkkyystestistä;
4. erittäin aktiivinen in vitro ja in vivo H. pyloria vastaan.

Samoin kuin ampisilliini, amoksisilliini tuhoutuu β-laktamaasien avulla.

Sivuvaikutukset

• Allergiset reaktiot.
• Ampisilliini-ihottuma.
• Ruoansulatuskanava - enimmäkseen kohtalainen vatsavaiva, pahoinvointi; ripuli on paljon harvinaisempaa kuin ampisilliinilla.

Käyttöaiheet

1. Ylempien hengitysteiden infektiot - akuutti välikorvatulehdus, akuutti rhinosinusitis.
2. Ala-hengitysteiden infektiot - kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden (COPD) paheneminen, yhteisössä hankittu keuhkokuume.
3. Virtsatieinfektiot - kystiitti, pyelonefriitti (ei suositella empiiriseen hoitoon korkean patogeeniresistenssin vuoksi).
4. H. pylorin hävittäminen (yhdessä erityslääkkeiden ja muiden antibioottien kanssa).
5. Puukkoihin perustuva borrelioosi (Lyme-tauti).
6. Tarttuvan endokardiitin ehkäisy.
7. Pernaruton ehkäisy (raskaana oleville naisille ja lapsille).

Varoitukset

Ei voida käyttää shigelloosin ja salmonelloosin hoidossa.
Amoksisilliinivalmisteet - ampisilliini-AKOS, ampisilliinifereiini, ampisilliininatriumsuola, amoksisilliini, amoksisilliini Sandoz, amosiini, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Karboksipenisilliinit

Karboksipenisilliinit sisältävät karbenisilliinin (lopetettu eikä sitä tällä hetkellä käytetä) ja tikarsilliini (osa tikarsilliini / klavulanaattiyhdistelmälääkettä).

Niiden tärkein etu oli pitkään ollut niiden aktiivisuus P. aeruginosaa vastaan ​​sekä joitain aminopenisilliinille resistenttejä gramnegatiivisia bakteereja (enterobakteja, proteasia, morganellaa jne.) Tähän mennessä karboksipenisilliinit ovat kuitenkin käytännössä menettäneet "antipseudomonaalisen" arvonsa Pseudomonas aeruginosan ja monien muiden mikro-organismien korkean resistenssin sekä heikon toleranssin vuoksi.

Niillä on suurin neurotoksisuus penisilliinien joukossa, voivat aiheuttaa verihiutaleiden aggregaation heikkenemistä, trombosytopeniaa, elektrolyyttitasapainoa - hypernatremia, hypokalemia.

Ureidopenisilliinit

Ureidopenisilliinit sisältävät atslosilliinin (tällä hetkellä ei käytetä) ja piperasilliinin (käytetään piperasilliini + tatsobaktaami -yhdistelmässä. Karboksipenisilliiniin verrattuna, niillä on laajempi antimikrobinen spektri ja ne ovat hieman paremmin siedettyjä.

Aluksi ne olivat aktiivisempia kuin karboksipenisilliinit P. aeruginosaa vastaan, mutta nyt useimmat Pseudomonas aeruginosa -kannat ovat resistenttejä ureidopenisilliinille.

Estäjien suojaamat penisilliinit

Tärkein mekanismi bakteeriresistenssin kehittymiselle β-laktaamiantibiooteille on niiden erityisten entsyymien, β-laktamaasien tuotanto, jotka tuhoavat β-laktaamirenkaan - näiden lääkkeiden tärkeimmän rakenteellisen elementin, joka varmistaa niiden bakterisidisen vaikutuksen. Tämä suojamekanismi on yksi johtavista sellaisille kliinisesti tärkeille patogeeneille kuin S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis ja monet muut..

Yksinkertaistettu lähestymistapa mikro-organismien tuottamien β-laktamaasien systematisointiin, ne voidaan jakaa useisiin tyyppeihin toiminnan suunnasta riippuen:

1) penisillinaasit, jotka tuhoavat penisilliinit;

2) kefalosporinaasit, jotka tuhoavat I-II-sukupolvien kefalosporiineja;

3) laajennetun spektrin β-laktamaasit (ESBL: t), joissa yhdistyvät kahden ensimmäisen tyypin ominaisuudet sekä kolmannen ja neljännen sukupolven tuhoavat kefalosporiinit;

4) metalli-β-laktamaasit, jotka tuhoavat melkein kaikki β-laktaamit (lukuun ottamatta monobaktaameja).

Tämän resistenssimekanismin voittamiseksi saatiin yhdisteitä, jotka inaktivoivat β-laktamaasit: klavulaanihappo (klavulanaatti), sulbaktaami ja tatsobaktaami.

Tämän perusteella on luotu yhdistelmälääkkeitä, jotka sisältävät penisilliiniantibiootin (ampisilliini, amoksisilliini, piperasilliini, tikarsilliini) ja yhden β-laktamaasin estäjistä..

Tällaisia ​​lääkkeitä kutsutaan estäjillä suojatuiksi penisilliiniksi..

Penisilliinien ja β-laktamaasin estäjien yhdistelmän seurauksena penisilliinien luonnollinen (primaarinen) aktiivisuus monille stafylokokkeille (paitsi MRSA), gramnegatiivisille bakteereille, ei itiöitä muodostaville anaerobeille palautuu ja niiden antimikrobinen spektri laajenee myös lukemattomien gram-negatiivisten bakteerien (klebsiella jne.) Ansiosta, joilla on luonnollinen resistenssi. penisilliineihin.

On korostettava, että β-laktamaasin estäjät mahdollistavat vain yhden bakteeriresistenssin mekanismien voittamisen. Siksi esimerkiksi tatsobaktaami ei voi lisätä P. aeruginosan herkkyyttä piperasilliinille, koska resistenssi johtuu tässä tapauksessa mikrobisolun ulkokalvon läpäisevyyden vähenemisestä β-laktaameille.

Amoksisilliini + klavulanaatti

Lääke koostuu amoksisilliinista ja kaliumklavulanaatista. Suun kautta annettavien valmisteiden komponenttien suhde on välillä 2: 1, 4: 1 ja 8: 1 ja parenteraalisesti annettavana - 5: 1. Klavulaanihappo, jota käytetään kaliumsuolana, on yksi tehokkaimmista mikrobien β-laktamaasien estäjistä. Siksi β-laktamaasit eivät tuhoa amoksisilliinia yhdessä klavulanaatin kanssa, mikä laajentaa merkittävästi sen aktiivisuuden spektriä.

Antibakteerinen spektri

Amoksisilliini + klavulanaatti vaikuttaa kaikkiin amoksisilliinille herkkiin mikro-organismeihin. Lisäksi, toisin kuin amoksisilliini:

• sillä on korkeampi antistafylokokkiaktiivisuus: vaikuttaa PRSA: han ja joihinkin S. epidermidis -kantoihin;
• vaikuttaa enterokokkeja tuottavaan (3-laktamaasi;
• aktiivinen gram- (-) kasvistoa tuottavaa (3-laktamaasia (H. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. jne.)) vastaan, paitsi ESBL-tuottajia;
• sillä on korkea anaerobinen aktiivisuus (mukaan lukien B. fragilis).
  Ei vaikuta aminopenisilliinille resistentteihin gramma- (-) bakteereihin: P. aeruginosa, enterobakteeri, citrobakteeri, hammastus, providence, morganella.

Sivuvaikutukset

Kuten amoksisilliini. Lisäksi klavulanaatin esiintymisen vuoksi harvoissa tapauksissa (useammin vanhuksilla) maksatoksiset reaktiot ovat mahdollisia (lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus, kuume, pahoinvointi, oksentelu).

Käyttöaiheet

1. Bakteerien aiheuttamat ylempien hengitysteiden infektiot (akuutti ja krooninen rinosinusitis, akuutti välikorvatulehdus, epiglottitis).
2. Bakteerien aiheuttamat alahengitystieinfektiot (keuhkoahtaumataudin paheneminen, yhteisössä hankittu keuhkokuume).
3. Sappiteiden infektiot (akuutti kolekystiitti, kolangiitti).
4. Virtsatieinfektiot (akuutti pyelonefriitti, kystiitti).
5. Vatsan sisäiset infektiot.
6. Lantion infektiot.
7. Iho- ja pehmytkudosinfektiot (mukaan lukien haavan infektiot puremien jälkeen).
8. Luu- ja nivelinfektiot.
9. Perioperatiivinen antibioottien ennaltaehkäisy.

Amoksisilliini + sulbaktaami

Lääke koostuu amoksisilliinista ja sulbaktaamista suhteissa 1: 1 ja 5: 1 oraaliseen antoon ja 2: 1 parenteraaliseen antoon..
Aktiivisuusspektri on lähellä amoksisilliini + klavulanaattia. Sulbaktaamilla on P-laktamaasien estämisen lisäksi kohtalainen aktiivisuus Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp..
Sivuvaikutukset

Kuten amoksisilliini.

Käyttöaiheet

1. Ylempien hengitysteiden bakteeri-infektiot (akuutti ja krooninen rinosinusitis, akuutti välikorvatulehdus, epiglottitis).
2. Bakteeri-LDP-infektiot (keuhkoahtaumataudin paheneminen, yhteisössä hankittu keuhkokuume).
3. GHV-infektiot (akuutti kolekystiitti, kolangiitti).
4. MEP-infektiot (akuutti pyelonefriitti, kystiitti).
5. Vatsan sisäiset infektiot.
6. Lantion infektiot.
7. Iho- ja pehmytkudosinfektiot (mukaan lukien haavan infektiot puremien jälkeen).
8. Luu- ja nivelinfektiot.
9. Perioperatiivinen antibioottien ennaltaehkäisy.

On etu verrattuna amoksisilliiniin + klavulanaattiin asinobakteerin aiheuttamien infektioiden suhteen.

Ampisilliini + sulbaktaami

Lääke koostuu ampisilliinista ja sulbaktaamista suhteessa 2: 1. Suun kautta annettavaksi on tarkoitettu aihiolääke sultamisilliini, joka on ampisilliinin ja sulbaktaamin yhdiste. Imeytymisen aikana tapahtuu sultamisilliinin hydrolyysi, kun taas ampisilliinin ja sulbaktaamin hyötyosuus ylittää sen, kun otetaan vastaava annos tavanomaista ampisilliinia.

Ampisilliini + sulbaktaami on lähellä useimmissa parametreissa amoksisilliinia + klavulanaattia ja amoksisilliinia + sulbaktaamia.

Käyttöaiheet

1. Bakteeri-URT-infektiot (akuutti ja krooninen rinosinusitis, akuutti välikorvatulehdus, epiglottitis).
2. Bakteeri-LDP-infektiot (keuhkoahtaumataudin paheneminen, yhteisössä hankittu keuhkokuume).
3. GVD-infektiot (akuutti kolekystiitti, kolangiitti).
4. MBP-infektiot (akuutti pyelonefriitti, kystiitti).
5. Vatsan sisäiset infektiot.
6. Lantion infektiot.
7. Iho- ja pehmytkudosinfektiot (mukaan lukien haavan infektiot puremien jälkeen).
8. Luu- ja nivelinfektiot.
9. Perioperatiivinen antibioottien ennaltaehkäisy.

On etu verrattuna amoksisilliiniin + klavulanaattiin asinobakteerin aiheuttamien infektioiden suhteen.

Varoitus

Lihakseen annettuna lääke on laimennettava 1% lidokaiiniliuoksella.

Tikarsilliini + klavulanaatti

Karboksipenisilliinisiksilliinin ja klavulanaatin yhdistelmä 30: 1-suhteessa. Toisin kuin estäjillä suojatut aminopenisilliinit, se vaikuttaa P. aeruginosaan (mutta monet kannat ovat vastustuskykyisiä) ja ylittää niiden aktiivisuuden enterobakteerien sairaalakantoja vastaan..

Antibakteerinen spektri

• Grampositiiviset kokit: stafylokokit (mukaan lukien PRSA), streptokokit, enterokokit (mutta aktiivisuudeltaan heikommat kuin estäjillä suojatut aminopenisilliinit).
• Gramnegatiiviset basillit: Enterobacteriaceae-perheen edustajat (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus jne.); P. aeruginosa (mutta ei parempi kuin tikarsilliini); ei-fermentoivat bakteerit - S. maltophilia (ylittää aktiivisuudessaan muut β-laktaamit).
• Anaerobit: itiöitä muodostavat ja ei itiöitä muodostavat, mukaan lukien B. fragilis.

Sivuvaikutukset

• Allergiset reaktiot.
• Neurotoksisuus (vapina, kohtaukset).
• Elektrolyyttihäiriöt (hypernatremia, hypokalemia - erityisesti sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla).
• Verihiutaleiden aggregaation heikkeneminen.

Käyttöaiheet

Vaikeat, lähinnä sairaalainfektiot, joiden lokalisointi on erilainen

1. alempien hengitysteiden infektiot (keuhkokuume, keuhkopaise, pleura-empyema);
2. monimutkaiset virtsatieinfektiot;
3. vatsan sisäiset infektiot;
4. lantion elinten infektiot;
5. ihon ja pehmytkudosten infektiot;
6. luiden ja nivelten infektiot;
7. sepsis.

Piperasilliini + tatsobaktaami

Ureidopenisilliinipiperasilliinin ja tatsobaktaamin yhdistelmä suhteessa 8: 1. Tatsobaktaami on parempi kuin sulbaktaami β-laktamaasin eston suhteen ja on suunnilleen samanlainen kuin klavulanaatti. Piperasilliini + tatsobaktaami pidetään tehokkaimpana estäjien suojaamana penisilliininä.

Antibakteerinen spektri

• Grampositiiviset kokit: stafylokokit (mukaan lukien PRSA), streptokokit, enterokokit.
• Gramnegatiiviset basillit: Enterobacteriaceae-perheen edustajat (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus jne.); P. aeruginosa (mutta ei parempi kuin piperasilliini); fermentoimattomat bakteerit - S. maltophilia.
• Anaerobit: itiöitä muodostavat ja ei itiöitä muodostavat, mukaan lukien B. fra-ilis.

Sivuvaikutukset

Sama kuin Tikarsilliini + klavulanaatti.

Käyttöaiheet

Vaikeat, lähinnä sairaalainfektiot, joiden lokalisointi on moniresistentti ja sekoitettu (aerobinen-anaerobinen) mikrofloora

1. alempien hengitysteiden infektiot (keuhkokuume, keuhkopaise, pleura-empyema);
2. monimutkaiset virtsatieinfektiot;
3. vatsan sisäiset infektiot;
4. lantion elinten infektiot;
5. ihon ja pehmytkudosten infektiot;
6. luiden ja nivelten infektiot;
7. sepsis.

Estäjien suojaamat penisilliinivalmisteet

(Amoksisilliini + klavulanaatti) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

(Amoksisilliini + sulbaktaami) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampisilliini + sulbaktaami) - Ampisid, Libaccil, Sultasin.

(Ticarcillin + klavulanaatti) - Tymentin.

(Piperasilliini + tasobaktaami) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J..