Fluorokinoloniantibiootit

III sukupolvi:

IV sukupolvi:

Luetellut lääkkeet on rekisteröity Venäjällä. Joitakin muita kinoloniluokan lääkkeitä käytetään myös ulkomailla, pääasiassa fluorokinoloneja.

Ensimmäisen sukupolven kinolonit ovat pääasiassa aktiivisia gram-negatiivista kasvistoa vastaan ​​eivätkä aiheuta suuria pitoisuuksia veressä ja kudoksissa.

Fluorokinolonit, jotka on hyväksytty kliiniseen käyttöön 1980-luvun alkupuolelta lähtien (II sukupolvi), erottuvat laajasta antimikrobisen aktiivisuuden kirjoista, mukaan lukien stafylokokit, korkealla bakterisidisella aktiivisuudella ja hyvällä farmakokinetiikalla, mikä tekee niistä sopivia monenlaisten infektioiden hoitoon. Fluorokinoloneille, jotka on otettu käyttöön käytännössä 90-luvun puolivälistä lähtien (III-IV-sukupolvi), on ominaista suurempi aktiivisuus gram-positiivisia bakteereita (pääasiassa pneumokokkeja), solunsisäisiä patogeenejä, anaerobeja (IV-sukupolvi) vastaan ​​ja vielä optimoidumpi farmakokinetiikka. Annosmuotojen saatavuus laskimonsisäiseen antoon ja oraaliseen antoon useissa lääkkeissä yhdessä suuren hyötyosuuden kanssa mahdollistaa vaiheittaisen hoidon, joka on verrattavissa kliinisesti tehokkaasti huomattavasti halvempi kuin parenteraalinen.

Fluorokinolonien korkea bakterisidinen aktiivisuus mahdollisti kehittää annosmuotoja paikalliseen käyttöön silmä- ja korvatippojen muodossa useille lääkkeille (siprofloksasiini, ofloksasiini, lomefloksasiini, norfloksasiini)..

Vaikutusmekanismi

Kinoloneilla on bakterisidinen vaikutus. Estämällä mikrobisolun kaksi elintärkeää entsyymiä - DNA-gyrase ja topoisomeraasi IV, ne häiritsevät DNA-synteesiä.

Aktiivisuuden spektri

Fluorattomat kinolonit vaikuttavat pääasiassa Enterobacteriaceae-perheen gram-negatiivisiin bakteereihin
(E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.) Sekä Haemophillus spp. ja Neisseria spp. Oksoliini- ja pipemidihapot ovat aktiivisia myös S. aureusta ja joitain P. aeruginosa -kantoja vastaan, mutta tällä ei ole kliinistä merkitystä.

Fluorokinoloneilla on paljon laajempi spektri. Ne ovat aktiivisia useita gram-positiivisia aerobisia bakteereita (Staphylococcus spp.), Useimpia gram-negatiivisia kantoja, mukaan lukien E. coli (mukaan lukien enterotoksigeeniset kannat), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M. morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp..

Lisäksi fluorokinolonit ovat yleensä aktiivisia bakteereja vastaan, jotka ovat resistenttejä 1. sukupolven kinoloneille. III ja erityisesti IV sukupolven fluorokinolonit ovat erittäin aktiivisia pneumokokkeja vastaan, aktiivisempia kuin toisen sukupolven lääkkeet, solunsisäisiä patogeenejä (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M. tuberculosis, nopeasti kasvavia epätyypillisiä mykobakteereja (M.avium jne.), anaerobiset bakteerit (moksifloksasiini). Tämä ei vähennä aktiivisuutta gramnegatiivisia bakteereja vastaan. Näiden lääkkeiden tärkeä ominaisuus on niiden aktiivisuus useita bakteereja vastaan, jotka ovat resistenttejä toisen sukupolven fluorokinoloneille. Koska niitä on paljon aktiivisia URT: n ja LDP: n bakteeri-infektioiden aiheuttajia vastaan, niitä kutsutaan joskus " hengitysteiden "fluorokinolonit.

Enterokokit, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H. pylori, U.urealyticum ovat herkkiä fluorokinoloneille vaihtelevassa määrin.

Farmakokinetiikka

Kaikki kinolonit imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan. Ruoka voi hidastaa kinolonien imeytymistä, mutta ei vaikuta merkittävästi biologiseen hyötyosuuteen. Maksimipitoisuudet veressä saavutetaan keskimäärin 1-3 tuntia nauttimisen jälkeen. Lääkkeet läpäisevät istukan esteen ja kulkeutuvat äidinmaitoon pieninä määrinä. Ne erittyvät elimistöstä pääasiassa munuaisten kautta ja muodostavat suuria pitoisuuksia virtsaan. Erittyy osittain sappeen.

Ensimmäisen sukupolven kinolonit eivät luo terapeuttisia pitoisuuksia veressä, elimissä ja kudoksissa. Nalidiksiinihapot ja oksoliinihapot läpikäyvät intensiivisen biotransformaation ja erittyvät pääasiassa aktiivisten ja inaktiivisten metaboliittien muodossa. Pipemidihappo metaboloituu vähän ja erittyy muuttumattomana. Nalidiksiinihapon puoliintumisaika on 1-2,5 tuntia, pipemidihappo - 3-4 tuntia, oksoliinihappo - 6-7 tuntia, maksimipitoisuudet virtsassa syntyvät keskimäärin 3-4 tunnin kuluttua..

Munuaisten vajaatoiminnassa kinolonien erittyminen hidastuu merkittävästi.

Fluorokinoloneilla, toisin kuin fluoramattomilla kinoloneilla, on suuri jakautumistilavuus, ne aiheuttavat suuria pitoisuuksia elimissä ja kudoksissa ja tunkeutuvat soluihin. Poikkeuksena on norfloksasiini, jonka korkeimmat määrät ovat suolistossa, MEP: ssä ja eturauhasessa. Ofloksasiini, levofloksasiini, lomefloksasiini, sparfloksasiini, moksifloksasiini saavuttavat korkeimmat kudospitoisuudet. Siprofloksasiini, ofloksasiini, levofloksasiini ja pefloksasiini kulkevat BBB: n läpi saavuttaen terapeuttiset pitoisuudet.

Aineenvaihdunnan aste riippuu lääkkeen fysikaalis-kemiallisista ominaisuuksista: pefloksasiini muunnetaan aktiivisimmin biotransformaationa, vähiten aktiivisesti lomefloksasiini, ofloksasiini, levofloksasiini. 3-4% - 15-28% otetusta annoksesta erittyy ulosteiden mukana.

Eri fluorokinolonien puoliintumisaika vaihtelee 3-4 tunnista (norfloksasiini) 12-14 tuntiin (pefloksasiini, moksifloksasiini) ja jopa 18-20 tuntiin (sparfloksasiini).

Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä ofloksasiinin, levofloksasiinin ja lomefloksasiinin puoliintumisaika pidentyy merkittävimmin. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa kaikkien fluorokinolonien annos on muutettava. Vaikeassa maksan toimintahäiriössä pefloksasiinin annosta voidaan joutua muuttamaan.

Hemodialyysin aikana fluorokinolonit poistetaan pieninä määrinä (ofloksasiini - 10-30%, muut lääkkeet - alle 10%).

Haittavaikutukset

Yhteinen kaikille kinoloneille

Ruoansulatuskanava: närästys, kipu epigastrisella alueella, heikentynyt ruokahalu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli.

CNS: ototoksisuus, uneliaisuus, unettomuus, päänsärky, huimaus, näköhäiriöt, parestesiat, vapina, kouristukset.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, angioedeema; valoherkistyminen (tyypillisin lomefloksasiinille ja sparfloksasiinille).

Tyypillinen 1. sukupolven kinoloneille

Hematologiset reaktiot: trombosytopenia, leukopenia; glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutteella - hemolyyttinen anemia.

Maksa: kolestaattinen keltaisuus, hepatiitti.

Erityinen fluorokinoloneille (harvinainen ja erittäin harvinainen)

Tuki- ja liikuntaelimistö: nivelrikko, nivelkipu, lihaskipu, jänteetulehdus, tendovaginiitti, jänteen repeämä.

Munuaiset: kristalluria, ohimenevä nefriitti.

Sydän: QT-ajan pidentyminen elektrokardiogrammissa.

Muut: useimmiten - suun limakalvon kandidiaasi ja / tai emättimen kandidiaasi, pseudomembranoottinen koliitti.

Käyttöaiheet

1. sukupolven kinolonit

MEP-infektiot: akuutti kystiitti, uusiutumishoito kroonisten infektiomuotojen hoidossa. Ei pidä käyttää akuuttiin pyelonefriittiin.

Suolistoinfektiot: shigelloosi, bakteerien enterokoliitti (nalidiksiinihappo).

Fluorokinolonit

URT-infektiot: sinuiitti, erityisesti monilääkeresistenttien kantojen aiheuttama, pahanlaatuinen ulkokorvatulehdus.

NDP-infektiot: kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisössä hankittu ja sairaalan keuhkokuume, legionelloosi.

Suolistoinfektiot: shigelloosi, lavantauti, yleistynyt salmonelloosi, jersinioosi, kolera.

Gramnegatiivisen mikroflooran aiheuttama aivokalvontulehdus (siprofloksasiini).

Bakteeri-infektiot potilailla, joilla on kystinen fibroosi.

Tuberkuloosi (siprofloksasiini, ofloksasiini ja lomefloksasiini yhdistelmähoidossa lääkeresistentille tuberkuloosille).

Farmakokinetiikan erityispiirteet huomioon ottaen norfloksasiinia käytetään vain suolistoinfektioihin, MEP-infektioihin ja eturauhastulehdukseen.

Vasta-aiheet

Kaikille kinoloneille

Allerginen reaktio kinoloniryhmän lääkkeille.

Lisäksi 1. sukupolven kinoloneille

Vakava maksan ja munuaisten toimintahäiriö.

Vaikea aivojen ateroskleroosi.

Lisäksi kaikille fluorokinoloneille

Varoitukset

Allergia. Risti kaikkien kinoloniryhmän lääkkeiden kanssa.

Raskaus. Kinolonien toksisesta vaikutuksesta sikiöön ei ole luotettavaa kliinistä tietoa. On olemassa yksittäisiä raportteja vesipäästä, lisääntyneestä kallonsisäisestä paineesta ja pullistuneesta fontanelista vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat nalidiksiinihappoa raskauden aikana. Johtuen niveltulehdusten kehittymisestä kypsymättömillä eläimillä kokeessa kaikkien kinolonien käyttöä raskauden aikana ei suositella.

Imetys. Kinolonit siirtyvät äidinmaitoon pieninä määrinä. On raportoitu hemolyyttisestä anemiasta vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat nalidiksiinihappoa imetyksen aikana. Kokeessa kinolonit aiheuttivat niveltulehduksia kypsymättömillä eläimillä, joten määrättäessä niitä imettäville äideille on suositeltavaa siirtää lapsi keinotekoiseen ruokintaan.

Lastenlääketiede. Kokeellisten tietojen perusteella kinolonien käyttöä ei suositella osteoartikulaarisen järjestelmän muodostumisen aikana. Oksoliinihappo on vasta-aiheinen alle 2-vuotiaille lapsille, pipemidihappo - enintään 1-vuotias, nalidiksiinihappo - enintään 3 kuukautta.

Fluorokinoloneja ei suositella käytettäväksi lapsilla ja nuorilla. Olemassa oleva kliininen kokemus ja erityiset tutkimukset fluorokinolonien käytöstä pediatriassa eivät kuitenkaan ole vahvistaneet nivelrikko-järjestelmän vaurioitumisen riskiä, ​​ja siksi on sallittua määrätä lapsille fluorokinoloneja terveydellisistä syistä (infektion paheneminen kystisessä fibroosissa; moniresistenttien bakteerikantojen aiheuttamat vakavat infektiot eri lokalisoinnissa; infektiot neutropeniassa ).

Geriatria. Iäkkäillä jänteen repeämisriski kasvaa fluorokinolonien kanssa, etenkin yhdessä glukokortikoidien kanssa.

Keskushermoston sairaudet. Kinoloneilla on stimuloiva vaikutus keskushermostoon, joten niitä ei suositella potilaille, joilla on ollut kouristusoireyhtymä. Kouristuskohtausten riski kasvaa potilaille, joilla on aivoverisuonitapahtumia, epilepsiaa ja parkinsonismia. Kun käytetään nalidiksiinihappoa, kallonsisäinen paine voi nousta.

Munuaisten ja maksan toimintahäiriöt. Ensimmäisen sukupolven kinoloneja ei voida käyttää munuaisten tai maksan vajaatoiminnassa, koska myrkyllisten vaikutusten riski kasvaa lääkkeiden ja niiden metaboliittien kertymisen vuoksi. Fluorokinolonien annokset vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa on muutettava.

Akuutti porfyria. Kinoloneja ei tule käyttää potilaille, joilla on akuutti porfyria, koska niillä on porfyrinogeeninen vaikutus eläinkokeissa..

Huumeiden vuorovaikutus

Kinolonien biologinen hyötyosuus voi heikentyä samanaikaisesti antasidien ja muiden magnesium-, sinkki-, rauta-, vismutti-ioneja sisältävien lääkkeiden kanssa imeytymättömien kelaattikompleksien muodostumisen vuoksi..

Pipemidihappo, siprofloksasiini, norfloksasiini ja pefloksasiini voivat hidastaa metyylksantiinien (teofylliini, kofeiini) eliminaatiota ja lisätä niiden toksisten vaikutusten riskiä..

Kinolonien neurotoksisten vaikutusten riski kasvaa, kun niitä käytetään yhdessä tulehduskipulääkkeiden, nitroimidatsolijohdannaisten ja metyylksantiinien kanssa.

Kinolonit antagonisoivat nitrofuraanijohdannaisia, joten näiden lääkkeiden yhdistelmiä tulisi välttää.

I sukupolven kinolonit, siprofloksasiini ja norfloksasiini voivat häiritä epäsuorien antikoagulanttien metaboliaa maksassa, mikä johtaa protrombiiniajan pidentymiseen ja verenvuotoriskiin. Samanaikaisen käytön yhteydessä voi olla tarpeen säätää antikoagulantin annosta.

Fluorokinolonien määrääminen samanaikaisesti QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa tulee olla varovainen, koska sydämen rytmihäiriöiden kehittymisen riski kasvaa.

Samanaikainen käyttö glukokortikoidien kanssa jänteen repeämisriski kasvaa, erityisesti vanhuksilla.

Kun käytetään siprofloksasiinia, norfloksasiinia ja pefloksasiinia yhdessä virtsaa alkalisoivien lääkkeiden kanssa (hiilihappoanhydraasin estäjät, sitraatit, natriumbikarbonaatti), kristalluria- ja nefrotoksisten vaikutusten riski kasvaa.

Samanaikaisesti käytettäessä atslosilliinia ja simetidiiniä putkimaisen erityksen vähenemisen vuoksi fluorokinolonien eliminaatio hidastuu ja niiden pitoisuudet veressä kasvavat.

Tietoa potilaille

Suun kautta otettuna kinoloniformulaatiot tulisi ottaa täydellä lasillisella vettä. Ota vähintään 2 tuntia ennen tai 6 tuntia antasidien ja raudan, sinkin, vismuttivalmisteiden ottamisen jälkeen.

Noudata tarkasti hoito-ohjelmaa ja hoito-ohjelmia koko hoidon ajan, älä ohita annosta ja ota se säännöllisin väliajoin. Jos annos unohtuu, ota se mahdollisimman pian. älä ota, jos on melkein aika ottaa seuraava annos; älä tuplaa annosta. Säilytä hoidon kesto.

Älä käytä huumeita, joiden päivämäärä on vanhentunut.

Noudata käsittelyjakson aikana riittävää vesijärjestelmää (1,2-1,5 l / päivä).

Älä altista suoralle auringonvalolle ja ultraviolettisäteille huumeiden käytön aikana ja vähintään 3 päivän ajan hoidon päättymisen jälkeen..

Ota yhteys lääkäriin, jos muutama päivä ei parane tai ilmenee uusia oireita. Jos jänteissä esiintyy kipua, lepää sairastunut nivel ja ota yhteys lääkäriin.

Fluorokinolonit. Luettelo lääkkeistä, luokitus, vaikutusmekanismi, vasta-aiheet

Fluorokinoloneja sisältäviä antibiootteja edustaa melko laaja joukko lääkkeitä, joilla on antibakteerista vaikutusta patogeenisten mikro-organismien eri ryhmiin. Näihin antibiooteihin liittyvien lääkkeiden luettelo on laaja, sisältää monia erittäin tehokkaita lääkkeitä.

Mikä on fluorokinolonien ryhmä

Ulkoisessa ympäristössä ihminen kohtelee päivittäin suuren määrän taudinaiheuttajia. Huomattava osa asuu suoraan sisällä, jotkut ovat hyödyllisiä, toiset tietyissä olosuhteissa aiheuttavat tämän tai toisen taudin.

Fluorokinoloneja edustaa laaja joukko lääkkeitä, joilla on laaja vaikutusvalikoima, tuhoavat erilaisia ​​mikrobeja nieltynä. Rahastojen käsite muodostettiin 60-luvulla. viime vuosisata. Siitä lähtien tutkijat ovat tehneet monia tutkimuksia ja kehittäneet turvallisempia lääkkeitä kuin noin 50 vuotta sitten..

Vaikutusmekanismi

Fluorokinoloneilla (lääkeluettelossa on aineita, joiden tehokkuus vaihtelee) on haitallinen vaikutus gram-positiivisiin ja gram-negatiivisiin bakteerityyppeihin. Ne tuhoavat nopeasti Pseudomonas aeruginosan, stafylokokit ja streptokokit. Erittäin tehokas taistelu shigellaa, gonokokkeja ja pneumokokkeja vastaan ​​on havaittu.

Lisäksi fluorokinoloneja saa käyttää taistelussa erityyppisiä basilikoita, klamydioita ja tuberkuloosibasilloja vastaan. Viimeisen tyyppiset mikro-organismilääkkeet eivät pysty tuhoamaan kokonaan, mutta niitä käytetään monimutkaisen hoidon apuelementtinä.

Lääkkeiden vaikutusmekanismi johtuu useiden prosessien järjestyksestä:

• Kehoon tunkeutumisen jälkeen tablettien tai muiden annosmuotojen komponentit jakautuvat nopeasti kaikkiin elimiin ja järjestelmiin, tunkeutuvat vapaasti eri soluihin, mikä varmistaa korkean hyötysuhteen.
• Lisäksi aineet keskittyvät tulehdusalueelle, minkä jälkeen ne estävät DNA-molekyylien synteesin soluissa, jotka aiheuttavat taudin.
• Lisäksi fluorokinolonit häiritsevät aineenvaihduntaprosesseja, mikä johtaa lisääntymisprosessin häiriöihin ja leviämiseen terveille alueille.
• Näiden mekanismien ansiosta tapahtuu erityyppisten mikrobien melko nopea kuolema, regenerointiprosessi alkaa.

On huomattava, että yhden tai toisen aineen koostumuksessa olevilla vaikuttavilla aineilla on voimakas vaikutus juuri johtuen nopeasta tunkeutumisesta kehon kaikkiin kudoksiin. Ne kulkevat helposti istukan esteen läpi, joten ne voivat olla vaarallisia naisille raskauden aikana..

Tämän ryhmän lääkkeiden etuna pidetään myös korkeaa biologista hyötyosuutta, koska vaikuttavien aineiden enimmäispitoisuus saavutetaan 3 tunnissa nauttimisen jälkeen ja pysyy pitkään. Hitaan eliminaation vuoksi antibioottihoidon päättymisen jälkeen lääkkeiden aktiivisuus vähenee vähitellen.

Luokitus: neljä sukupolvea

Nykyään asiantuntijat tunnistavat neljä fluorokinolonien sukupolvea. Jokainen niistä on tehokas eri mikro-organismiryhmiä vastaan.

Fluorattomat kinolonit

Ensimmäisen sukupolven fluorokinoloneja (lääkeluettelo on laaja, voit valita kussakin tapauksessa sopivan aineen) kutsutaan fluoratuiksi. Tämä on ensimmäinen lääkeryhmä, joka sisältää erilaisia ​​lääkkeitä, joita käytetään nykyään potilaiden hoitoon. Minkä tahansa tuotteen aktiiviset komponentit saadaan käsittelemällä nalidiksiinihappoa, oksoliinihappoa, pipemidihappoa.

Ne ovat täysin synteettisiä huumeita, mutta niillä on melko kapea vaikutusalue. Niitä käytetään aktiivisesti virtsateiden sairauksien hoidossa, koska ne erittyvät muuttumattomina, mikä antaa voimakkaan terapeuttisen vaikutuksen. Lääkkeiden toinen etu on korkea pitoisuus potilaan veressä, samoin kuin joissakin elimissä, esimerkiksi virtsarakossa, suolistossa.

Fluorattomat kinolonit eivät kuitenkaan pysty tunkeutumaan melkein maksan, keuhkojen ja muiden elinten soluihin, joten niiden käyttöalue on kapea, toisin kuin seuraavien sukupolvien keinot. Lisäksi ne aiheuttavat monia sivureaktioita, vaikka niitä käytettäisiin oikein..

Seuraavat lääkkeet kuuluvat fluorokinolonien ensimmäiseen sukupolveen: Nevigramon, Palin, Negram ja muut.

Gram-negatiivinen

Tämän ryhmän toista sukupolvea kutsutaan gramnegatiivisiksi, koska ne ovat aktiivisia lähinnä gram-mikro-organismeja vastaan. Lääkeaineiden tutkimus ja tutkimus kesti noin 20 vuotta, minkä jälkeen kehitettiin tämän sukupolven ensimmäinen antibiootti, Norfloxacin..

He saivat sen kiinnittämällä fluoriatomin tiettyyn molekyyliin. Toisin kuin fluorattomat antibiootit, gramnegatiivisilla fluorokinoloneilla on kyky tunkeutua nopeasti melkein kaikkien sisäelinten soluihin ja keskittyä niihin. Tämä varmistaa korkean tehokkuuden ja reagoivuuden..

Gramnegatiivisten antibioottien suuri etu on niiden suuri aktiivisuus Staphylococcus aureusta vastaan. Tämä mikro-organismi aiheuttaa melko vaarallisia sairauksia ja hoidon puuttuessa potilaan tila huononee, on olemassa vaara elämään.

Tämän päivän suosituin jäsen on Ciprfloxacin. Se on erittäin tehokas hengityselinten, ruoansulatuskanavan, lisääntymis- ja virtsateiden sairauksien torjunnassa. Haitoista voidaan mainita voimakkaat haittavaikutukset keskushermostosta, ruoansulatuselimistä.

Hengitys

Kolmen sukupolven fluorokinoloneja kutsuttiin hengityselimiksi. Lääkeluettelossa ovat levofloksasiini, temafloksasiini ja muut. Tämä ryhmä sai nimensä huumeiden korkean tehokkuuden vuoksi ylemmän ja alemman hengitysteiden sairauksien hoidossa..

Monet mikro-organismit, jotka aiheuttavat poskiontelotulehduksen, poskiontelotulehduksen, keuhkoputkentulehduksen ja keuhkokuumeen, ovat hyvin vastustuskykyisiä penisilliiniryhmän antibiooteille. Useita vuosikymmeniä sitten vain niitä käytettiin massiivisesti lasten ja aikuisten hoitoon.

Mutta hengitysteiden fluorokinolonien myötä kehittyvään keuhkokuumeeseen ja keuhkoputkentulehdukseen liittyvien kuolemien määrä on vähentynyt merkittävästi, koska ne tuhoavat jopa ne mikro-organismit, jotka ovat erittäin vastustuskykyisiä muille antibiooteille. Lääkkeitä käytetään paitsi hengityselinsairauksien hoitoon myös tartuntatautien oireiden poistamiseen..

Minkä tahansa kolmannen sukupolven tuotteen hyötyosuus on lähes 100%, mitä pidetään myös etuna. Haitoista on syytä korostaa korkea pitoisuus paitsi kärsineissä myös terveissä kudoksissa. Vaikuttavat aineet tunkeutuvat hyvin nopeasti elinten soluihin, mikä ei salli niiden käyttöä raskaana olevien ja imettävien naisten hoidossa.

Hengityselinten anaerobinen

Hengityselinten anti-anaerobisten fluorokinolonien vaikutusmekanismi on melkein sama kuin edellisessä sukupolvessa esitetyt lääkkeet. Ne ovat tehokkaita myös pneumokokkeja, stafylokokkeja ja streptokokkeja vastaan, jotka ovat vastustuskykyisiä penisilliinille ja jopa makrolidille..

Jälkimmäisiä pidetään yhtenä tehokkaimmista antibiooteista, mutta edes ne eivät aina kykene selviytymään bakteereista..

Laajan vaikutuskirjan ja terapeuttisen vaikutuksen nopean saavuttamisen vuoksi lääkkeitä käytetään aktiivisesti keuhkoputkentulehduksen, välikorvatulehduksen, poskiontelotulehduksen hoidossa. Ne ovat tehokkaita myös poskiontelotulehduksessa, eritasoisessa keuhkokuumeessa ja jopa vapauttamattomassa tuberkuloosin muodossa..

Suuri biologinen hyötyosuus, joka lähestyy absoluuttista arvoa, auttaa saavuttamaan terapeuttisen tuloksen lyhyessä ajassa ja käyttämällä lääkkeen vähimmäisannoksia.

Suurten aktiivisten aineiden annosten pitoisuus terveissä kudoksissa voi kuitenkin aiheuttaa myrkytyksen. Joitakin tämän sukupolven lääkkeitä ei lopetettu niin kauan sitten, eikä niitä käytetä hoidossa juuri niiden korkean toksisuuden vuoksi..

Käyttöaiheet lääketieteen aloilla

Fluorokinoloniryhmän lääkkeitä käytetään aktiivisesti lääketieteen eri aloilla. Joissakin tapauksissa niitä käytetään pääasiallisena hoitomenetelmänä, toisissa apuaineina.

Gastroenterologia

Jopa fluorokinolonien ensimmäistä sukupolvea käytettiin aktiivisesti tulehduksellisten suolistosairauksien pääasiallisena hoitona. Potilas voi päästä eroon akuutista koliitin, enteriitin tai enterokoliitin oireista muutamassa päivässä. Hoitojakso kesti sitten vähintään 2 viikkoa, mutta parannus havaittiin jo 4-5 päivää ottamisen alkamisen jälkeen.

Lääketeollisuuden edetessä ilmestyi entistä parempia lääkkeitä, ja niiden käyttöalue laajeni. Kolekystiitin, bakteeri-gastriitin, mahahaavan taudin hoidossa alettiin käyttää fluorokinoloneja, jotka auttoivat tukahduttamaan patogeenisen mikroflooran aktiivisuuden.

Päähoitomenetelmänä lääkkeitä ei määrätä, koska tarvitaan koko joukko varoja. Mutta tällaisten antibioottien ansiosta komplikaatioiden riski on minimoitu..

Venereologia ja gynekologia

Klamydia, mykoplasmoosi, tippuri ja jotkut muut sairaudet hoidetaan onnistuneesti fluorokinoloneilla. Samanaikaisesti antibiootit ovat melkein aina ainoa hoitomenetelmä, joka sulkee pois komplikaatioiden todennäköisyyden useiden eri ryhmien lääkkeiden käytöstä kerralla..

Gynekologiassa lääkkeitä käytetään aktiivisesti myös endometriittiin, salpingiittiin, adnexiittiin. Bakteerivaginiitti reagoi hyvin myös toisen ja kolmannen sukupolven fluorokinoloneihin.

Dermatologia

Tartunnan saaneiden haavojen, trofisten haavaumien ja muiden ihosairauksien hoidossa käytetään aktiivisesti toisen, kolmannen ja neljännen sukupolven valmisteita. Useimmissa tapauksissa niitä määrätään paikallisesti voiteiden ja voiteiden muodossa, koska ne auttavat tuhoamaan bakteereja suoraan vaurioissa..

Laajojen vammojen ja vaurioiden tartunnan vuoksi asiantuntijat päättävät kuitenkin systeemisten aineiden nimittämisestä tablettien tai injektioiden muodossa. Pitkään tutkijat eivät voineet saada toista muotoa, mutta sen ulkonäön myötä lääkkeen soveltamisala on laajentunut..

Otolaryngologia

Fluorokinoloneja (lääkeluettelo on kasvanut viime vuosina) 3 sukupolvea käytetään aktiivisesti minkä tahansa tulehduksellisen ylemmän ja alemman hengitysteiden sairauden hoidossa. Tämä johtuu hengityselinten antibioottien korkeasta tehosta pneumokokkeja, streptokokkeja, stafylokokkeja vastaan.

On huomattava, että keuhkoputkentulehduksen, sinuiitin, sinuiitin hoidossa penisilliiniryhmän lääkkeitä käytetään usein alkuvaiheessa. 7-10 päivän tehottoman hoidon jälkeen asiantuntija päättää fluorokinolonien nimittämisestä. Viime vuosina monet lääkärit ovat käyttäneet tätä lääkeryhmää välittömästi, lyhentäneet hoitojaksoa ja estäneet komplikaatioita..

Silmälääketiede

Fluorokinoloniryhmän antibakteerisia komponentteja sisältäviä pisaroita ja voiteita käytetään aktiivisesti visuaalisen laitteen postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisyyn ja hoitoon..

2., 3. ja 4. sukupolven välineet ovat erittäin tehokkaita taistelussa keratiittia, bakteerien sidekalvotulehdusta vastaan. Samaan aikaan lääkkeet eivät aiheuta riippuvuutta, aiheuttavat harvoin komplikaatioita ja auttavat melkein aina parantamaan taudin kokonaan.

Pulmonologia

Keuhkosairauksiin pulmonologit määräävät usein fluorokinoloneja, etenkin 2. ja 3. sukupolvi. Nämä varat tuhoavat nopeasti pneumokokit, streptokokit, stafylokokit ja auttavat joskus tukahduttamaan tuberkulibasillin toiminnan.

Kolmannen sukupolven fluorokinoloneja, kuten levofloksasiinia, käytetään pulmonologiassa.

Tehokkuutensa vuoksi fluorokinoloneja voidaan käyttää akuutin ja kroonisen tuberkuloosin monimutkaisessa hoidossa. Päämenetelmänä niitä käytetään erilaisten vaikeusasteiden keuhkoputkentulehduksen, sinuiitin, sinuiitin oireiden poistamiseen.

Urologia ja nefrologia

Urologisessa käytännössä asiantuntijat käyttävät myös tämän ryhmän antibiootteja. Ensimmäisen sukupolven fluorittomat kinolonit soveltuvat kystiitin, virtsaputken hoitoon miehillä ja naisilla. Nämä lääkkeet ovat keskittyneet virtsateiden elimiin, mikä auttaa saavuttamaan nopeasti terapeuttisen vaikutuksen..

Pyelonefriitin, glomerulonefriitin, kanavatulehduksen tai muun munuaissairauden hoidossa nefrologit voivat käyttää fluorokinoloneja pillereinä tai injektioina.

Fluorokinoloniantibiootit

Fluorokinoloneilla on melko suuri luettelo lääkkeistä. Jokaisella sukupolvella on kuitenkin yksi tai useampi yleisimmin käytetty tuote..

Tällaisia ​​keinoja käytetään melko usein. Ryhmässä on kuitenkin muita erittäin tehokkaita lääkkeitä. Kussakin tapauksessa asiantuntija valitsee tarvittavan lääkkeen.

Mahdolliset haittavaikutukset

Kun käytetään minkä tahansa sukupolven fluorokinoloneja, negatiivisia reaktioita voi kehittyä. Useimmiten komplikaatioita ilmenee, kun ohjeita rikotaan, mutta ne voivat ilmetä myös muissa olosuhteissa..

Yleisimmät haittavaikutukset ovat:

• Unihäiriöt (unettomuus tai uneliaisuus).
• Keskittymättömyys aiheeseen.
• Vähentynyt suorituskyky, heikkous, väsymys.
• Ruokahaluttomuus, pahoinvointi ja oksentelu, joka ei tarjoa helpotusta.
• Kipu vatsassa, suoliston koliikki.
• Usein löysät ulosteet, lisääntynyt kaasun tuotanto.
• Ihon kutina ja ärsytys, läpipainopakkausten esiintyminen kirkkaalla tai samealla nesteellä.
• Lisääntynyt syljeneritys, kyynelvuoto.
• Apatia, masennus.
• Päänsärky, huimaus.

Quincken turvotusta pidetään vakavimpana komplikaationa tämän ryhmän pitkäaikaisesta hallitsemattomasta antibioottien saannista. Tässä tapauksessa potilaalle kehittyy paitsi allergiaoireita myös kurkun limakalvojen turvotus, joka voi johtaa tukehtumiseen. Tällaisten komplikaatioiden estämiseksi on suositeltavaa, että jos komplikaatioita ilmenee, lopeta heti sen ottaminen ja ota yhteys asiantuntijaan..

Erityiset sisäänpääsyohjeet

Lääkkeitä on suositeltavaa ottaa vasta tutkittuaan ja tunnistamalla taudin todellinen syy.

Asiantuntijat vaativat noudattamaan joitain sääntöjä, jotka helpottavat hoitoprosessia ja minimoivat komplikaatioiden riskin:

• On tarpeen ottaa lääkkeitä tiukasti kaavion mukaisesti ja lääkärin määräämällä annoksella. Annoksen ylittäminen tai pienentäminen voi pahentaa yleistä tilaa.
• Sinun on noudatettava tarkasti lääkärin suosituksia äläkä jatka kurssia itse.
• On myös kiellettyä lopettaa sen ottaminen eräpäivää aikaisemmin, koska antibiootti ei välttämättä tuhoa kaikkia bakteereita, mutta jos sitä määrätään uudelleen, se on tehoton.
• Tabletit tulee ottaa aterioiden jälkeen mahalaukun ja suoliston negatiivisten reaktioiden minimoimiseksi.
• On suositeltavaa yhdistää antibioottihoito lääkkeiden ottamiseen suoliston mikroflooran normalisoimiseksi. Linex tai Bifiform sopii tähän..
• On erittäin suositeltavaa, ettei juo alkoholia hoidon aikana. Kurssin päättymisen jälkeen on syytä noudattaa tätä vielä 2 viikkoa, mikä vähentää maksasolujen kuormitusta.
• Kun käytät lääkkeen ulkoisia muotoja, sinun on ensin tarkistettava herkkyyssi lääkkeelle. Kurssin kesto, kuten muillakin lomakkeilla, ei saisi ylittää suositeltua.
• Jos hoidolla ei ole vaikutusta 10 päivän ajan tai tilan paheneminen, ota yhteys lääkäriin. Ehkä lääke ei sovi potilaalle ja tarvitaan erilainen lääke.

Jos potilas on jo ottanut lääkkeitä ja pitää sitä tehokkaana, lääkärit eivät salli toistuvaa hoitoa ilman alustavaa tutkimusta. Vain lastenlääkäri tekee päätöksen lasten lääkkeiden määräämisestä tutkittuaan lapsen.

Tehokkaat laajakirjoiset antibiootit, fluorokinolonit, voivat nopeasti hoitaa monia sairauksia. Lääkeluetteloa päivitetään vuosittain, joten voit valita jokaiselle potilaalle oikean lääkkeen.

Artikkelin suunnittelu: Oleg Lozinsky

Fluorokinolonivideo

Fluorokinolonit - vaikutusmekanismit ja resistenssi:

Farmakologinen ryhmä - kinolonit / fluorokinolonit

Alaryhmän lääkkeet eivät kuulu. ota käyttöön

Huumeet

RLS ® -yhtiön virallinen sivusto. Venäjän Internetin lääketieteen ja lääkevalikoiman kotisyklopedia. Lääkehakemisto Rlsnet.ru tarjoaa käyttäjille pääsyn lääkkeiden, ravintolisien, lääkinnällisten laitteiden, lääkinnällisten laitteiden ja muiden tuotteiden ohjeisiin, hintoihin ja kuvauksiin. Farmakologinen viitekirja sisältää tietoa vapautumisen koostumuksesta ja muodosta, farmakologisesta vaikutuksesta, käyttöaiheista, vasta-aiheista, sivuvaikutuksista, lääkkeiden yhteisvaikutuksista, lääkkeen antomenetelmästä, lääkeyrityksistä. Lääkkeiden viitekirja sisältää lääkkeiden ja farmaseuttisten tuotteiden hinnat Moskovassa ja muissa Venäjän kaupungeissa.

Tietojen siirtäminen, kopioiminen, jakaminen ilman LLC "RLS-Patent" -lupaa on kielletty.
Viitattaessa sivuston www.rlsnet.ru sivuilla julkaistuihin tietomateriaaleihin tarvitaan linkki tietolähteeseen.

Monia muita mielenkiintoisia asioita

© VENÄJÄN LÄÄKEVALMISTEREKISTERI ® RLS ®, 2000-2020.

Kaikki oikeudet pidätetään.

Materiaalien kaupallinen käyttö ei ole sallittua.

Terveydenhuollon ammattilaisille tarkoitetut tiedot.

Fluorokinolonien ominaisuudet: luettelo lääkkeistä ja kaikista sukupolvista

Fluorokinoloniryhmän ensimmäisiä lääkkeitä, pääasiassa nalidiksiinihappoa, käytettiin monien vuosien ajan vain virtsateiden infektioihin. Mutta saatuaan fluorokinoloneja kävi selväksi, että niillä voi olla suuri merkitys systeemisten bakteeri-infektioiden hoidossa. Viime vuosina fluorokinolonit ovat dynaamisimmin kehittyvä antibioottien ryhmä..

Fluorokinolonit jaetaan neljään sukupolveen. Toisen sukupolven kinoloneja (siprofloksasiini, norfloksasiini jne.) Käytetään useimmiten kliinisessä käytännössä; siksi fluorattomat kinolonit, kuten oksoliinihappo ja pipemidihapot, ovat menettäneet arvonsa..

Fluorokinoloniantibioottien luokitus ja sukupolvet

Fluorokinoloniantibiootteja on 4 sukupolvea.

Ensimmäinen sukupolvi - fluorattu

• Nalidiksiinihappo.
• Oksoliinihappo.
• Pipemidihappo.

Toinen sukupolvi - "gram-negatiivinen"

• Siprofloksasiini.
• Norfloksasiini.
• Ofloksasiini.
• Pefloksasiini.
• Lomefloksasiini.

Kolmas sukupolvi - "hengityselimet"

• Sparfloksasiini.
• Levofloksasiini.

Neljäs sukupolvi - "hengityselimet" + "anti-anaerobiset"

• Moksifloksasiini.

Fluorokinolonien yleiset ominaisuudet

Toisen ryhmän lääkkeillä on useita merkittäviä etuja ensimmäisen sukupolven fluorokinoloneihin verrattuna..

Farmakodynamiikka:

Heillä on laajempi toiminta-alue, mukaan lukien:

• stafylokokit (mukaan lukien PRSA);
• gramnegatiiviset kokit (gonokokki, meningokokki, M. catarrhalis);
• gram-positiiviset sauvat (listeria, korinbakteerit, pernarutto patogeenit);
• Enterobacteriaceae-perheen gramnegatiiviset basillit, mukaan lukien monilääkeresistentit (E. coli, salmonella, shigella, proteus, enterobakteerit, klebsiella, serrata, providence, citrobacter, morganella), P. aeruginosa ja campylobacter.
• tietyt lääkkeet (siprofloksasiini, ofloksasiini, lomefloksasiini jne.) ovat aktiivisia M.tuberculosisia vastaan;
• vaikuttaa joihinkin solunsisäisiin mikro-organismeihin (legionella).

Toinen toisen sukupolven fluorokinolonien etu on, että ne:

• luoda suuria pitoisuuksia veressä ja kudoksissa suun kautta otettuna, ja biologinen hyötyosuus ei riipu ruuan saannin ajasta;
• tunkeutuu hyvin eri elimiin ja kudoksiin: keuhkot, munuaiset, eturauhanen;
• on pitkä puoliintumisaika, määrätään 1-2 kertaa päivässä.

Siirrettävyys:

• Toisen sukupolven fluorokinolonien GI- ja CNS-sivuvaikutukset ovat harvinaisempia;
• Toisen sukupolven fluorokinoloneja voidaan käyttää munuaisten vajaatoiminnassa.

Toisen sukupolven fluorokinolonien mikrobiologiset ominaisuudet:

1. useimmat streptokokit (mukaan lukien pneumokokit), enterokokit, klamydia, mykoplasma ovat tuntemattomia;
2. eivät vaikuta spiroketoihin, listerioihin ja useimpiin anaerobeihin.

Kolmannen sukupolven kinolonien mikrobiologiset ominaisuudet:

• on korkeampi aktiivisuus pneumokokkeja (mukaan lukien penisilliiniresistentit) ja epätyypillisiä patogeeneja (klamydia, mykoplasma) vastaan.

Neljännen sukupolven kinolonien mikrobiologiset ominaisuudet:

• antipneumokokki-aktiivisuuden ja epätyypillisten taudinaiheuttajien suhteen ne ylittävät edellisten sukupolvien kinolonit;
• joilla on suuri aktiivisuus ei-itiöitä muodostaviin anaerobeihin (B.fragilis jne.), mikä mahdollistaa niiden käytön vatsan sisä- ja lantion infektioihin monoterapiana.

Fluorokinolonien sivuvaikutukset

Fluorokinolonien haittavaikutukset (luokan vaikutukset):

• rustokudoksen kehittymisen estäminen kypsymättömissä eläimissä, joten se on vasta-aiheista raskaana oleville ja imettäville äideille; lapsilla niitä voidaan käyttää vain erityisaiheisiin;
• harvinaisissa tapauksissa voi kehittyä tendiniitti (jänteiden, erityisesti Achillesin tulehdus), joka fyysisen rasituksen vuoksi voi johtaa niiden repeytymiseen;
• QT-ajan pidentäminen elektrokardiogrammilla, mikä voi aiheuttaa kammioperäisten rytmihäiriöiden kehittymisen;
• fotodermatiitti.

Fluorokinolonien yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

• Fluorokinolonien imeytyminen ruoansulatuskanavassa pahentaa jyrkästi antasidien, sukralfaatin, Ca: n, Mg: n, Al: n, Fe: n, Zn: n kationeja sisältävien valmisteiden samanaikaista antamista..
• Fluorokinolonit (erityisesti siprofloksasiini, norfloksasiini ja pefloksasiini) voivat estää teofylliinin metaboliaa maksassa ja lisätä sen pitoisuutta veressä.
• Yhdistettynä steroideihin kuulumattomiin tulehduskipulääkkeisiin neurotoksisuuden riski kasvaa kohtausten kehittymiseen saakka..

Ensimmäisen sukupolven fluorokinolonivalmisteiden ominaisuudet

Nalidiksiinihappo (Nevigramon, Negram)

Antibakteerinen spektri

• Gramnegatiiviset basillit: E. coli, shigella, salmonella, protea, klebsiella.
• Pseudomonas aeruginosa, gram-positiiviset kokit ja anaerobit.

Se imeytyy hyvin ruoansulatuskanavaan, erityisesti tyhjään vatsaan, mutta se on huonommin siedetty. Suuria pitoisuuksia syntyy vain virtsassa. Virtsan emäksisellä reaktiolla antimikrobinen vaikutus paranee. Puoliintumisaika on 1-1,5 tuntia.

Sivuvaikutukset

• Dyspeptiset häiriöt.
• Sytopeniat.
• Hemolyyttinen anemia (harvinainen).
• Keskushermoston viritys (kohtauskynnyksen alentaminen).
• Kolestaasi.

Huumeiden vuorovaikutus

Ensimmäisen sukupolven fluorokinoloneja ei voida yhdistää nitrofuraanien kanssa, koska vaikutus heikkenee voimakkaasti.

Ensimmäisen sukupolven fluorokinolonien käyttöaiheet

1. Lasten virtsatieinfektiot: pääasiassa kystiitti, kroonisen pyelonefriitin uusiutumisen estohoito.
2. Shigelloosi lapsilla.

Aikuisilla, joilla on näitä sairauksia, on parempi käyttää fluorokinoloneja..

Varoitus

Koska munuaiskudokseen muodostuu pieni lääkepitoisuus, sitä ei suositella käytettäväksi akuutissa pyelonefriitissä.

Vasta-aiheet ensimmäisen sukupolven fluorokinolonien käyttöön

• Munuaisten vajaatoiminta.

Käyttötapa

Sisällä - 0,5-1,0 g 6 tunnin välein aterioiden jälkeen.

Yli 3 kuukauden ikäiset lapset

Sisällä - 55 mg / 1 kg lapsen ruumiinpainoa päivässä 4 annoksena aterioiden jälkeen.

Lääkkeiden vapautumisen muodot

Saatavana 0,5 g: n tabletteina ja kapseleina.

Toisen sukupolven fluorokinolonivalmisteet

Siprofloksasiini (Tsiprobay, Tsiprinol, Tsiprolet)

Se on fluorokinolonien "kultakanta". Se imeytyy hyvin ruoansulatuskanavaan, biologinen hyötyosuus on jopa 80%. Puoliintumisaika on 4-6 tuntia.

Siprofloksasiinin antibakteerisen vaikutuksen spektri

• Stafylokokit (mukaan lukien PRSA).
• Gramnegatiiviset kokit (gonokokki, meningokokki, M. catarrhalis).
• Grampositiiviset basillit (listeria, corynebacterium, pernarutto patogeenit).
• Enterobacteriaceae-perheen gramnegatiiviset basillit, mukaan lukien monilääkeresistentit (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa ja Campylobacter.
• Tietyt lääkkeet (siprofloksasiini, ofloksasiini, lomefloksasiini jne.) Ovat aktiivisia M.tuberculosisia vastaan;
• Toimii joissakin solunsisäisissä mikro-organismeissa (legionella).

Indikaatiot siprofloksasiinin käytöstä

1. Ala-hengitystieinfektiot (kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, sairaalan keuhkokuume).
2. Virtsateiden infektiot.
3. Eturauhastulehdus.
4. Vatsansisäiset ja lantion infektiot (yhdessä anaerobisten lääkkeiden kanssa).
5. Suolistoinfektiot (shigelloosi, salmonelloosi).
6. Vakavat ihon, pehmytkudosten, luiden, nivelten infektiot.
7. Sepsis.
8. Gonorrhea.
9. Tuberkuloosi (toisen linjan lääke).
10. Pernarutto (hoito ja ehkäisy).

Käyttötapa

Sisällä - 0,5-0,75 g 12 tunnin välein ruoasta riippumatta; MEP-infektioiden kanssa - 0,25-0,5 g 12 tunnin välein; akuutin tippurin kanssa - 0,5 g kerran.

Laskimonsisäinen tiputus, 0,4-0,6 g 12 tunnin välein (ei voida injektoida virtana).

Pernaruton hoitoon - 0,4 g 12 tunnin välein laskimoon; ehkäisyyn - 0,5 g 12 tunnin välein suun kautta 1-2 kuukauden ajan.

Sisällä - 10-15 mg / kg päivässä 2 annoksena (enintään 1,5 g päivässä) ruoasta riippumatta; laskimonsisäinen tiputus - 7,5-10 mg / kg päivässä kahdessa annoksessa (enintään 800 mg päivässä).

Pernaruton ehkäisyyn - 10-15 mg / kg päivässä 2 annoksena 1-2 kuukauden ajan.

Lääkkeiden vapautumisen muodot

Saatavana tabletteina, joissa on 0,25 g, 0,5 g ja 0,75 g; injektiopullot (ampullit), joissa on infuusioneste, liuos 0,2 g ja 0,4 g, ja silmätipat 0,3%.

Norfloksasiini (Nolitsin)

Toisin kuin muut fluorokinolonit, se luo korkeita pitoisuuksia vain maha-suolikanavassa, mutta myös virtsateissä. Biologinen hyötyosuus on jopa 70%. Puoliintumisaika - 3-4 tuntia.

Antibakteerinen spektri

• Stafylokokit (mukaan lukien PRSA).
• Gramnegatiiviset kokit (gonokokki, meningokokki, M. catarrhalis).
• Grampositiiviset basillit (listeria, corynebacterium, pernarutto patogeenit).
• Enterobacteriaceae-perheen gramnegatiiviset basillit, mukaan lukien monilääkeresistentit (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa ja Campylobacter.
• Toimii joissakin solunsisäisissä mikro-organismeissa (legionella).

Indikaatiot norfloksasiinin käytöstä

1. Virtsateiden infektiot.
2. Eturauhastulehdus.
3. Suolistoinfektiot (shigelloosi, salmonelloosi).
4. Gonorrhea.

Käyttötapa

Sisällä - 0,4 g 12 tunnin välein, akuutin gonorrean kanssa - 0,8 g kerran.

Sisällä - 10 mg / 1 kg ruumiinpainoa päivässä jaettuna kahteen annokseen.

Norfloksasiinia määrätään 1 tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia aterioiden jälkeen.

Vapautuslomakkeet

Saatavana 0,4 g: n ja 0,8 g: n tabletteina ja silmätippojen muodossa ("Normax") 0,3%.

Ofloksasiini (Tarivid, Ofloksiini)

Aktiivisimmat toisen sukupolven kinoloneista pneumokokkeja ja klamydioita vastaan.

Huono vaikutus P. aeruginosaan kuin siprofloksasiiniin. Lähes täysin imeytynyt maha-suolikanavassa, biologinen hyötyosuus vaihtelee välillä 95-100%. Puoliintumisaika - 5-7 tuntia.

Ofloksasiinin aktiivisuuden spektri

• Stafylokokit (mukaan lukien PRSA).
• Gramnegatiiviset kokit (gonokokki, meningokokki, M. catarrhalis).
• Grampositiiviset basillit (listeria, corynebacterium, pernarutto patogeenit).
• Enterobacteriaceae-perheen gramnegatiiviset basillit, mukaan lukien monilääkeresistentit (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa ja Campylobacter.
• Ofloksasiini on aktiivinen M. tuberculosisia vastaan;
• Toimii joissakin solunsisäisissä mikro-organismeissa (legionella).

Käyttöaiheet ofloksasiinin käytöstä

1. Ala-hengitystieinfektiot (kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, sairaalan keuhkokuume).
2. Virtsateiden infektiot.
3. Eturauhastulehdus.
4. Vatsansisäiset ja lantion infektiot (yhdessä anaerobisten lääkkeiden kanssa).
5. Suolistoinfektiot (shigelloosi, salmonelloosi).
6. Vakavat ihon, pehmytkudosten, luiden, nivelten infektiot.
7. Gonorrhea.
8. Tuberkuloosi (toisen linjan lääke).

Käyttötapa

0,4 g 12 tunnin välein suun kautta ruoasta tai laskimonsisäisestä tiputuksesta riippumatta.

Virtsateiden infektiot - 0,2 g 12 tunnin välein. Akuutissa tippurissa - 0,4 g kerran. Pernaruton hoitoon - 0,4 g 12 tunnin välein laskimoon, ennaltaehkäisyyn - 0,4 g 12 tunnin välein suun kautta 1-2 kuukauden ajan.

Sisällä - 7,5 mg / 1 kg ruumiinpainoa päivässä 2 annoksena ruoasta riippumatta, laskimonsisäinen tiputus - 5 mg / kg ruumiinpainoa päivässä 2 annoksena.

Vapautuslomakkeet

Saatavana 0,2 g: n tabletteina ja 0,2 g: n injektiopulloina infuusionesteellä.

Pefloksasiini (Abaktal)

Aktiivisuuden spektri on jonkin verran huonompi kuin siprofloksasiini ja ofloksasiini.

Lähes 100% imeytyy maha-suolikanavasta. Parempi kuin muut fluorokinolonit, se tunkeutuu BBB: hen. Puoliintumisaika on välillä 9-13 tuntia. Voi aiheuttaa jännetulehdusta useammin kuin muut fluorokinolonit.

Pefloksasiinin (abaktaali) aktiivisuusspektri

• Stafylokokit (mukaan lukien PRSA).
• Gramnegatiiviset kokit (gonokokki, meningokokki, M. catarrhalis).
• Grampositiiviset basillit (listeria, corynebacterium, pernarutto patogeenit).
• Enterobacteriaceae-perheen gramnegatiiviset basillit, mukaan lukien monilääkeresistentit (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa ja Campylobacter.
• Toimii joissakin solunsisäisissä mikro-organismeissa (legionella).

Pefloksasiinin (abaktaalin) käyttöaiheet

1. Ala-hengitystieinfektiot (kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, sairaalan keuhkokuume).
2. Virtsateiden infektiot.
3. Eturauhastulehdus.
4. Vatsansisäiset ja lantion infektiot (yhdessä anaerobisten lääkkeiden kanssa).
5. Suolistoinfektiot (shigelloosi, salmonelloosi).
6. Vakavat ihon, pehmytkudosten, luiden, nivelten infektiot.
7. Toissijainen bakteeri-aivokalvontulehdus neurokirurgiassa.
8. Gonorrhea.

Käyttötapa

Ensimmäinen annos on 0,8 g, sitten 0,4 g 12 tunnin välein sisällä ruoasta tai laskimonsisäisesti (vain 5% glukoosia); virtsateiden infektiot - 0,4 g 24 tunnin välein; akuutilla tippurilla - 0,8 g kerran.

Vapautuslomakkeet

Saatavana 0,4 g: n tabletteina ja ampulleina liuoksella, joka sisältää 0,4 g pefloksasiinia.

Lomefloksasiini (Maxaquin)

Lomefloksasiinilla (Maxaquin) on vähemmän antimikrobista vaikutusta kuin muilla fluorokinoloneilla, erityisesti pneumokokkeja vastaan.

Ei vaikuta P. aeruginosaan. Sen oraalinen hyötyosuus on korkea (noin 100%). Puoliintumisaika on 7-8 tuntia. Se on hieman huonommin siedetty kuin muut fluorokinolonit. Erityisesti se aiheuttaa todennäköisemmin valoherkkyyttä.

Lomefloksasiinin (maksakiini) aktiivisuusspektri

• Stafylokokit (mukaan lukien PRSA).
• Gramnegatiiviset kokit (gonokokki, meningokokki, M. catarrhalis).
• Grampositiiviset basillit (listeria, corynebacterium, pernarutto patogeenit).
• Enterobacteriaceae-perheen gramnegatiiviset basillit, mukaan lukien monilääkeresistentit (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa ja Campylobacter.
• Lomefloksasiini on aktiivinen M. tuberculosisia vastaan;
• Toimii joissakin solunsisäisissä mikro-organismeissa (legionella).

Indikaatiot Lomefloxacin (Maxaquine) -valmisteen käytöstä

1. Ala-hengitysteiden infektiot (kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, ei-pneumokokki-etiologia).
2. Virtsateiden infektiot.

Venäjällä lomefloksasiinia (Maxaquin) käytetään tuberkuloosin kompleksisessa hoidossa, mutta kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia ei ole tehty.

Käyttötapa

Sisällä - 0,4-0,8 g päivässä kerralla, ruoasta riippumatta.

Vapautuslomakkeet

Saatavana 0,4 g tabletteina ja silmätippoina.

Kolmannen sukupolven fluorokinolonivalmisteiden ominaisuudet

Levofloksasiini (Tavanic)

Levofloksasiini on ofloksasiinin kääntyvä isomeeri. On kolmannen sukupolven fluorokinolonien - niin sanottujen "hengityselinten" kinolonien - pääominaisuus, joiden erottuva ominaisuus on korkeampi kuin toisen sukupolven fluorokinolonien, aktiivisuus pneumokokkeja (mukaan lukien penisilliiniresistenttejä kantoja), mykoplasmaa ja klamydiaa vastaan.

Oraalinen hyötyosuus on korkea - noin 100%. Puoliintumisaika on 6-8 tuntia.

Levofloksasiinin (tavanica) aktiivisuusspektri

• Stafylokokit (mukaan lukien PRSA).
• Gramnegatiiviset kokit (gonokokki, meningokokki, M. catarrhalis.
• Grampositiiviset basillit (listeria, corynebacterium, pernarutto patogeenit).
• Enterobacteriaceae-perheen gramnegatiiviset basillit, mukaan lukien monilääkeresistentit (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacteria, Klebsiella, Serrata, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa ja Campylobacter.
• Toimii joissakin solunsisäisissä mikro-organismeissa (legionella).

Käyttöaiheet levofloksasiinille (tavanica)

1. Ylempien hengitysteiden infektiot (akuutti sinuiitti).
2. Ala-hengitysteiden infektiot (kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisössä hankittu keuhkokuume).
3. Virtsateiden infektiot.
4. Iho- ja pehmytkudosinfektiot.
5. Pernarutto (hoito ja ehkäisy).

Käyttötapa

Sisällä ja suonensisäisesti (hitaasti) - 0,5 g kerran päivässä ruoasta riippumatta; akuutille kystiitille - 0,25 g kerran päivässä 3 päivän ajan. Pernaruton hoitoon - 0,5 g 12 tunnin välein laskimoon, ennaltaehkäisyyn - 0,5 g 12 tunnin välein suun kautta 1-2 kuukauden ajan.

Vapautuslomakkeet

Saatavana 0,25 g: n ja 0,5 g: n tabletteina ja injektiopulloissa, joissa on 0,5 g: n infuusioneste.

Neljännen sukupolven fluorokinolonivalmisteiden ominaisuudet

Moksifloksasiini (Avelox)

Neljännen sukupolven fluorokinolonit, moksifloksasiini, ylittää toisen sukupolven fluorokinolonit aktiivisuudessa pneumokokkeja (mukaan lukien penisilliinille ja makrolideille resistentit kannat) ja epätyypillisiä patogeeneja (klamydia, mykoplasma) vastaan..

Toisin kuin kaikki muut fluorokinolonit, se toimii hyvin ei itiöitä muodostavia anaerobeja vastaan, mukaan lukien B.fragilis.

Moksifloksasiini on hieman huonompi siprofloksasiinilla Enterobacteriaceae-perheen ja Pseudomonas aeruginosan perheen gram-negatiivisia bakteereja vastaan..

Oraalinen hyötyosuus jopa 90%. Puoliintumisaika on 12-13 tuntia.

Moksifloksasiinin (avelox) aktiivisuusspektri

• Stafylokokit (mukaan lukien PRSA).
• Gramnegatiiviset kokit (gonokokki, meningokokki, M. catarrhalis.
• Grampositiiviset basillit (listeria, corynebacterium, pernarutto patogeenit).
• Pienemmässä määrin se vaikuttaa Enterobacteriaceae-perheen gramnegatiivisiin basileihin, mukaan lukien monilääkeresistentit (E. coli, salmonella, shigella, protea, enterobakteerit, klebsiella, serrata, providence, citrobacter, morganella), P. aeruginosa sekä kampylobacter..
• Toimii hyvin ei itiöitä muodostavia anaerobeja vastaan, mukaan lukien B.fragilis.
• Toimii joissakin solunsisäisissä mikro-organismeissa (legionella).

Käyttöaiheet moksifloksasiinille (avelox)

1. Ylempien hengitysteiden infektiot (akuutti sinuiitti).
2. Ala-hengitysteiden infektiot (kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisössä hankittu keuhkokuume).
3. Iho- ja pehmytkudosinfektiot.

Käyttötapa

Sisällä - 0,4 g kerran päivässä ruoan saannista riippumatta.