Penisilliiniantibiootit

Penisilliiniantibiootit ovat yleismaailmallisia lääkkeitä, joiden avulla voit vapauttaa henkilön ajoissa ja tehokkaasti bakteeripatologioista. Näiden lääkkeiden ytimessä ovat sienet, elävät organismit, jotka säästävät miljoonia ihmisiä ympäri maailmaa vuosittain..

Löytöhistoria

Penisilliinisarjan antibakteeristen aineiden löytämisen historia juontaa juurensa 1900-luvun 30-luvulle, jolloin bakteeri-infektioita tutkiva tiedemies Alexander Fleming löysi vahingossa alueen, jossa bakteerit eivät kasvaneet. Kuten lisätutkimukset osoittavat, tällainen paikka kulhossa oli hometta, joka yleensä peittää vanhentunutta leipää..

Kuten kävi ilmi, tämä aine tappoi helposti stafylokokit. Lisätutkimusten jälkeen tutkija pystyi eristämään puhtaan penisilliinin, josta tuli ensimmäinen antibakteerinen aine..

Tämän aineen toimintaperiaate on seuraava: bakteerien solujakautumisen aikana näiden aineiden vahingoittuneen kalvon palauttamiseksi käytetään elementtejä, joita kutsutaan peptidoglykaaneiksi. Penisilliini ei salli tämän aineen muodostumista, minkä vuoksi bakteerit menettävät kykynsä paitsi lisääntyä, myös kehittää edelleen ja tuhoutuvat.

Kaikki ei kuitenkaan mennyt sujuvasti, jonkin ajan kuluttua bakteerisolut alkoivat tuottaa aktiivisesti beeta-laktamaasi-nimistä entsyymiä, joka alkoi tuhota penisilliinien perustana olevia beetalaktaameja. Tämän ongelman ratkaisemiseksi antibakteeristen aineiden, esimerkiksi klavulonihapon, koostumukseen lisättiin muita komponentteja..

Toimintaspektri

Ihmisen kehoon tunkeutumisen jälkeen lääke leviää helposti kaikkien kudosten, biologisten nesteiden läpi. Ainoat alueet, joihin se tunkeutuu hyvin pieninä määrinä (enintään 1%), ovat aivo-selkäydinneste, näköjärjestelmän elimet ja eturauhanen.

Lääke erittyy kehon ulkopuolelle munuaisten kautta noin 3 tunnin kuluttua.

Lääkkeen luonnollisen lajikkeen antibioottivaikutus saavutetaan torjumalla seuraavia bakteereita:

• gram-positiiviset (stafylokokit, pneumokokit, streptokokit, basillit, listeria);
• gram-negatiiviset (gonokokit, meningokokit);
• anaerobiset (klostridiat, actiminocetes, fusobakteerit);
• spirokeetit (vaalea, leptospira, borrelia);
• tehokas Pseudomonas aeruginosaa vastaan.

Penisilliiniantibiootteja käytetään erilaisten patologioiden hoitoon:

• keskivaikeat tartuntataudit;
• ENT-elinten sairaudet (tulirokko, tonsilliitti, välikorvatulehdus, nielutulehdus);
• hengitystieinfektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume);
• urogenitaalisen järjestelmän sairaudet (kystiitti, pyelonefriitti);
• tippuri;
• kuppa;
• ihoinfektiot;
• osteomyeliitti;
• blenorrhea, joka esiintyy vastasyntyneillä;
• leptospiroosi;
• aivokalvontulehdus;
• aktinomykoosi;
• limakalvojen ja sidekudosten bakteerivauriot.

Antibioottien luokitus

Penisilliiniantibiooteilla on erilaiset tuotantomenetelmät ja ominaisuudet, mikä mahdollistaa niiden jakamisen kahteen suureen ryhmään.

1. Fleming löysi Naturals.
2. Puolisynteettiset, luotiin vähän myöhemmin vuonna 1957.

Asiantuntijat ovat kehittäneet penisilliiniryhmän antibioottien luokituksen.

Luonnollisia ovat:

• fenoksyylimetyylipenisilliini (Ospin sekä sen analogit);
• bentsatiinibentsyylipenisilliini (Retarpen);
• bentsyylipenisilliininatriumsuola (prokaiinipenisilliini).

On tavallista viitata puolisynteettisten aineiden ryhmään:

• aminopenisilliinit (amoksisilliinit, ampisilliinit);
• antistafylokokki;
• antipesvdomonadnye (ureidopenisilliinit, karboksipenisilliinit);
• estäjäsuojattu;
• yhdistettynä.

Luonnolliset penisilliinit

Luonnollisilla antibiooteilla on yksi heikko puoli: ne voidaan tuhota beetalaktamaasin ja mahalaukun vaikutuksella.

Tähän ryhmään kuuluvat lääkkeet ovat injektionesteitä:

• pitkittyneellä vaikutuksella: tämä sisältää penisilliini-bisilliinin korvikkeen sekä bentsyylipenisilliinien novokaiinisuolan;
• vähän vaikutusta: bentsyylipenisilliinien natrium- ja kaliumsuolat.

Pitkäaikaisia ​​penisilliinejä annetaan lihaksensisäisesti kerran päivässä, ja novokaiinisuola - 2-3 kertaa päivässä.

Biosynteettinen

Penisilliinisarjan antibiootit koostuvat hapoista, jotka yhdistetään natrium- ja kaliumsuolojen kanssa tarvittavilla manipulaatioilla. Tällaisille yhdisteille on ominaista nopea imeytyminen, mikä mahdollistaa niiden käytön injektioon..

Terapeuttinen vaikutus on pääsääntöisesti havaittavissa jo neljännes tunnin kuluttua lääkkeen antamisesta, ja se kestää 4 tuntia (siksi lääke vaatii uudelleen antamista).

Luonnollisen bentsyylipenisilliinin vaikutuksen pidentämiseksi se on yhdistetty novokaiiniin ja joihinkin muihin komponentteihin. Novokaiinisuolojen lisääminen pääaineeseen mahdollisti saavutetun terapeuttisen vaikutuksen pidentämisen. Nyt on tullut mahdollista vähentää injektioiden määrä kahteen tai kolmeen päivässä.

Biosynteettisiä penisilliinejä käytetään seuraavien sairauksien hoitoon:

• krooninen reuma;
• kuppa;
• streptokokki.

Kohtalaisen vakavien infektioiden hoidossa käytetään fenoksyylimetyylipenisilliiniä. Tämä lajike on vastustuskykyinen mahahapon sisältämän suolahapon vahingollisille vaikutuksille.

Tätä ainetta on saatavana tabletteina, joille oraalinen anto on sallittua (4-6 kertaa päivässä). Biosynteettiset penisilliinit toimivat useimpia bakteereja vastaan, lukuun ottamatta spirokeetoja.

Penisilliinisarjaan liittyvät puolisynteettiset antibiootit

Tämän tyyppinen lääke sisältää useita lääkkeiden alaryhmiä..

Aminopenisilliinit toimivat aktiivisesti: enterobakteereja, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori vastaan. Tämä sisältää seuraavat lääkkeet: ampisilliinisarja (ampisilliini), amoksisilliini (Flemoxin Solutab).

Molempien antibakteeristen alaryhmien aktiivisuus ulottuu samantyyppisiin bakteereihin. Ampisilliinit eivät kuitenkaan ole kovin tehokkaita pneumokokkeja vastaan, mutta jotkut niiden lajikkeista (esimerkiksi ampisilliinitrihydraatti) selviytyvät helposti Shigellasta.

Tämän ryhmän lääkkeitä käytetään seuraavasti:

1. Ampisilliinit suonensisäisten ja lihaksensisäisten infektioiden avulla.
2. Suun kautta otettavat amoksisilliinit.

Amoksisilliinit taistelevat aktiivisesti Pseudomonas aeruginosaa vastaan, mutta valitettavasti jotkut tämän ryhmän edustajat voidaan tuhota bakteerien penisillinaasien vaikutuksesta.

Antistafylokokkien alaryhmään kuuluvat: metisilliini, nafitsilliini, oksasilliini, fluksosilliini, dikloksasilliini. Nämä lääkkeet ovat resistenttejä stafylokokkeille.

Antipseudomonas-alaryhmä, kuten nimestä voi päätellä, taistelee aktiivisesti Pseudomonas aeruginosan kanssa, mikä aiheuttaa vakavien angina-, kystiitti- muotojen esiintymisen.

Tämä luettelo sisältää kahdenlaisia ​​huumeita:

1. Karboksipenisilliinit: karbesiini, timentiini (vakavien virtsateiden ja hengitysteiden vaurioiden hoitoon), Piopen, dinatriumkarbinisilliini (käytetään vain aikuisille potilaille lihakseen, laskimoon).
2. Ureidopenisilliinit: Picillin piperasilliini (käytetään useammin Klebsiellan aiheuttamiin patologioihin), Securopen, Azlin.

Yhdistetyt antibiootit penisilliinisarjasta

Yhdistettyjä lääkkeitä kutsutaan myös estäjien suojaamiksi, mikä tarkoittaa, että ne estävät bakteerien beetalaktamaasit.

Beetalaktamaasin estäjien luettelo on erittäin suuri, yleisimmät ovat:

• klavulonihappo;
• sulbaktaami;
• tatsobaktaami.

Hengitysteiden, urogenitaalisten järjestelmien patologioiden hoidossa käytetään seuraavia antibakteerisia koostumuksia:

• amoksisilliini ja klavulonihappo (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
• ampisilliini ja sulbaktaami (Unazine);
• tikarsilliini ja klavulonihappo (Tymentin);
• piperasilliini ja tatsobaktaami (tasosiini);
• ampisilliini ja oksasilliini (ampioksinatrium).

Penisilliinit aikuisille

Puolisynteettisiä huumeita käytetään aktiivisesti sinuiitin, välikorvatulehduksen, keuhkokuumeen, nielutulehduksen, tonsilliitin torjunnassa. Aikuisille on luettelo tehokkaimmista lääkkeistä:

• Augmentin;
• Amoksikaari;
• Ospamox;
• Amoksisilliini;
• Amoxiclav;
• Tikarsilliini;
• Flemoxin Solutab.

Päästä eroon pyelonefriitistä (märkivä, krooninen), kystiitti (bakteeri), virtsaputkentulehdus, salpingiitti, endometriitti, käytä:

• Augmentin;
• Medoclav;
• amoksiklava;
• Tikarsilliini klavulonihapon kanssa.

Kun potilas kärsii allergiasta penisilliinilääkkeille, hänelle voi kehittyä allerginen reaktio vastauksena tällaisten lääkkeiden ottamiseen (tämä voi olla yksinkertainen nokkosihottuma tai vaikea reaktio anafylaktisen sokin kehittymisen kanssa). Tällaisten reaktioiden läsnä ollessa potilaan osoitetaan käyttävän makrolidiryhmän lääkkeitä..

Raskaana olevien naisten luokka ansaitsee erityistä huomiota; päästä eroon kroonisesta pyelonefriitista he käyttävät:

• Ampisilliini;
• Oksasilliini (taudinaiheuttajan läsnä ollessa - stafylokokki);
• Augmentin.

Jos penisilliiniryhmä on sietämätön, lääkäri voi suositella vara-antibioottien ryhmän käyttöä penisilliinien suhteen: kefalosporiinit (kefatsoliini) tai makrolidit (klaritromysiini).

Penisilliinit lasten hoitoon

Penisilliinien pohjalta on luotu monia antibakteerisia aineita, joista osa on hyväksytty käytettäväksi lapsipotilaille. Näille lääkkeille on ominaista alhainen myrkyllisyys ja korkea tehokkuus, mikä mahdollistaa niiden käytön nuorille potilaille..

Vauvoille käytetään estäjillä suojattuja lääkkeitä suun kautta.

Lapsille määrätään seuraavat antibiootit:

• Flemoklav Solutab;
• Augmentin;
• Amoxiclav;
• Amoksisilliini;
• flemoksiini.

Ei-penisilliinimuotoja ovat Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Sana "solutab" tarkoittaa, että tabletit liukenevat altistuessaan nesteelle. Tämä tosiasia helpottaa nuorten potilaiden huumeiden käyttöä..

Monet penisilliiniryhmän antibiootit tuotetaan suspensioiden muodossa makean siirapin muodossa. Annoksen määrittämiseksi jokaiselle potilaalle on otettava huomioon hänen ikänsä ja painonsa indikaattorit..

Vain asiantuntija voi määrätä antibakteerisia aineita lapsille. Itsehoito tällaisten lääkkeiden käytön kanssa ei ole sallittua.

Vasta-aiheet penisilliinien sivuvaikutukset

Kaikki potilasryhmät eivät voi käyttää penisilliinilääkkeitä, vaikka niiden tehokkuus ja hyödyt olisivatkin, lääkkeiden ohjeissa on luettelo ehdoista, jolloin tällaisten lääkkeiden käyttö on kielletty.

Vasta-aiheet:

• yliherkkyys, henkilökohtainen suvaitsemattomuus tai voimakkaat reaktiot lääkkeen komponentteihin;
• aikaisemmat reaktiot kefalosporiineihin, penisilliiniin;
• maksan, munuaisten toimintahäiriöt.

Jokaisella lääkkeellä on oma ohjeiden mukainen vasta-aiheiden luettelo, sinun tulee tutustua siihen jo ennen lääkehoidon aloittamista.

Potilaat sietävät yleensä penisilliiniantibiootteja. Mutta harvoissa tapauksissa voi esiintyä negatiivisia ilmenemismuotoja..

Sivuvaikutukset:

• allergiset reaktiot ilmenevät ihottumana, nokkosihottumana, kudoksen turvotuksena, kutina, muut ihottumat, Quincken turvotus, anafylaktinen sokki;
• ruoansulatuskanavasta voi ilmetä pahoinvointia, vatsakipua, ruoansulatushäiriöitä;
• verenkiertoelimistö: kohonnut verenpaine, sydämen rytmihäiriöt;
• maksa ja munuaiset: näiden elinten toiminnan epäonnistuminen.

Haittavaikutusten kehittymisen estämiseksi on erittäin tärkeää ottaa antibiootteja vain lääkärin määräämällä tavalla, muista käyttää apuaineita (esimerkiksi probiootteja), joita hän suosittelee.

Luettelo penisilliiniantibiooteista, käyttöaiheet lääkkeiden ottamiseksi

Penisilliiniantibiootit ovat monenlaisia ​​lääkkeitä, jotka on jaettu ryhmiin. Lääketieteessä lääkkeitä käytetään erilaisten tarttuvien ja bakteeriperäisten sairauksien hoitoon. Lääkkeillä on vain vähän vasta-aiheita, ja niitä käytetään edelleen erilaisten potilaiden hoitoon..

Löytöhistoria

Kerran Alexander Fleming laboratoriossaan oli mukana patogeenien tutkimuksessa. Hän loi ravintoalustan ja kasvatti stafylokokkia. Tutkija ei ollut kovin puhdas, hän vain pani dekantterilasit ja käpyjä altaaseen ja unohti pestä ne.

Kun Fleming tarvitsi astioita uudelleen, hän huomasi, että ne olivat peitossa hometta. Tutkija päätti testata arvauksen ja tutki yhtä säiliöistä mikroskoopilla. Hän huomasi, että missä on hometta, siellä ei ole stafylokokkia.

Alexander Fleming jatkoi tutkimusta, hän alkoi tutkia homeen vaikutusta patogeenisiin mikro-organismeihin ja havaitsi, että sieni vaikuttaa tuhoavasti bakteerien kalvoihin ja johtaa niiden kuolemaan. Yleisö ei voinut suhtautua skeptisesti tutkimukseen.

Löytö auttoi pelastamaan monia ihmishenkiä. Vapautti ihmiskunnan niistä sairauksista, jotka aikaisemmin aiheuttivat paniikkia väestön keskuudessa. Luonnollisesti nykyaikaisilla lääkkeillä on suhteellinen samankaltaisuus 1800-luvun lopulla käytettyjen lääkkeiden kanssa. Mutta lääkkeiden ydin, niiden toiminta ei ole muuttunut niin dramaattisesti.

Penisilliiniantibiootit pystyivät mullistamaan lääketieteen. Mutta löydön ilo ei kestänyt kauan. Kävi ilmi, että taudinaiheuttajat, bakteerit voivat mutatoitua. Ne mutatoituvat ja tulevat epäherkiksi lääkkeille. Tämä on johtanut merkittäviin muutoksiin antibiooteissa, kuten penisilliinissä..

Tutkijat ovat taistelleet mikro-organismeja ja bakteereja vastaan ​​melkein koko vuosisadan ajan yrittäen luoda ihanteellisen lääkkeen. Ponnistelut eivät olleet turhia, mutta tällaiset parannukset ovat johtaneet siihen, että antibiootit ovat muuttuneet merkittävästi.

Uuden sukupolven lääkkeet ovat kalliimpia, vaikuttavat nopeammin ja niillä on useita vasta-aiheita. Jos puhumme muovista saaduista valmisteista, niillä on useita haittoja:

• Heikosti imeytynyt. Mahamehu vaikuttaa sieneen erityisellä tavalla, vähentää sen tehokkuutta, mikä epäilemättä vaikuttaa hoidon tulokseen.
• Penisilliiniantibiootit ovat luonnollista alkuperää olevia lääkkeitä, minkä vuoksi niillä ei ole laajaa vaikutusaluetta.
• Lääkkeet erittyvät nopeasti elimistöstä noin 3-4 tuntia injektion jälkeen.

Tärkeää: Tällaisilla lääkkeillä ei ole käytännössä vasta-aiheita. Niitä ei suositella otettavaksi antibioottien yksilöllisen sietämättömyyden yhteydessä eikä allergisen reaktion yhteydessä..

Nykyaikaiset antibakteeriset aineet eroavat merkittävästi tutusta penisilliinistä. Sen lisäksi, että tämän luokan lääkkeitä on nykyään helppo ostaa tabletteina, niitä on hyvin monenlaisia. Lääkkeiden ymmärtäminen auttaa luokittelemaan, yleisesti hyväksyttyä jakoa ryhmiin.

Antibiootit: luokitus

Penisilliiniryhmän antibiootit jaetaan tavanomaisesti:

1. Luonnollinen.
2. Semisynteettinen.

Kaikki homeeseen perustuvat lääkkeet ovat luonnollista alkuperää olevia antibiootteja. Nykyään tällaisia ​​lääkkeitä ei käytännössä käytetä lääketieteessä. Syynä on, että patogeeniset mikro-organismit ovat saaneet immuniteetin niitä kohtaan. Toisin sanoen antibiootti ei vaikuta bakteereihin siinä määrin kuin sen pitäisi olla, haluttu tulos hoidossa saavutetaan vain lisäämällä suuri annos lääkettä. Tämän ryhmän varat sisältävät: bentsyylipenisilliini ja bisilliini.

Lääkkeitä on saatavana injektiokuiva-aineena. Ne vaikuttavat tehokkaasti: anaerobisiin mikro-organismeihin, gram-positiivisiin bakteereihin, kokkeihin jne. Koska lääkkeet ovat luonnollista alkuperää, niillä ei voi olla ylpeyttä pitkäaikaisesta vaikutuksesta, injektiot tehdään usein 3-4 tunnin välein. Tämä antaa sinun olla vähentämättä antibakteerisen aineen pitoisuutta veressä..

Puolisynteettiset penisilliiniantibiootit ovat seurausta homeesta valmistettujen lääkkeiden modifikaatiosta. Tähän ryhmään kuuluvat lääkkeet onnistuivat antamaan joitain ominaisuuksia, ensinnäkin, niistä tuli herkkä happo-emäsympäristölle. Mikä mahdollisti antibioottien tuottamisen tabletteina.

Ja myös lääkkeitä esiintyi, jotka vaikuttivat stafylokokkeihin. Tämä lääkeryhmä eroaa luonnollisista antibiooteista. Mutta parannuksilla on ollut merkittävä vaikutus huumeiden laatuun. Ne imeytyvät huonosti, niillä ei ole niin laajaa toiminta-aluetta, niillä on vasta-aiheita.

Puolisynteettiset huumeet voidaan jakaa:

• Isoksatsolpenisilliinit ovat joukko lääkkeitä, jotka vaikuttavat stafylokokkeihin, esimerkkinä voidaan mainita seuraavien lääkkeiden nimet: Oksasilliini, Nafcilliini.
• Aminopenisilliinit - Tähän ryhmään kuuluu useita lääkkeitä. Ne eroavat toisistaan ​​laajalla vaikutusalueella, mutta vahvuudellaan ne ovat huomattavasti huonompia kuin luonnollista alkuperää olevat antibiootit. Mutta he voivat taistella useita infektioita vastaan. Tämän ryhmän varat pysyvät veressä pidempään. Tällaisia ​​antibiootteja käytetään usein erilaisten sairauksien hoitoon, esimerkiksi 2 hyvin tunnettua lääkettä: ampisilliini ja amoksisilliini.

Huomio! Lääkelista on melko suuri, niillä on useita käyttöaiheita ja vasta-aiheita. Tästä syystä on syytä ottaa yhteys lääkäriin ennen antibioottien aloittamista..

Indikaatiot ja vasta-aiheet lääkkeiden ottamiseen

Lääkäri määrää penisilliiniryhmään kuuluvat antibiootit. Lääkkeitä suositellaan ottamaan, jos sinulla on:

1. Tartuntataudit tai bakteeritaudit (keuhkokuume, aivokalvontulehdus jne.).
2. Hengitysteiden infektiot.
3. Virtsa- ja virtsateiden tulehduksellisen ja bakteeriluokan sairaudet (pyelonefriitti).
4. Eri alkuperää olevat ihosairaudet (erysipelas, aiheuttama stafylokokki).
5. Suolistoinfektiot ja monet muut tartuntataudit, bakteerit tai tulehdukset.

Viite: Antibiootteja määrätään laajoille palovammoille ja syville haavoille, ampuma- tai pistohaavoille.

Joissakin tapauksissa lääkityksen ottaminen voi auttaa pelastamaan ihmisen hengen. Mutta sinun ei pitäisi määrätä tällaisia ​​lääkkeitä itse, koska se voi johtaa riippuvuuden kehittymiseen..

Mitkä ovat vasta-aiheet lääkkeille:

• Älä ota lääkitystä raskauden tai imetyksen aikana. Lääkkeet voivat vaikuttaa lapsen kasvuun ja kehitykseen. He pystyvät muuttamaan maidon laatua ja sen makuominaisuuksia. On olemassa joukko lääkkeitä, jotka on ehdollisesti hyväksytty raskaana olevien naisten hoitoon, mutta lääkärin on määrättävä tällainen antibiootti. Koska vain lääkäri voi määrittää hyväksyttävän annoksen ja hoidon keston.
• Luonnon- ja synteettisten penisilliinien ryhmien antibioottien käyttöä hoidossa ei suositella lasten hoidossa. Näiden luokkien lääkkeillä voi olla myrkyllinen vaikutus lapsen kehoon. Tästä syystä lääkkeitä määrätään varoen, mikä määrittää optimaalisen annoksen..
• Lääkkeitä ei tarvitse käyttää ilman näkyviä merkkejä. Käytä huumeita pitkään.

Näitä vasta-aiheita voidaan pitää suhteellisina. Koska tablettien tai injektioiden antibiootteja käytetään edelleen lasten, raskaana olevien ja imettävien naisten hoitoon.

Suorat vasta-aiheet antibioottien käyttöön:

1. Yksilöllinen suvaitsemattomuus tämän luokan lääkkeisiin.
2. Taipumus allergisiin reaktioihin.

Huomio! Pitkäaikaista ripulia ja kandidiaasia pidetään lääkityksen tärkeimpinä sivuvaikutuksina. Ne johtuvat siitä, että lääkkeillä on vaikutusta paitsi taudinaiheuttajiin myös hyödylliseen mikroflooraan..

Penisilliinisarjan antibiooteille on tunnusomaista pieni määrä vasta-aiheita. Tästä syystä tämän luokan lääkkeitä määrätään hyvin usein. Ne auttavat selviytymään taudista nopeasti ja palaamaan normaaliin elämänrytmiin..

Viimeisimmän sukupolven lääkkeet erottuvat laajasta vaikutusalueesta. Tällaisia ​​antibiootteja ei tarvitse ottaa pitkään aikaan, ne imeytyvät hyvin ja riittävän hoidon avulla ne voivat "laittaa henkilön jaloilleen" 3-5 päivässä.

Luettelo lääkkeistä, joita lääkärit määräävät potilaille

Kysymys on, mitkä antibiootit ovat parhaita? voidaan pitää retorisena. On olemassa useita lääkkeitä, joita lääkärit määräävät useammin kuin toiset syystä tai toisesta. Useimmissa tapauksissa huumeiden nimet ovat hyvin tiedossa yleisölle. Mutta on silti syytä tutkia lääkeluetteloa:

1. Sumamed on lääke, jota käytetään ylempien hengitysteiden tartuntatautien hoitoon. Vaikuttava aine on erytromysiini. Lääkitystä ei käytetä akuutin tai kroonisen munuaisten vajaatoiminnan hoitoon, eikä sitä ole määrätty alle 6 kuukauden ikäisille lapsille. Tärkein vasta-aihe Sumamedin käytölle on edelleen yksilöllinen antibiootti-intoleranssi..
2. Oksasilliini - saatavana jauheena. Jauhe laimennetaan ja liuosta käytetään sitten lihaksensisäisiin injektioihin. Tärkein käyttöaihe lääkkeen käytöstä on pidettävä infektioissa, jotka ovat herkkiä tälle lääkkeelle. Oksasilliinin käytön vasta-aihetta on pidettävä yliherkkyydellä.
3. Amoksisilliini kuuluu useisiin synteettisiin antibiooteihin. Lääke on melko kuuluisa, sitä määrätään angina pectoris, keuhkoputkentulehdus ja muut hengitystieinfektiot. Amoksisilliinia voidaan käyttää pyelonefriittiin (munuaissairaus) ja muihin urogenitaalisen järjestelmän sairauksiin. Antibioottia ei ole määrätty alle 3-vuotiaille lapsille. Lääke-intoleranssia pidetään myös suorana vasta-aiheena..
4. Ampisilliini - lääkkeen täydellinen nimi: ampisilliinitrihydraatti. Indikaatiota lääkkeen käytöstä tulisi pitää hengitysteiden tartuntatauteina (tonsilliitti, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume). Antibiootti erittyy elimistöstä munuaisten ja maksan kautta, tästä syystä ampisilliinia ei määrätä ihmisille, joilla on akuutti maksan vajaatoiminta. Voidaan käyttää lasten hoitoon.
5. Amoxiclav on lääke, jolla on yhdistetty koostumus. Se kuuluu uusimpaan antibioottien sukupolveen. Amoxiclavia käytetään hengityselinten, urogenitaalisen järjestelmän tartuntatautien hoitoon. Sitä käytetään myös gynekologiassa. Lääkityksen käytön vasta-aiheita on pidettävä yliherkkyydenä, keltaisuutena, mononukleoosina jne..

Luettelo tai luettelo penisilliiniantibiootteja, joita on saatavana jauheena:

1. Bentsyylipenisilliin novokaiinisuola on luonnosta peräisin oleva antibiootti. Lääkkeen käyttöaiheita voidaan pitää vakavina tartuntatauteina, mukaan lukien synnynnäinen kuppa, erilaisten etiologioiden paiseet, jäykkäkouristus, pernarutto ja keuhkokuume. Lääkkeellä ei ole käytännössä vasta-aiheita, mutta nykyaikaisessa lääketieteessä sitä käytetään erittäin harvoin..
2. Ampisilliini - käytetään seuraavien tartuntatautien hoitoon: sepsis (verimyrkytys), hinkuyskä, endokardiitti, aivokalvontulehdus, keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus. Ampisilliinia ei käytetä lasten, vaikea munuaisten vajaatoiminta, hoitoon. Raskautta voidaan myös pitää suorana vasta-aiheena tämän antibiootin käytölle..
3. Ospamoxia määrätään virtsa- ja virtsateiden sairauksien, gynekologisten ja muiden luonteisten infektioiden hoitoon. Se määrätään leikkauksen jälkeisenä aikana, jos tulehdusprosessin kehittymisen riski on suuri. Antibioottia ei ole määrätty maha-suolikanavan vakaviin tartuntatauteihin, kun läsnä on yksilöllinen intoleranssi lääkkeelle.

Tärkeää: Lääkkeellä, jota kutsutaan antibiootiksi, on oltava antibakteerinen vaikutus kehoon. Kaikilla viruksiin vaikuttavilla lääkkeillä ei ole mitään tekemistä antibioottien kanssa..

Lääkkeiden hinnat

Sumamed - kustannukset vaihtelevat 300-500 ruplaa.

Amoksisilliinitabletit - hinta on noin 159 ruplaa. pakkausta kohti.

Ampisilliinitrihydraatti - tablettien hinta -20-30 ruplaa.

Ampisilliini injektiokuiva-aineena - 170 ruplaa.

Oksasilliini - lääkkeen keskihinta vaihtelee 40-60 ruplaan.

Amoxiclav - hinta-120 ruplaa.

Ospamox - hinta vaihtelee 65-100 ruplaa.

Bentsyylipenisilliini-novokaiinisuola - 50 ruplaa.

Bentsyylipenisilliini - 30 ruplaa.

Antibiootit lapselle

Penisilliiniin (homeeseen) perustuvia valmisteita lasten hoitoon käytetään vain, jos se on tarpeen.

Useimmiten lääkärit määräävät nuorille potilaille:

• Amoxiclavia voidaan määrätä vastasyntyneelle lapselle sekä alle 3 kuukauden ikäiselle lapselle. Annostus lasketaan järjestelmän mukaisesti lapsen tilan, painon ja oireiden vakavuuden perusteella.
• Oksasilliini - lääke otetaan lääkärin valvonnassa, se voidaan määrätä vastasyntyneelle tarvittaessa. Antibioottihoito suoritetaan lääkärin valvonnassa.
• Ospamox - lääkäri laskee annoksen lapsille. Se määritetään kaavion mukaan (30-60 mg jaetaan painokilolla ja annosten lukumäärällä päivässä).

Varoitus! Lasten antibioottiterapialla on omat vivahteensa. Tästä syystä sinun ei pitäisi määrätä tällaisia ​​lääkkeitä lapsellesi yksin. On olemassa vaara tehdä virhe annostuksesta ja aiheuttaa vakavaa haittaa vauvan terveydelle..

Penisilliineihin liittyvät antibiootit ovat varsin tehokkaita. Ne löydettiin 1800-luvun lopulla ja niitä käytetään laajalti lääketieteessä. Huolimatta siitä, että patogeeniset mikro-organismit usein mutatoituvat, tämän luokan lääkkeet ovat edelleen kysyttyjä..

Penisilliiniantibiootit. Luettelo uuden sukupolven lääkkeistä tabletteina, injektioina

Antibiootin valinnassa on otettava huomioon taudin aiheuttajan herkkyys antimikrobiselle aineelle, potilaan ikä, useiden samanaikaisten sairauksien esiintyminen, potilaan sietokyky antibioottihoidon aikana. Artikkeli tarjoaa yksityiskohtaisen kuvauksen penisilliinistä perehtyäksesi tähän lääkeryhmään..

Penisilliinit. Määritelmä ja ominaisuudet

Penisilliiniantibiootti on yleisnimi suurelle lääkeryhmälle, jota tuottavat monenlaiset Penicillium-suvun homeet. Ne kuuluvat β-laktaamiantibioottien luokkaan, joiden rakenteessa on 4-jäseninen β-laktaamirengas.

Brittiläinen mikrobiologi A.Fleming löysi penisilliinit. Vuonna 1928 hän huomasi, että vihreät rihmasienet aiheuttavat stafylokokkien kuoleman. Tutkija nimesi näiden sienien vaikuttavan aineen penisilliiniksi, jonka E.B.: n johtama tutkijaryhmä eristää puhtaassa muodossa vasta vuonna 1940. Cheyne ja H.W. Flor.

Kaikilla penisilliinillä on seuraavat ominaisuudet:

• vähäinen myrkyllisyys:
• ristiherkkyys kaikille penisilliineille, samoin kuin joillekin karbapeneemeille ja kefalosporiineille;
• laaja annosvalikoima;
• niillä on bakterisidinen vaikutus, toisin sanoen ne aiheuttavat mikro-organismien kuoleman;
• suun kautta otettuna kaikki penisilliinit imeytyvät hyvin ja jakautuvat nopeasti kudoksiin ja kehon nesteisiin, missä ne saavuttavat terapeuttiset annokset, lukuun ottamatta aivo-selkäydinnestettä, eturauhasen eritteitä ja silmän sisäympäristöä, joissa mikrobilääkkeiden pitoisuus on pieni, vain aivokalvontulehduksen kanssa niiden pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä kasvaa terapeuttiseksi;
• kulkeutuvat istukan läpi ja erittyvät äidinmaitoon;
• ne erittyvät pääasiassa virtsan kanssa, siinä penisilliinien pitoisuus on korkea;
• puoliintumisaika vaihtelee puolesta tunnista 90 minuuttiin.

Luokittelu

Penisilliiniryhmiä on 4.

Ensimmäiseen ryhmään kuuluvat:

• Luonnolliset antimikrobiset aineet, jotka penisillinaasit tuhoavat, ja siksi niille on ominaista kapea antibakteerisen vaikutuksen spektri. Nämä ovat lääkkeitä, kuten bentsyylipenisilliini ja fenoksimetyylipenisilliini.
• Puolisynteettiset antibiootit, kuten metisilliini, nafsilliini, oksasilliini. Penisillinaasit eivät tuhoa niitä, joten antimikrobinen aktiivisuus on laajempi.
• Aminopenisilliinit, kuten ampisilliini, amoksisilliini. Niille on ominaista laaja vaikutusvalikoima.

Toinen ja kolmas ryhmä ovat karboksipenisilliinit. Nämä ovat lääkkeitä, kuten tikarilliini ja karbenisilliini. Neljäs sukupolvi sisältää amidinopenisilliinit ja ureidopenisilliinit, joilla on laaja antibakteerinen spektri.

Usein määrätty estäjillä suojattuja penisilliinejä, joita β-laktamaasit eivät tuhoa, kuten Amoxiclav, Augmentin.

Käyttöaiheet

Peniselliinisarjan antibiootti muodosta riippumatta aiheuttaa kuoleman:

• streptokokit;
• stafylokokit;
• enterokokit;
• listeria;
• Helicobacter pylori;
• neisseria;
• klostridium;
• korinbakteerit.

Niitä suositellaan bakteeri-infektioille, joita aiheuttavat heille herkät taudinaiheuttajat, mukaan lukien sairaudet, kuten:

• paranasaalisten sivuonteloiden, keuhkoputkien ja keuhkojen tulehdus;
• angina pectoris;
• välikorvatulehdus;
• verenmyrkytys;
• kuppa;
• tippuri;
• virtsarakon tulehdus;
• pyelonefriitti;
• salmonelloosi;
• ruoansulatuskanavan peptinen haava, joka liittyy Helicobacter pylori -bakteeriin (penisilliinejä määrätään yhdessä muiden mikrobilääkkeiden kanssa);
• pehmytkudosten ja ihon infektiot, mukaan lukien erysipelat, tartunnan saaneet haavan ja palovammat;
• aivokalvon tulehdus;
• tulirokko;
• Lymen tauti;
• endokardiitti;
• anaerobiset infektiot, kuten jäykkäkouristus ja kaasugreeni;
• pernarutto;
• osteomyeliitti.

Penisilliinejä käytetään estämään bakteerikomplikaatioita leikkauksen aikana sekä reuman pahenemista.

Vasta-aiheet

Kaikkien penisilliinien käyttö on kielletty, jos niiden koostumus on suvaitsematon.

Suurinta osaa niistä ei pidä juoda vakavien maksa- ja munuaissairauksien kanssa. Jokaisella peniselliinilääkkeellä on omat vasta-aiheet, jotka on selvitettävä erityisiin lääkkeisiin liitetyissä virallisissa ohjeissa.

Sivuvaikutukset

Penisilliinit voivat aiheuttaa useita antibioottikohtaisia ​​haittavaikutuksia:

• Allergia. Sitä voi esiintyä, vaikka henkilö olisi aiemmin saanut hoitoa tällä antibiootilla eikä sivuvaikutuksia ollut. Allergiat voidaan silloittaa muihin penisilliineihin. Se voi ilmetä ihottumina, kutina, anafylaksia, angioedeema ja nokkoskuume. Jos allergiaoireita ilmenee, penisilliinihoito tulee keskeyttää ja hakeutua lääkäriin. Anafylaktisen sokin tapauksessa on välttämätöntä varmistaa hengitysteiden läpinäkyvyys, happihoito, glukokortikoidien ja adrenaliinin lisääminen.
• Suoliston dysbioosi. Ruoansulatuskanavan mikroflooran rikkomisen vuoksi voi olla ripulia tai ummetusta.
• Dyspeptiset häiriöt, kuten pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, närästys.
• Anemia.
• Emättimen kandidiaasi, joka liittyy emättimen mikroflooran rikkomiseen.
• Päänsärky.
• Tiettyjen kehon osien vapina.
• Kohtaukset, jotka ovat yleisempiä lapsilla ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla hoidettaessa karbenisilliinillä tai erittäin suurilla bentsyylipenisilliiniannoksilla.
• Psykiatriset häiriöt, jotka voivat ilmetä nimittämällä bentsyylipenisilliiniprokaiinia suurina annoksina.
• Pseudomembranoottinen koliitti. Se ilmestyy yleensä hoidettaessa ampisilliinia ja estäjillä suojattuja penisilliinejä. Taudin kehittyminen voidaan osoittaa nestemäisellä ulosteella, johon on sekoitettu verta. Kun nämä oireet ilmaantuvat, antibioottihoito tulee peruuttaa ja suorittaa sigmoidoskooppinen tutkimus. Jos diagnoosi vahvistetaan, on tarpeen määrätä lääkkeitä veden ja suolan tasapainon palauttamiseksi. Tarvittaessa mikrobilääkkeitä määrätään sisälle, joille C.difficile on herkkä, esimerkiksi vankomysiinia, metronidatsolia. Ripulin poistamiseksi pseudomembranoottisella koliitilla älä juo loperamidia.
• Veden ja suolan tasapainon rikkominen.
• Lisääntynyt verenpaine.
• Rytmihäiriöt.
• Maksan toimintahäiriö, jossa maksaentsyymien aktiivisuus lisääntyy. Kun tämä ei-toivottu reaktio tapahtuu, henkilöllä voi olla kuumetta, pahoinvointia ja oksentelua. Yleensä näitä oireita esiintyy määrättäessä oksasilliinia yli 6 g: n päivittäisannoksena tai estäjillä suojattuja penisilliinejä.
• Munuaisten toimintahäiriö. Lapsilla, kun niitä hoidetaan oksasilliinilla, veri voi ilmestyä virtsaan, mutta antibioottihoidon päättymisen jälkeen kaikki palaa normaaliksi. Interstitiaalinen nefriitti voi kehittyä joillakin potilailla penisilliinien käytön yhteydessä.
• Lisääntynyt veren kalium. Hyperkalemia esiintyy hoidettaessa suuria annoksia bentsyylipenisilliinikaliumsuolaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla sekä silloin, kun sitä määrätään yhdessä kaliumia säästävien diureettien, kaliumlääkkeiden, ACE-estäjien kanssa.
• Lisääntynyt natriumpitoisuus veressä. Tämä patologinen tila esiintyy usein karbenisilliinihoidon aikana, harvemmin sen voi laukaista ureidopenisilliinit ja suuret annokset bentsyylipenisilliininatriumsuolaa. Hypernatremia voi aiheuttaa korkeaa verenpainetta ja turvotusta.
• Neutropenia. Sitä esiintyy useammin oksasilliinihoidon yhteydessä..
• Verihiutaleiden määrän väheneminen ja niiden aggregaation rikkominen. Tätä sivuvaikutusta esiintyy karbenisilliinihoidon yhteydessä, joskus sitä esiintyy ureidopenisilliinien kanssa.
• Ei-allergisen syntymän ihottuma. Ampisilliini-ihottuma ei kutina ja menee pois antibioottien käytöstä.
• Vaskulaarisia komplikaatioita esiintyy käytettäessä bentsyylipenisilliiniprokaiinia ja bentsatiinia. Kun ne menevät valtimoon, iskemia ja jalkojen kudosten nekroosi tapahtuvat, kun lääke ruiskutetaan laskimoon, ilma voi päästä keuhkojen ja keskushermoston astioihin. Tämän välttämiseksi potilaan on oltava makuulla injektion aikana ja lääke on injektoitava lihakseen pakaran ylempään ulkoneliöön..
• Kipu ja tunkeutuminen, kun antibiootti ruiskutetaan lihakseen. Useimmiten nämä epämiellyttävät oireet ilmenevät käytettäessä bentsyylipenisilliinikaliumsuolaa.
• Verisuonten seinämän tulehdus havaitaan, kun penisilliinit viedään laskimoon, erityisesti karbenisilliini.

Useimmiten ei-toivottuja reaktioita esiintyy antibioottihoidon taustalla, jos penisilliinejä käytetään suurina annoksina ja pitkään.

Käytä raskauden aikana

Penisilliinit kulkeutuvat istukan läpi, mutta tästä huolimatta ei ole todisteita siitä, että ne aiheuttaisivat komplikaatioita potilailla, jotka ovat asennossa.

Sikiöön kohdistuvan vaikutuksen vuoksi tämän ryhmän lääkkeet luokitellaan FDA: n luokkaan B. Tämä tarkoittaa, että eläinkokeissa ne eivät osoittaneet kielteistä vaikutusta sikiöön, eivät aiheuttaneet synnynnäisiä patologioita ja mutaatioita jälkeläisillä, mutta kontrolloituja kliinisiä tutkimuksia raskaana olevilla potilailla ei tehty..

Vain lääkärin tulisi valita antibiootti raskauden aikana ottaen huomioon raskausjakso, naisen vasta-aiheet hoidon aloittamiseen ja sen sietokyky. Tällöin potilaan on oltava jatkuvasti asiantuntijan valvonnassa, jonka on seurattava äidin ja lapsen tilaa..

Asennossa oleville naisille voidaan määrätä luonnollisia ja puolisynteettisiä penisilliinejä, jotka perustuvat amoksisilliiniin, ampisilliiniin, oksasilliiniin.

Penisilliiniantibiootit

Lääketeollisuus tuottaa useita peniselliinityyppejä.

Bentsyylipenisilliini

Penisilliinisarjan antibioottia, jota on saatavana useissa muodoissa, valmistetaan jauheena, josta laimennettuna saadaan injektioneste.

Tärkein luonnollinen penisilliini on bentsyylipenisilliininatrium ja kaliumsuola. Grampositiivinen kasvisto on pääasiassa herkkä lääkkeelle. Tämä lääke on yleinen allergioiden syy.

Tähän ryhmään kuuluu bentsyylipenisilliiniprokaiini, joka on tehokas streptokokkien aiheuttamia infektioita vastaan. Lääkettä suositellaan pneumokokkitulehduksen hoitoon kotona.

Myynnissä on myös bentsatiinibentsyylipenisilliini, joka on määrätty streptokokkien ja kuppaiden aiheuttamien sairauksien hoitoon. Sitä voidaan antaa scarlet-kuumeen, erysipelien pahenemisen ja reuman estämiseksi.

On kehitetty lääke, joka sisältää 3 tällaista antibioottityyppiä samassa suhteessa; myynnissä olevasta mikrobilääkkeestä löytyy kauppanimi Bicillin-3. Sitä voidaan käyttää samoissa tapauksissa kuin bentsatiinibentsyylipenisilliiniä. Mutta Bitsillin-3 on pistettävä kerran.

Bitsilliini-5: llä on samat käyttöaiheet, joka sisältää 4 osaa bentsatiinia ja 1 osa prokaiinibentsyylipenisilliiniä.

Fenoksimetyylipenisilliini

Fenoksimetyylipenisilliini otetaan suun kautta. Lääkettä on saatavana tabletteina ja jauheena suspension valmistamiseksi, joka on sallittu 3 kuukaudesta. Lääkettä suositellaan streptokokkien aiheuttamille sairauksille. Fenoksimetyylipenisilliiniä voidaan juoda reuman pahenemisen estämiseksi.

Oksasilliini

Oksasilliinia on saatavana useilta yrityksiltä tabletteina ja jauheena tarttuvan liuoksen valmistamiseksi, jota voidaan käyttää syntymästä lähtien. Penisillinaasit eivät tuhoa lääkettä.

Herkkä sille:

• stafylokokit;
• streptokokit;
• kurkkumätä tikkuja;
• gonokokit;
• meningokokit;
• vaalea treponema;
• bacillus pernarutto;
• aktinomyytit.

Oksasilliiniresistenssi tapahtuu hitaasti.

Ampisilliini

Ampisilliinia on saatavana tabletteina, suspensioina, jauheena injektionesteen valmistamiseksi. Sopivassa annosmuodossa lääkitys on sallittu yli kuukauden ikäisille potilaille.

Ampisilliini tuhoaa streptokokit, stafylokokit, pernarutto bacilluksen, klostridiat, enterokokit, listeriat, Haemophilus influenzae, meningokokit, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Proteus mirabilis, Yersinia.

Amoksisilliini

Amoksisilliini on tarkoitettu oraaliseen antoon. Se on myynnissä tabletteina, mukaan lukien liukoiset kapselit. Lapsille lääke valmistetaan rakeina, joista valmistetaan suspensio. Mikrobilääkkeellä ei ole ikärajoituksia.

Karbenisilliini

Karbenisilliini kuuluu antipseudomonaalisiin mikrobilääkkeisiin, mutta viime aikoina on ilmestynyt yhä enemmän tarttuvia aineita, joihin se ei vaikuta. Lääke valmistetaan jauheena, josta liuos valmistetaan injektiona laskimoon tai lihakseen.

Kun penisilliinit ovat kiellettyjä, seuraavat antibiootit ovat sallittuja lasten ja aikuisten hoidossa:

• Atsitromysiini (Azitrox, Zi-tekijä, Zitrolidi). Tämä on makrolideihin liittyvä antimikrobinen aine. Yli kuuden kuukauden ikäisille lapsille lääkitys on sallittua suspensiona. Aikuisille lääke on saatavana tabletteina, kapseleina, kylmäkuivattu infuusiona.
• Suprax. Terapeuttisena komponenttina lääkitys sisältää kefiksiimia, joka kuuluu kefalosporiinien kolmanteen sukupolveen. Lasten käytännössä lääkettä käytetään suspensiossa, joka on sallittu 6 kuukaudesta. Aikuisille lääke on saatavana kapseleina. Jos potilaalla on vaikeuksia nielemään sitä, voidaan käyttää Suprax Solutabia, jota on saatavana liukoisina tabletteina..
• Macropen. Tämä on lääke makrolidiryhmästä, jonka terapeuttinen vaikutus selitetään midekamysiinillä. Suspensiossa lääkitys on sallittua ensimmäisistä elämän päivistä..

Lomakohde ja hinnat

Penisilliinityyppistä antibioottia voi ostaa apteekista vain lääkärin määräyksellä. Lääkkeiden hinta riippuu vapauttamisen muodosta, valmistajasta, tietystä apteekista.

Arvioidut kustannukset ruplaina ovat seuraavat:

Hallitsematon penisilliinien saanti voi johtaa heille epäherkkien mikro-organismien kasvuun ja taudin kroonisuuteen.

Antibioottien luettelossa penisilliinisarjan edustajat ovat suurin osa. Kaikkia niitä käytetään tiukasti lääkärin määräyksen mukaan, koska niillä on monia vasta-aiheita ja ne voivat aiheuttaa negatiivisia reaktioita, myös kuolemaan johtavia..

Artikkelin suunnittelu: Vladimir Suuri

Farmakologinen ryhmä - penisilliinit

Alaryhmän lääkkeet eivät kuulu. ota käyttöön

Kuvaus

Penisilliinit (penisillina) - ryhmä antibiootteja, joita tuottavat monenlaiset Penicillium-suvun homeet, jotka vaikuttavat useimpiin gram-positiivisiin sekä joihinkin gram-negatiivisiin mikro-organismeihin (gonokokit, meningokokit ja spirokeetit). Penisilliinit kuuluvat ns. beetalaktaamiantibiootit (beetalaktaamit).

Beetalaktaamit ovat suuri joukko antibiootteja, joiden molekyylirakenteessa on yhteistä nelijäseninen beetalaktaamirengas. Beetalaktaameja ovat penisilliinit, kefalosporiinit, karbapeneemit, monobaktaamidit. Beetalaktaamit ovat lukuisimpia kliinisessä käytännössä käytettyjä mikrobilääkkeitä, joilla on johtava asema useimpien tartuntatautien hoidossa..

Historialliset tiedot. Vuonna 1928 englantilainen tiedemies A.Fleming, joka työskenteli Lontoon St. Maryn sairaalassa, löysi rihmasienen vihreän homeen (Penicillium notatum) kyvyn aiheuttaa stafylokokkien kuoleman soluviljelmissä. Antibakteerisen aktiivisuuden omaavaa sienen vaikuttavaa ainetta A.Fleming kutsui penisilliiniksi. Vuonna 1940 Oxfordissa ryhmä tutkijoita johti H.V. Flory ja E.B. Cheyna eristää merkittävät määrät ensimmäistä penisilliiniä Penicillium notatum -viljelmästä. Vuonna 1942 merkittävä venäläinen tutkija Z.V. Yermolyeva sai penisilliiniä Penicillium crustosum -sientä. Vuodesta 1949 lähtien käytännössä rajattomat määrät bentsyylipenisilliiniä (penisilliini G) on tullut saataville kliiniseen käyttöön.

Penisilliinien ryhmään kuuluvat luonnolliset yhdisteet, joita tuottavat eri penisilliummuottilajit, ja joukko puolisynteettisiä. Penisilliinillä (kuten muilla beetalaktaameilla) on bakteereja tappava vaikutus mikro-organismeihin.

Penisilliinien yleisimpiä ominaisuuksia ovat: alhainen toksisuus, laaja annosalue, ristiallergia kaikkien penisilliinien sekä osittain kefalosporiinien ja karbapeneemien välillä.

Beetalaktaamien antibakteerinen vaikutus liittyy niiden spesifiseen kykyyn häiritä bakteerisoluseinän synteesiä.

Bakteerien soluseinällä on jäykkä rakenne, se antaa mikro-organismeille muodon ja suojaa niitä tuholta. Se perustuu heteropolymeeriin - peptidoglykaaniin, joka koostuu polysakkarideista ja polypeptideistä. Sen silloitettu verkkorakenne antaa voimaa soluseinälle. Polysakkaridien koostumus sisältää sellaisia ​​aminosokereita kuin N-asetyyliglukosamiini sekä N-asetyylimuramiinihappoa, jota esiintyy vain bakteereissa. Lyhyet peptidiketjut liittyvät aminosokereihin, mukaan lukien jotkut L- ja D-aminohapot. Grampositiivisissa bakteereissa soluseinä sisältää 50-100 kerrosta peptidoglykaania, gramnegatiivisena - 1-2 kerrosta.

Peptidoglykaanibiosynteesiprosessissa on mukana noin 30 bakteerientsyymiä, tämä prosessi koostuu 3 vaiheesta. Uskotaan, että penisilliinit häiritsevät soluseinäsynteesin myöhäisiä vaiheita estämällä peptidisidosten muodostumisen estämällä transpeptidaasientsyymiä. Transpeptidaasi on yksi penisilliiniä sitovista proteiineista, joiden kanssa beetalaktaamiantibiootit ovat vuorovaikutuksessa. Penisilliiniä sitovat proteiinit - entsyymit, jotka osallistuvat bakteerisoluseinän muodostumisen viimeisiin vaiheisiin transpeptidaasien lisäksi, sisältävät karboksipeptidaaseja ja endopeptidaaseja. Kaikilla bakteereilla on niitä (esimerkiksi Staphylococcus aureuksella on 4, Escherichia colilla 7). Penisilliinit sitoutuvat näihin proteiineihin eri nopeuksilla muodostaen kovalenttisen sidoksen. Tällöin tapahtuu penisilliiniä sitovien proteiinien inaktivaatio, bakteerisoluseinän vahvuus häiriintyy ja solut hajoavat.

Farmakokinetiikka. Suun kautta otetut penisilliinit imeytyvät ja jakautuvat koko kehoon. Penisilliinit tunkeutuvat hyvin kudoksiin ja kehon nesteisiin (nivel-, keuhkopussi-, perikardi-, sappi), missä ne saavuttavat nopeasti terapeuttiset pitoisuudet. Poikkeuksia ovat aivo-selkäydinneste, silmän sisäinen ympäristö ja eturauhanen eritys - penisilliinien pitoisuus on pieni. Penisilliinien pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä voi olla erilainen olosuhteista riippuen: normaalisti - alle 1% seerumia ja tulehdus voi nousta jopa 5%. Terapeuttiset pitoisuudet aivo-selkäydinnesteessä syntyvät aivokalvontulehduksesta ja lääkkeiden suurista annoksista. Penisilliinit poistuvat elimistöstä nopeasti, pääasiassa munuaisten kautta, glomerulusten suodatuksella ja tubulaarisella erityksellä. Heidän puoliintumisaika on lyhyt (30-90 min), pitoisuus virtsassa on korkea.

Penisilliinien ryhmään kuuluvia lääkkeitä on useita luokituksia: molekyylirakenteen, tuotantolähteen, aktiivisuusspektrin jne. Mukaan..

D.A.: n esittämän luokituksen mukaan Kharkevich (2006), penisilliinit jaetaan seuraavasti (luokittelu perustuu useisiin ominaisuuksiin, mukaan lukien erot tuotantoreiteissä):

I. Biologisella synteesillä saadut penisilliinivalmisteet (biosynteettiset penisilliinit):

I.1. Parenteraaliseen antoon (tuhoutunut mahalaukun happamassa ympäristössä):

bentsyylipenisilliini (natriumsuola),

bentsyylipenisilliini (kaliumsuola);

bentsyylipenisilliini (novokaiinisuola),

I.2. Enteraaliseen antoon (haponkestävä):

fenoksimetyylipenisilliini (penisilliini V).

II. Puolisynteettiset penisilliinit

II.1. Parenteraaliseen ja enteraaliseen antoon (haponkestävä):

- penisillinaasiresistentti:

oksasilliini (natriumsuola),

- laaja kirjo toimia:

II.2. Parenteraaliseen antoon (tuhoutunut mahalaukun happamassa ympäristössä)

- laaja vaikutusvalikoima, mukaan lukien Pseudomonas aeruginosa:

karbenisilliini (dinatriumsuola),

II.3. Enteraaliseen antoon (haponkestävä):

karbenisilliini (indanyylinatrium),

I.B.: n antaman penisilliiniluokituksen mukaan Mikhailov (2001), penisilliinit voidaan jakaa 6 ryhmään:

1. Luonnolliset penisilliinit (bentsyylipenisilliinit, bisilliinit, fenoksimetyylipenisilliini).

2. isoksatsolpenisilliinit (oksasilliini, kloksasilliini, flukloksasilliini).

3. amidinopenisilliinit (amdinosilliini, pivamdinosilliini, bakamdinosilliini, asidosilliini).

4. Aminopenisilliinit (ampisilliini, amoksisilliini, talamisilliini, bakampisilliini, pivampisilliini).

5. Karboksipenisilliinit (karbenisilliini, karfetsilliini, karindasilliini, tikarsilliini).

6. Ureidopenisilliinit (atslosilliini, mezlosilliini, piperasilliini).

Tuotantolähde, vaikutusspektri sekä yhdistelmä beetalaktamaasien kanssa otettiin huomioon luodessasi liittovaltion ohjeiden (Formulary System) numerossa VIII annettua luokitusta..

bentsyylipenisilliini (penisilliini G),

fenoksimetyylipenisilliini (penisilliini V),

3. Laajennettu spektri (aminopenisilliinit):

4. Aktiivinen Pseudomonas aeruginosaa vastaan:

5. Yhdistettynä beetalaktamaasin estäjiin (estäjien suojattu):

Luonnolliset (luonnolliset) penisilliinit Ovatko antibiootit, joilla on kapea vaikutusvaikutus, vaikuttavat gram-positiivisiin bakteereihin ja kokkeihin. Biosynteettiset penisilliinit saadaan viljelyväliaineesta, jolla kasvatetaan tiettyjä homekantoja (Penicillium). Luonnollisia penisilliinejä on useita, joista yksi aktiivisimmista ja pysyvimmistä on bentsyylipenisilliini. Lääketieteellisessä käytännössä bentsyylipenisilliiniä käytetään erilaisten suolojen muodossa - natrium, kalium ja novokaiini.

Kaikilla luonnollisilla penisilliinillä on samanlainen antimikrobinen vaikutus. Beetalaktamaasit tuhoavat luonnolliset penisilliinit, joten ne ovat tehottomia stafylokokki-infektioiden hoidossa, koska stafylokokit tuottavat useimmissa tapauksissa beetalaktamaaseja. Ne ovat tehokkaita pääasiassa gram-positiivisia mikro-organismeja (mukaan lukien Streptococcus spp., Mukaan lukien Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gram-negatiivisia kokkeja (Neisseria meningseitriaidis), spp., Fusobacterium spp.), spirokeetit (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegatiiviset organismit ovat yleensä vastustuskykyisiä, lukuun ottamatta Haemophilus ducreyi ja Pasteurella multocida. Virusten suhteen (influenssan aiheuttajat, poliomyeliitti, isorokko jne.), Myobobakteerituberkuloosi, amoebiaasin, riketsian, sienien, penisilliinien aiheuttaja, ovat tehottomia.

Bentsyylipenisilliini on aktiivinen lähinnä gram-positiivisia kokkeja vastaan. Bentsyylipenisilliinin ja fenoksimetyylipenisilliinin antibakteeriset spektrit ovat lähes identtisiä. Bentsyylipenisilliini on kuitenkin 5-10 kertaa aktiivisempi kuin fenoksimetyylipenisilliini herkkiä Neisseria spp. ja joitain anaerobeja. Fenoksimetyylipenisilliiniä määrätään kohtalaisille infektioille. Penisilliinivalmisteiden aktiivisuus määritetään biologisesti antibakteerisella vaikutuksella tiettyyn Staphylococcus aureus -kantaan. Vaikutusyksikkö (1 U) katsotaan olevan 0,5988 μg: n bentsyylipenisilliinin kemiallisesti puhtaan kiteisen natriumsuolan aktiivisuus..

Bentsyylipenisilliinin merkittäviä haittoja ovat sen epävakaus beetalaktamaaseihin (beeta-laktaamirenkaan entsymaattinen pilkkominen beeta-laktamaasien (penisillinaasien) vaikutuksesta penisillaanihapon muodostumisen kanssa, antibiootti menettää antimikrobisen aktiivisuutensa), merkityksetön imeytyminen mahassa (aiheuttaa suhteellisen alhaisen tarpeen injektioreittien antamiseksi) useimpia gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan.

Normaaleissa olosuhteissa bentsyylipenisilliinivalmisteet tunkeutuvat huonosti aivo-selkäydinnesteeseen, mutta aivokalvotulehduksen yhteydessä läpäisevyys BBB: n läpi kasvaa.

Bentsyylipenisilliinillä, jota käytetään hyvin liukoisten natrium- ja kaliumsuolojen muodossa, on lyhytaikainen vaikutus - 3-4 tuntia, koska erittyy nopeasti kehosta, ja tämä vaatii usein injektioita. Tässä suhteessa bentsyylipenisilliinin (mukaan lukien novokaiinisuola) ja bentsatiinibentsyylipenisilliinin huonosti liukoisia suoloja on ehdotettu käytettäväksi lääketieteellisessä käytännössä..

Bentsyylipenisilliinin tai depot-penisilliinien pitkittyneet muodot: Bisilliini-1 (bentsatiinibentsyylipenisilliini) sekä niihin perustuvat yhdistetyt lääkkeet - Bisilliini-3 (bentsatiinibentsyylipenisilliini + bentsyylipenisilliininatrium + bentsyylipenisilliin novokaiinisuola + 5 bentsyylipenisilliinibentsatiinibentsatiini ) ovat suspensioita, joita voidaan antaa vain lihaksensisäisesti. Ne imeytyvät hitaasti injektiokohdasta luoden varaston lihaskudokseen. Tämän avulla voit ylläpitää antibiootin pitoisuutta veressä huomattavan ajan ja vähentää siten lääkkeen antotiheyttä.

Kaikkia bentsyylipenisilliinisuoloja käytetään parenteraalisesti, koska ne tuhoutuvat mahalaukun happamassa ympäristössä. Luonnollisista penisilliinistä vain fenoksimetyylipenisilliinillä (penisilliini V) on haponkestäviä ominaisuuksia, vaikkakin heikossa määrin. Fenoksimetyylipenisilliini eroaa kemiallisesti bentsyylipenisilliinistä sen, että molekyylissä on fenoksimetyyliryhmä bentsyylin sijasta.

Bentsyylipenisilliiniä käytetään streptokokkien aiheuttamiin infektioihin, mukaan lukien Streptococcus pneumoniae (yhteisössä hankittu keuhkokuume, aivokalvontulehdus), Streptococcus pyogenes (streptokokki-tonsilliitti, impetigo, erysipelas, tulirokko, endokardiitti) ja meningokokki-infektiot. Bentsyylipenisilliini on valittu antibiootti kurkkumätä-, kaasu-gangreeni-, leptospiroosi- ja Lyme-taudin hoidossa.

Bisilliinit ilmoitetaan ensinnäkin, kun on tarpeen ylläpitää tehokkaita pitoisuuksia kehossa pitkään. Niitä käytetään syfilisiin ja muihin kalpean treponeman aiheuttamiin sairauksiin, streptokokki-infektioihin (lukuun ottamatta B-ryhmän streptokokkien aiheuttamia infektioita) - akuutti tonsilliitti, tulirokko, haavainfektiot, erysipelat, reuma, leishmaniaasi.

Vuonna 1957 6-aminopenisillaanihappo eristettiin luonnollisista penisilliinistä, ja sen perusteella alkoi kehittää puolisynteettisiä lääkkeitä..

6-aminopenisillaanihappo on kaikkien penisilliinien molekyylin ("penisilliinisydän") perusta - monimutkainen heterosyklinen yhdiste, joka koostuu kahdesta renkaasta: tiatsolidiinista ja beetalaktaamista. Beetalaktaamirenkaaseen liittyy sivuradikaali, joka määrittää saadun lääkemolekyylin olennaiset farmakologiset ominaisuudet. Luonnollisissa penisilliinissä radikaalin rakenne riippuu väliaineen koostumuksesta, jolla Penicillium spp..

Puolisynteettiset penisilliinit tuotetaan kemiallisella modifikaatiolla kiinnittämällä 6-aminopenisillaanihappomolekyyliin erilaisia ​​radikaaleja. Siten penisilliinit saatiin tietyillä ominaisuuksilla:

- vastustuskykyinen penisillinaasien (beetalaktamaasien) vaikutukselle;

- haponkestävä, tehokas suun kautta annettuna;

- laaja kirjo.

Isoksatsolepenisilliinit (isoksatsolyylipenisilliinit, penisillinaasipysyvät, antistafylokokki-penisilliinit). Suurin osa stafylokokkeista tuottaa spesifisen beeta-laktamaasientsyymin (penisillinaasi) ja ovat resistenttejä bentsyylipenisilliinille (80-90% Staphylococcus aureus -kannoista on penisillinaasia muodostavia).

Tärkein antistafylokokkilääke on oksasilliini. Penisillinaasiresistenttien lääkkeiden ryhmään kuuluvat myös kloksasilliini, flukloksasilliini, metisilliini, nafcilliini ja dikloksasilliini, joita korkean toksisuuden ja / tai heikon tehokkuuden vuoksi ei ole löydetty kliinisestä käytöstä..

Oksasilliinin antibakteerisen vaikutuksen spektri on samanlainen kuin bentsyylipenisilliinillä, mutta johtuen oksasilliinin vastustuskyvystä penisillinaasille, se on aktiivinen penisillinaasia muodostavia stafylokokkeja vastaan, jotka ovat resistenttejä bentsyylipenisilliinille ja fenoksimetyylipenisilliinille sekä vastustuskykyisiä muille antibiooteille..

Vaikuttamalla gram-positiivisiin kokkeihin (mukaan lukien stafylokokit, jotka eivät tuota beetalaktamaasia) isoksatsolepenisilliinit, ml. oksasilliini, ovat merkittävästi huonompia kuin luonnolliset penisilliinit, joten bentsyylipenisilliinille herkkien mikro-organismien aiheuttamissa sairauksissa ne ovat vähemmän tehokkaita kuin jälkimmäiset. Oksasilliini ei osoita aktiivisuutta gramnegatiivisia bakteereja (lukuun ottamatta Neisseria spp.), Anaerobeja. Tässä suhteessa tämän ryhmän lääkkeet on tarkoitettu vain tapauksissa, joissa tiedetään, että infektio johtuu penisillinaasia muodostavista stafylokokkien kannoista.

Tärkeimmät farmakokineettiset erot isoksatsolepenisilliinien ja bentsyylipenisilliinin välillä ovat:

- nopea, mutta ei täydellinen (30-50%) imeytyminen ruoansulatuskanavasta. Näitä antibiootteja voidaan käyttää sekä parenteraalisesti (i / m, i / v) että sisällä, mutta 1–1,5 tuntia ennen ateriaa, koska niillä on alhainen suolahapon vastustuskyky;

- korkea sitoutumisaste plasman albumiiniin (90–95%) ja kyvyttömyys poistaa isoksatsolepenisilliinejä kehosta hemodialyysin aikana;

- paitsi munuais-, myös maksaneritys, annosohjelmaa ei tarvitse säätää lievän munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

Oksasilliinin tärkein kliininen merkitys on stafylokokki-infektioiden hoito, jotka aiheutuvat penisilliiniresistentistä Staphylococcus aureus -kannasta (lukuun ottamatta metisilliiniresistentin Staphylococcus aureus, MRSA: n aiheuttamia infektioita). On pidettävä mielessä, että oksasilliinille ja metisilliinille resistentit Staphylococcus aureus -kannat ovat yleisiä sairaaloissa (metisilliini on ensimmäinen penisillinaasiresistentti penisilliini, lopetettu). Oksasilliinille / metisilliinille vastustuskykyiset Staphylococcus aureus -kannat ovat yleensä moniresistenttejä - ne ovat resistenttejä kaikille muille beetalaktaameille ja usein myös makrolideille, aminoglykosideille, fluorokinoloneille. Valittu lääke MRSA-infektioille - vankomysiinille tai linetsolidille.

Nafcilliini on hieman aktiivisempi kuin oksasilliini ja muut penisilliiniresistentit penisilliinit (mutta vähemmän aktiiviset kuin bentsyylipenisilliini). Nafcilliini tunkeutuu BBB: hen (sen pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä riittää stafylokokki-aivokalvontulehduksen hoitoon), erittyy pääasiassa sappeen (sappin maksimipitoisuus on paljon suurempi kuin seerumissa), vähemmässä määrin - munuaisissa. Suun kautta ja parenteraalisesti annettava.

Amidinopenisilliinit Ovat penisilliinit, joilla on kapea vaikutusspektri, mutta joilla on hallitseva vaikutus gram-negatiivisiin enterobakteereihin. Amidinopenisilliinivalmisteita (amdinosilliini, pivamdinosilliini, bakamdinosilliini, asidosilliini) ei ole rekisteröity Venäjällä.

Laajennetun spektrin penisilliinit

D.A.: n toimittaman luokituksen mukaan Kharkevich, puolisynteettiset laajakirjoiset antibiootit on jaettu seuraaviin ryhmiin:

I Lääkkeet, jotka eivät vaikuta Pseudomonas aeruginosaan:

- Aminopenisilliinit: ampisilliini, amoksisilliini.

II. Pseudomonas aeruginosaa vastaan ​​vaikuttavat lääkkeet:

- Karboksipenisilliinit: karbenisilliini, tikarsilliini, karpesilliini;

- Ureidopenisilliinit: piperasilliini, atslosilliini, mezlosilliini.

Aminopenisilliinit - laajakirjoiset antibiootit. Ne kaikki tuhoavat sekä gram-positiivisten että gram-negatiivisten bakteerien beetalaktamaasit..

Lääketieteellisessä käytännössä amoksisilliiniä, ampisilliinia käytetään laajasti. Ampisilliini on aminopenisilliiniryhmän vanhempi. Grampositiivisten bakteerien suhteen ampisilliini, kuten kaikki puolisynteettiset penisilliinit, on aktiivisuudeltaan huonompaa kuin bentsyylipenisilliini, mutta parempi kuin oksasilliini.

Ampisilliinillä ja amoksisilliinillä on samanlaiset vaikutusspektrit. Luonnollisiin penisilliiniin verrattuna ampisilliinin ja amoksisilliinin antimikrobinen spektri ulottuu herkille enterobakteerikannoille, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; parempi kuin luonnolliset penisilliinit Listeria monocytogenesia ja herkkiä enterokokkeja vastaan.

Kaikista oraalisista beetalaktaameista amoksisilliinilla on korkein aktiivisuus Streptococcus pneumoniaea vastaan, joka on vastustuskykyinen luonnollisille penisilliinille.

Ampisilliini ei ole tehokas penisillinaasia muodostavia Staphylococcus spp. -Kantoja, kaikkia Pseudomonas aeruginosa -kantoja, useimmat Enterobacter spp. -Kantoja, Proteus vulgaris (indolipositiivisia) vastaan..

Yhdistettyjä lääkkeitä on saatavana, esimerkiksi Ampiox (ampisilliini + oksasilliini). Ampisilliinin tai bentsyylipenisilliinin ja oksasilliinin yhdistelmä on järkevää, koska vaikutusspektri tällä yhdistelmällä laajenee.

Amoksisilliinin (joka on yksi johtavista suun kautta otettavista antibiooteista) ja ampisilliinin välinen ero on sen farmakokineettinen profiili: suun kautta otettuna amoksisilliini imeytyy suolistossa nopeammin ja paremmin (75–90%) kuin ampisilliini (35–50%), biologinen hyötyosuus ei riipu ruoan saannista... Amoksisilliini tunkeutuu paremmin joihinkin kudoksiin, ml. keuhkoputkijärjestelmään, jossa sen pitoisuus on 2 kertaa suurempi kuin veren pitoisuus.

Merkittävimmät erot aminopenisilliinien farmakokineettisissä parametreissa bentsyylipenisilliinistä:

- mahdollisuus nimittää sisälle;

- merkityksetön sitoutuminen plasman proteiineihin - 80% aminopenisilliinistä pysyy veressä vapaassa muodossa - ja hyvä tunkeutuminen kudoksiin ja kehon nesteisiin (aivokalvontulehduksen yhteydessä aivo-selkäydinnesteen pitoisuudet voivat olla 70–95% veren pitoisuuksista);

- yhdistettyjen lääkkeiden määräämisen tiheys - 2-3 kertaa päivässä.

Tärkeimmät indikaatiot aminopenisilliinien määrittelemiseksi ovat ylempien hengitysteiden ja ENT-elinten infektiot, munuais- ja virtsateiden infektiot, maha-suolikanavan infektiot, Helicobacter pylorin (amoksisilliini) hävittäminen, aivokalvontulehdus.

Aminopenisilliinien ei-toivotun toiminnan piirre on "ampisilliini" -ihottuman kehittyminen, joka on ei-allerginen makulopapulaarinen ihottuma, joka häviää nopeasti, kun lääke lopetetaan..

Yksi vasta-aiheista aminopenisilliinien nimittämiselle on tarttuva mononukleoosi.

Antipseudomonaaliset penisilliinit

Näitä ovat karboksipenisilliinit (karbenisilliini, tikarsilliini) ja ureidopenisilliinit (atslosilliini, piperasilliini).

Karboksipenisilliinit Ovatko antibiootit, joilla on mikrobilääkkeiden kirjo samanlaista kuin aminopenisilliinit (lukuun ottamatta Pseudomonas aeruginosan vaikutusta). Karbenisilliini - ensimmäinen antipseudomonaalinen penisilliini on aktiivisuudeltaan heikompaa kuin muut antipseudomonaaliset penisilliinit. Karboksipenisilliinit vaikuttavat Pseudomonas aeruginosaan ja indolipositiivisiin Proteus-lajeihin (Proteus spp.) Kestävät ampisilliinia ja muita aminopenisilliinejä. Karboksipenisilliinien kliininen merkitys vähenee tällä hetkellä. Vaikka niillä on laaja kirjo vaikutuksia, ne ovat inaktiivisia useimpia Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes -kantoja vastaan. Lähes eivät kulje BBB: n läpi. Useita tapaamisia - 4 kertaa päivässä. Mikro-organismien toissijainen resistenssi kehittyy nopeasti.

Ureidopenisilliinit - Nämä ovat myös antipseudomonaalisia antibiootteja, niiden vaikutusspektri on sama kuin karboksipenisilliinien. Tämän ryhmän aktiivisin lääke on piperasilliini. Tämän ryhmän lääkkeistä vain atslosilliini säilyttää merkityksensä lääketieteellisessä käytännössä..

Ureidopenisilliinit ovat aktiivisempia kuin karboksipenisilliinit Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Niitä käytetään myös Klebsiella spp: n aiheuttamien infektioiden hoidossa..

Beetalaktamaasit tuhoavat kaikki antipseudomonaaliset penisilliinit.

Ureidopenisilliinien farmakokineettiset ominaisuudet:

- annetaan vain parenteraalisesti (i / m ja i / v);

- paitsi munuaiset, myös maksa ovat mukana erittymisessä;

- levitystiheys - 3 kertaa päivässä;

- sekundaarinen bakteeriresistenssi kehittyy nopeasti.

Johtuen sellaisten kantojen syntymisestä, joilla on suuri vastustuskyky antipseudomonaalisille penisilliinille ja etujen puuttumisesta muihin antibiooteihin verrattuna, antipseudomonaaliset penisilliinit ovat käytännössä menettäneet arvon.

Näiden kahden antipseudomonaalisen penisilliiniryhmän pääaiheet ovat sairaalainfektiot, jotka ovat herkkien Pseudomonas aeruginosa -kantojen aiheuttamia yhdessä aminoglykosidien ja fluorokinolonien kanssa..

Penisilliinillä ja muilla beetalaktaamiantibiooteilla on korkea antimikrobinen aktiivisuus, mutta monilla niistä voi kehittyä mikro-organismien vastustuskyky.

Tämä resistenssi johtuu mikro-organismien kyvystä tuottaa spesifisiä entsyymejä - beetalaktamaaseja (penisillinaaseja), jotka tuhoavat (hydrolysoivat) penisilliinien beetalaktaamirenkaan, mikä vie niiltä antibakteerisen aktiivisuuden ja johtaa resistenttien mikro-organismikantojen kehittymiseen..

Jotkut puolisynteettiset penisilliinit ovat resistenttejä beetalaktamaaseille. Lisäksi hankitun resistenssin voittamiseksi on kehitetty yhdisteitä, jotka pystyvät estämään peruuttamattomasti näiden entsyymien, ns. beetalaktamaasin estäjät. Niitä käytetään estäjillä suojattujen penisilliinien luomiseen.

Beetalaktamaasin estäjät, kuten penisilliinit, ovat beetalaktaamiyhdisteitä, mutta niillä itsellään on minimaalinen antibakteerinen vaikutus. Nämä aineet sitoutuvat peruuttamattomasti beetalaktamaaseihin ja inaktivoivat nämä entsyymit suojaamalla siten beeta-laktaamiantibiootteja hydrolyysiltä. Beetalaktamaasin estäjät ovat aktiivisimpia plasmidigeenien koodaamia beetalaktamaaseja vastaan.

Estäjien suojaamat penisilliinit ovat penisilliiniantibiootin yhdistelmä spesifisen beetalaktamaasien estäjän (klavulaanihappo, sulbaktaami, tatsobaktaami) kanssa. Beetalaktamaasin estäjiä ei käytetä yksin, vaan niitä käytetään yhdessä beetalaktaamien kanssa. Tämä yhdistelmä lisää antibiootin vastustuskykyä ja sen aktiivisuutta mikro-organismeja vastaan, jotka tuottavat näitä entsyymejä (beeta-laktamaaseja): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Ana. h. Bacteroides fragilis. Tämän seurauksena penisilliiniresistentit mikro-organismikannat ovat herkkiä yhdistetylle lääkkeelle. Inhibiittorilla suojattujen beetalaktaamien antibakteerisen aktiivisuuden spektri vastaa niiden koostumuksessa olevien penisilliinien spektriä, vain hankitun resistenssin taso eroaa. Inhibiittoreilla suojattuja penisilliinejä käytetään erilaisten lokalisointien infektioiden hoitoon ja vatsan leikkauksen perioperatiiviseen profylaksiin.

Estäjien suojaamia penisilliinejä ovat amoksisilliini / klavulanaatti, ampisilliini / sulbaktaami, amoksisilliini / sulbaktaami, piperasilliini / tatsobaktaami, tikarsilliini / klavulanaatti. Tikarcilin / klavulanaatilla on antipseudomonaalista vaikutusta ja se on aktiivinen Stenotrophomonas maltophiliaa vastaan. Sulbaktaamilla on oma antibakteerinen vaikutus Neisseriaceae-perheen ja fermentoimattomien bakteeriperheen Acinetobacter gram-negatiivisia kokkeja vastaan..

Indikaatiot penisilliinien käytöstä

Penisilliinejä käytetään heille herkkien taudinaiheuttajien aiheuttamiin infektioihin. Niitä käytetään pääasiassa ylempien hengitysteiden infektioihin, angina pectoriksen, scarlet-kuumeen, välikorvatulehduksen, sepsiksen, kuppa, tippurin, ruoansulatuskanavan infektioiden, virtsatieinfektioiden jne..

Penisilliinejä tulee käyttää vain ohjeiden mukaan ja lääkärin valvonnassa. On muistettava, että riittämätön penisilliiniannosten (samoin kuin muiden antibioottien) käyttö tai hoidon liian aikainen lopettaminen voi johtaa resistenttien mikro-organismikantojen (erityisesti luonnollisten penisilliinien) kehittymiseen. Jos resistenssi kehittyy, hoitoa muilla antibiooteilla tulee jatkaa.

Penisilliinien käyttö oftalmologiassa. Oftalmologiassa penisilliinejä käytetään paikallisesti tiputusten, subkonjunktivaalisten ja intravitreaalisten injektioiden muodossa. Penisilliinit eivät kulje hyvin veri-oftalmisen esteen läpi. Tulehdusprosessin taustalla niiden tunkeutuminen silmän sisäisiin rakenteisiin kasvaa ja pitoisuudet niissä saavuttavat terapeuttisesti merkittävät. Joten sidekalvopussiin injektoituna penisilliinien terapeuttiset pitoisuudet määritetään sarveiskalvon stroamassa; paikallisesti käytettynä ne käytännössä eivät tunkeudu etukammion kosteuteen. Subjunktivaalisen annon yhteydessä lääkkeet määritetään silmän etukammion sarveiskalvossa ja kosteudessa, lasiaisessa - pitoisuudet terapeuttisen tason alapuolella.

Ajankohtaiset ratkaisut valmistetaan ex tempore. Penisilliinejä käytetään gonokokin sidekalvotulehduksen (bentsyylipenisilliini), keratiitin (ampisilliini, bentsyylipenisilliini, oksasilliini, piperasilliini jne.), Kanalikuliitin, erityisesti aktinomysettien (bentsyylipenisilliini, fenoksimetyylipenisilliini / fenyylisilliini), hoitoon. jne.) ja muut silmäsairaudet. Lisäksi penisilliinejä käytetään estämään silmäluomen ja kiertoradan vammat tarttuvia komplikaatioita, varsinkin kun vieraskappale tunkeutuu kiertoradakudokseen (ampisilliini / klavulanaatti, ampisilliini / sulbaktaami jne.).

Penisilliinien käyttö urologisessa käytännössä. Urologisessa käytännössä antibiootteja-penisilliinejä käytetään laajalti estäjillä suojatuissa lääkkeissä (luonnollisten penisilliinien käyttöä sekä puolisynteettisten penisilliinien käyttöä valitsemina lääkkeinä ei pidetä perusteltuna uropatogeenisten kantojen korkean resistenssin vuoksi.

Penisilliinien sivuvaikutukset ja toksiset vaikutukset. Penisilliinien toksisuus on pienin antibioottien joukossa ja laaja valikoima terapeuttisia vaikutuksia (erityisesti luonnollisia). Suurin osa vakavista sivuvaikutuksista liittyy yliherkkyyteen niihin. Allergisia reaktioita havaitaan merkittävällä määrällä potilaita (eri lähteiden mukaan 1-10%). Penisilliinit aiheuttavat todennäköisemmin allergioita kuin muiden farmakologisten ryhmien lääkkeet. Potilailla, joilla on aiemmin ollut allergisia reaktioita penisilliinien annostelusta ja myöhemmästä käytöstä, nämä reaktiot havaitaan 10-15 prosentissa tapauksista. Alle prosentilla ihmisistä, joilla ei ole aiemmin ollut tällaisia ​​reaktioita, kehittyy allerginen reaktio penisilliinille, kun sitä annetaan uudelleen.

Penisilliinit voivat aiheuttaa allergisen reaktion missä tahansa annoksessa ja missä tahansa annosmuodossa.

Penisilliinien käytössä sekä välittömät että viivästyneet allergiset reaktiot ovat mahdollisia. Uskotaan, että allerginen reaktio penisilliinille liittyy pääasiassa niiden aineenvaihdunnan välituotteeseen - penisilloiniryhmään. Sitä kutsutaan suureksi antigeeniseksi determinantiksi ja se muodostuu beeta-laktaamirenkaan rikkoutuessa. Pieniä penisilliinien antigeenisiä determinantteja ovat erityisesti muuttumattomat penisilliinimolekyylit, bentsyylipenisilloaatti. Ne muodostuvat in vivo, mutta ne havaitaan myös antamista varten valmistetuissa penisilliiniliuoksissa. Uskotaan, että varhaiset allergiset reaktiot penisilliinille välittyvät pääasiassa IgE-vasta-aineilla pienille antigeenitekijöille, viivästyneille ja myöhäisille (nokkosihottuma) - yleensä IgE-vasta-aineille suurille antigeenideterminanteille.

Yliherkkyysreaktiot johtuvat vasta-aineiden muodostumisesta elimistössä, ja ne tapahtuvat yleensä muutama päivä penisilliinin käytön aloittamisen jälkeen (ajoitus voi vaihdella muutamasta minuutista useisiin viikkoihin). Joissakin tapauksissa allergiset reaktiot ilmenevät ihottumana, ihottumana, kuumeena. Vakavammissa tapauksissa nämä reaktiot ilmenevät limakalvojen turvotuksena, niveltulehduksena, nivelkipuna, munuaisvaurioina ja muina häiriöinä. Mahdollinen anafylaktinen sokki, bronkospasmi, vatsakipu, aivoödeema ja muut ilmenemismuodot.

Vakava allerginen reaktio on ehdoton vasta-aihe penisilliinien jatkohoidolle. Potilaalle on selitettävä, että jopa pieni määrä ruoan kanssa tai ihokokeen kautta nautittavaa penisilliiniä voi olla hänelle kohtalokas.

Joskus ainoa oire allergisesta reaktiosta penisilliinille on kuume (se on luonteeltaan jatkuva, remisoituva tai ajoittainen, joskus siihen liittyy vilunväristyksiä). Kuume häviää yleensä 1-1,5 päivän kuluessa lääkkeen lopettamisesta, mutta joskus se voi jatkua useita päiviä.

Kaikille penisilliinille on tunnusomaista ristiherkistyminen ja ristiallergiset reaktiot. Kaikki penisilliiniä sisältävät valmisteet, mukaan lukien kosmetiikka ja elintarvikkeet, voivat aiheuttaa herkistymistä.

Penisilliinit voivat aiheuttaa erilaisia ​​ei-allergisia sivuvaikutuksia ja toksisia vaikutuksia. Näitä ovat: suun kautta otettuna - ärsyttävä vaikutus, ml. kielitulehdus, suutulehdus, pahoinvointi, ripuli; i / m-annolla - kipu, tunkeutuminen, lihasten aseptinen nekroosi; laskimonsisäisesti - laskimotulehdus, tromboflebiitti.

Keskushermoston refleksiherkkyyden kasvu on mahdollista. Suuria annoksia käytettäessä voi esiintyä neurotoksisia vaikutuksia: aistiharhat, delirium, heikentynyt verenpaineen säätely, kouristukset. Kohtaukset ovat todennäköisempiä potilailla, jotka saavat suuria penisilliiniannoksia, ja / tai potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta. Vakavien neurotoksisten reaktioiden riskin vuoksi penisilliiniä ei tule antaa endolumbaarisesti (lukuun ottamatta bentsyylipenisilliininatriumsuolaa, jota annetaan erittäin varovasti terveydellisistä syistä)..

Penisilliinihoitoa käytettäessä on mahdollista kehittää superinfektio, suuontelon kandidiaasi, emätin, suoliston dysbioosi. Penisilliinit (yleensä ampisilliini) voivat aiheuttaa antibiootteihin liittyvää ripulia.

Ampisilliinin käyttö johtaa "ampisilliini" -ihottuman ilmaantumiseen (5-10% potilaista), johon liittyy kutinaa ja kuumetta. Tätä sivuvaikutusta esiintyy useammin suurten ampisilliiniannosten käytön 5.-10. Päivänä lapsilla, joilla on lymfadenopatia ja virusinfektiot tai samanaikaisesti annettaessa allopurinolia, sekä melkein kaikille potilaille, joilla on tarttuvaa mononukleoosia.

Bisilliinien käytön yhteydessä esiintyviä haittavaikutuksia ovat paikalliset infiltraatit ja verisuonikomplikaatiot One-oireyhtymien muodossa (iskemia ja raajojen gangreeni vahingossa injektoituna valtimoon) tai Nicolaoun (keuhko- ja aivoverisuonisembolia laskimoon injektoituna) muodossa.

Oksasilliinia käytettäessä hematuria, proteinuria, interstitiaalinen nefriitti ovat mahdollisia. Antipseudomonaalisten penisilliinien (karboksipenisilliinit, ureidopenisilliinit) käyttöön voi liittyä allergisten reaktioiden, neurotoksisuuden oireiden, akuutin interstitiaalisen nefriitin, dysbioosin, trombosytopenian, neutropenian, leukopenian, eosinofilian esiintymistä. Karbenisilliiniä käytettäessä hemorraginen oireyhtymä on mahdollinen. Klavulaanihappoa sisältävät yhdistelmälääkkeet voivat aiheuttaa akuutteja maksavaurioita.

Käyttö raskauden aikana. Penisilliinit läpäisevät istukan. Vaikka ihmisillä ei ole riittäviä ja hyvin kontrolloituja turvallisuustutkimuksia, penisilliinit, ml. estäjäsuojattu, käytetään laajalti raskaana olevilla naisilla, ilman komplikaatioita.

Laboratorioeläimillä tehdyissä tutkimuksissa, joissa penisilliiniä käytettiin annoksina 2–25 (eri penisilliinille), terapeuttisia, hedelmällisyyshäiriöitä ja vaikutuksia lisääntymistoimintoihin ei havaittu. Mitään teratogeenisia, mutageenisia tai alkiotoksisia ominaisuuksia ei ole tunnistettu, kun penisilliiniä annettiin eläimille.

Maailmanlaajuisesti tunnustettujen FDA: n (Food and Drug Administration) suositusten mukaisesti, jotka määrittelevät mahdollisuuden käyttää lääkkeitä raskauden aikana, penisilliiniryhmän lääkkeet vaikuttavat sikiöön FDA: n luokkaan B (eläinten lisääntymistutkimuksessa ei paljastettu lääkkeiden haitallisia vaikutuksia sikiöön, mutta riittävä ja raskaana olevilla naisilla ei ole tiukasti kontrolloituja tutkimuksia).

Raskauden aikana määrättäessä penisilliinejä, on otettava huomioon raskausikä (kuten muillakin keinoilla). Hoidon aikana on tarpeen seurata tarkasti äidin ja sikiön tilaa..

Käyttö imetyksen aikana. Penisilliinit kulkeutuvat äidinmaitoon. Vaikka merkittäviä komplikaatioita ihmisillä ei ole raportoitu, imettävien äitien penisilliinien käyttö voi johtaa lapsen herkistymiseen, suoliston mikroflooran muutoksiin, ripuliin, kandidiaasin kehittymiseen ja ihottumien esiintymiseen imeväisillä.

Lastenlääketiede. Kun käytetään penisilliinejä lapsilla, ei ole raportoitu erityisiä pediatrisia ongelmia, mutta on pidettävä mielessä, että vastasyntyneiden ja pikkulasten alikehittynyt munuaistoiminta voi johtaa penisilliinien kasautumiseen (tältä osin neurotoksisen toiminnan riski lisääntyy kohtausten kehittymisen myötä).

Geriatria. Penisilliinien käytöstä ei ole raportoitu erityisiä geriatrisia ongelmia. On kuitenkin pidettävä mielessä, että iäkkäillä ihmisillä on todennäköisempi ikään liittyvä munuaisten vajaatoiminta, ja siksi annoksen muuttaminen voi olla tarpeen..

Munuaisten ja maksan vajaatoiminta. Munuaisten / maksan vajaatoiminnassa kumulaatio on mahdollista. Kohtalaisen tai vaikean munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminnan yhteydessä annosta on muutettava ja antibiootti-injektioiden väliä on pidennettävä.

Penisilliinien vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa. Bakterisidisillä antibiooteilla (mukaan lukien kefalosporiinit, sykloseriini, vankomysiini, rifampisiini, aminoglykosidit) on synergistinen vaikutus, bakteriostaattiset antibiootit (mukaan lukien makrolidit, kloramfenikoli, linkosamidit, tetrasykliinit) ovat antagonistisia. Varovaisuutta on noudatettava yhdistettäessä Pseudomonas aeruginosa penisilliinit antikoagulantteihin ja verihiutaleiden vastaisiin aineisiin (lisääntyneen verenvuodon riski). Penisilliinien ja trombolyyttien yhdistämistä ei suositella. Yhdistettynä sulfonamidien kanssa bakterisidinen vaikutus voi heikentyä. Oraaliset penisilliinit voivat vähentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden tehokkuutta heikentyneen enterohepaattisen estrogeenin kierron vuoksi. Penisilliinit voivat hidastaa metotreksaatin erittymistä kehosta (estää sen tubulaarista eritystä). Kun ampisilliini yhdistetään allopurinoliin, ihottuman todennäköisyys kasvaa. Suurien bentsyylipenisilliinikaliumsuolan annosten käyttö yhdessä kaliumia säästävien diureettien, kaliumlisien tai ACE: n estäjien kanssa lisää hyperkalemian riskiä. Penisilliinit ovat farmaseuttisesti yhteensopimattomia aminoglykosidien kanssa.

Johtuen siitä, että pitkittyneen oraalisen antibioottien antamisen avulla B-vitamiineja tuottava suoliston mikrofloora voidaan tukahduttaa₁, AT₆, AT₁₂, PP, potilaiden on suositeltavaa määrätä B-vitamiineja hypovitaminoosin ehkäisyyn.

Lopuksi on huomattava, että penisilliinit ovat suuri joukko luonnollisia ja puolisynteettisiä antibiootteja, joilla on bakterisidinen vaikutus. Antibakteerinen vaikutus liittyy soluseinän peptidoglykaanin synteesin rikkomiseen. Vaikutus johtuu transpeptidaasientsyymin, yhden penisilliiniä sitovista proteiineista, joka sijaitsee bakteerisoluseinän sisäkalvossa, inaktivoinnista, joka osallistuu sen synteesin myöhempiin vaiheisiin. Penisilliinien väliset erot liittyvät niiden vaikutusspektrin, farmakokineettisten ominaisuuksien ja haittavaikutusten kirjoihin..

Useiden vuosikymmenien ajan penisilliinien onnistuneen käytön aikana on syntynyt ongelmia niiden väärinkäytössä. Siksi penisilliinien ennalta ehkäisevä antaminen bakteeri-infektion vaarassa on usein kohtuutonta. Väärä hoito-ohjelma - väärä annoksen valinta (liian suuri tai liian pieni) ja antotiheys voivat johtaa haittavaikutusten kehittymiseen, heikentyneeseen tehoon ja lääkeresistenssin kehittymiseen.

Joten tällä hetkellä suurin osa Staphylococcus spp. -Kannoista kestävä luonnollisille penisilliinille. Neisseria gonorrhoeae -resistenttien kantojen havaitsemisaste on kasvanut viime vuosina.

Pääasiallinen penisilliiniresistenssin mekanismi liittyy beetalaktamaasien tuotantoon. Mikro-organismien keskuudessa levinneen resistenssin voittamiseksi on kehitetty yhdisteitä, jotka pystyvät tukahduttamaan näiden entsyymien, ns., Toiminnan peruuttamattomasti. beetalaktamaasin estäjät - klavulaanihappo (klavulanaatti), sulbaktaami ja tatsobaktaami. Niitä käytetään yhdistettyjen (estäjien suojaamien) penisilliinien luomiseen.

On syytä muistaa, että yhden tai toisen antibakteerisen lääkkeen valinta, ml. penisilliinin, tulisi johtua ensinnäkin taudin aiheuttaneen taudinaiheuttajan herkkyydestä sekä vasta-aiheiden puuttumisesta sen nimittämiselle.

Penisilliinit ovat ensimmäisiä antibiootteja, joita käytetään kliinisessä käytännössä. Huolimatta nykyaikaisten mikrobilääkkeiden moninaisuudesta, ml. kefalosporiinit, makrolidit, fluorokinolonit, penisilliinit ovat tähän päivään saakka yksi tärkeimmistä antibakteeristen aineiden ryhmistä tartuntatautien hoidossa.