Moderni antibioottien luokitus

Antibiootti - aine "elämää vastaan" - lääke, jota käytetään elävien aineiden, yleensä erilaisten patogeenisten bakteerien, aiheuttamien sairauksien hoitoon.

Antibiootit on jaettu moniin tyyppeihin ja ryhmiin useista syistä. Antibioottien luokitus antaa sinulle mahdollisuuden määrittää tehokkaimmin kunkin lääketyypin soveltamisala.

Moderni antibioottien luokitus

1. Alkuperästä riippuen.

• Luonnollinen (luonnollinen).
• Puolisynteettinen - tuotannon alkuvaiheessa aine saadaan luonnollisista raaka-aineista, ja sitten he jatkavat lääkkeen keinotekoista synteesiä.
• Synteettinen.

Tarkkaan ottaen todelliset antibiootit ovat vain luonnon raaka-aineista saatuja valmisteita. Kaikkia muita lääkkeitä kutsutaan antibakteerisiksi lääkkeiksi. Nykyaikaisessa maailmassa termi "antibiootti" tarkoittaa kaikenlaisia ​​lääkkeitä, jotka voivat taistella eläviä taudinaiheuttajia vastaan.

Mistä luonnolliset antibiootit on valmistettu??

• muotteista;
• aktinomyseistä;
• bakteereista;
• kasveista (fytontidit);
• kaloista ja eläinkudoksista.

2. Vaikutuksesta riippuen.

• Antibakteerinen.
• Antineoplastinen.
• Sienilääke.

3. Vaikutusalueen mukaan tiettyyn määrään erilaisia ​​mikro-organismeja.

• Kapean spektrin antibiootit.
  Nämä lääkkeet ovat edullisia hoidossa, koska ne vaikuttavat erityisesti tietyntyyppisiin mikro-organismeihin (tai ryhmään) eivätkä estä potilaan kehon terveellistä mikroflooraa..
• Laajakirjoiset antibiootit.

4. Bakteerisoluun kohdistuvan vaikutuksen luonteen mukaan.

• Bakterisidiset lääkkeet - tuhoavat taudinaiheuttajia.
• Bakteriostaatit - ne pysäyttävät solujen kasvun ja lisääntymisen. Tämän jälkeen kehon immuunijärjestelmän on itsenäisesti selviydyttävä sisällä olevista bakteereista..

5. Kemiallisen rakenteen mukaan.
Antibiootteja tutkiville luokittelu kemiallisen rakenteen mukaan on ratkaiseva, koska lääkkeen rakenne määrää sen roolin erilaisten sairauksien hoidossa..

1. Beetalaktaamilääkkeet

1. Penisilliini on aine, jota tuottavat penicillinumlajien homeiden pesäkkeet. Penisilliinin luonnollisilla ja keinotekoisilla johdannaisilla on bakterisidinen vaikutus. Aine tuhoaa bakteerien soluseinät, mikä johtaa niiden kuolemaan.

Sairauksia aiheuttavat bakteerit sopeutuvat lääkkeisiin ja tulevat vastustuskykyisiksi heille. Uuden sukupolven penisilliinit on täydennetty tazobaktaamilla, sulbaktaamilla ja klavulaanihapolla, jotka suojaavat lääkettä bakteerisolujen tuholta.

Valitettavasti elimistö kokee penisilliinit usein allergeenina..

Penisilliiniantibioottien ryhmät:

• Luonnossa esiintyvät penisilliinit - joita ei ole suojattu penisillinaasilta - muunnettujen bakteerien tuottama entsyymi, joka hajottaa antibiootin.
• Puolisynteettinen - resistentti bakteerientsyymille:
  biosynteettinen penisilliini G - bentsyylipenisilliini;
  aminopenisilliini (amoksisilliini, ampisilliini, bekampiselliini);
  puolisynteettinen penisilliini (lääkkeet metisilliini, oksasilliini, kloksasilliini, dikloksasilliini, flukloksasilliini).

Käytetään penisilliinien vaikutuksille resistenttien bakteerien aiheuttamien sairauksien hoidossa.

Nykyään tunnetaan neljä kefalosporiinien sukupolvea.

1. Kefaleksiini, kefadroksiili, seperiini.
2. Kefametsiini, kefuroksiimi (aksetiili), kefatsoliini, kefakloori.
3. Kefotaksiimi, keftriaksoni, keftitsadiimi, keftibuteeni, kefoperatsoni.
4. Kefpiromi, kefepiimi.

Kefalosporiinit aiheuttavat myös allergisia reaktioita kehossa.

Kefalosporiineja käytetään kirurgisissa toimenpiteissä komplikaatioiden estämiseksi, ENT-sairauksien, tippurin ja pyelonefriitin hoidossa.

2. Makrolidit
Niillä on bakteriostaattinen vaikutus - ne estävät bakteerien kasvun ja jakautumisen. Makrolidit vaikuttavat suoraan tulehduksen fokukseen.
Nykyaikaisista antibiooteista makrolideja pidetään vähiten myrkyllisinä ja ne antavat mahdollisimman vähän allergisia reaktioita..

Makrolidit kertyvät elimistöön ja niitä levitetään lyhyillä 1-3 päivän kursseilla. Käytetään sisäisten ENT-elinten, keuhkojen ja keuhkoputkien tulehduksen, lantion elinten infektioiden hoidossa.

Erytromysiini, roksitromysiini, klaritromysiini, atsitromysiini, atsalidit ja ketolidit.

Ryhmä luonnollista ja keinotekoista alkuperää olevia lääkkeitä. Omistaa bakteriostaattinen vaikutus.

Tetrasykliinejä käytetään vaikeiden infektioiden hoidossa: luomistauti, pernarutto, tularemia, hengitysteiden ja virtsateiden infektiot. Lääkkeen tärkein haittapuoli on, että bakteerit sopeutuvat siihen hyvin nopeasti. Tetrasykliini on tehokkain, kun sitä käytetään paikallisesti voiteiden muodossa.

• Luonnolliset tetrasykliinit: tetrasykliini, oksitetrasykliini.
• Hemisentiittitetrasykliinit: klooritetriini, doksisykliini, metasykliini.

Aminoglykosidit ovat erittäin myrkyllisiä bakterisidisiä lääkkeitä, jotka ovat aktiivisia gramnegatiivisia aerobisia bakteereja vastaan.
Aminoglykosidit tuhoavat nopeasti ja tehokkaasti sairauksia aiheuttavat bakteerit, vaikka immuniteetti heikkenisi. Bakteerien tuhoutumismekanismin käynnistämiseksi tarvitaan aerobisia olosuhteita, ts. Tämän ryhmän antibiootit eivät "toimi" kuolleissa kudoksissa ja elimissä, joissa on huono verenkierto (ontelot, paiseet).

Aminoglykosideja käytetään seuraavien sairauksien hoidossa: sepsis, peritoniitti, furunkuloosi, endokardiitti, keuhkokuume, bakteerien munuaisvaurio, virtsatieinfektiot, sisäkorvan tulehdus.

Aminoglykosidivalmisteet: streptomysiini, kanamysiini, amikasiini, gentamisiini, neomysiini.

Lääke, jolla on bakteriostaattinen vaikutusmekanismi bakteerien patogeeneihin. Käytetään vakavien suolistoinfektioiden hoitoon.

Kloramfenikolihoidon epämiellyttävä sivuvaikutus on luuytimen vaurio, jossa verisolujen tuotantoprosessia rikotaan..

Valmisteet, joilla on laaja valikoima vaikutuksia ja voimakas bakterisidinen vaikutus. Bakteerien vaikutusmekanismin on häiritä DNA-synteesiä, mikä johtaa niiden kuolemaan.

Fluorokinoloneja käytetään paikallisesti silmien ja korvien hoitoon niiden vakavien sivuvaikutusten vuoksi. Lääkkeet vaikuttavat niveliin ja luihin, ovat vasta-aiheisia lasten ja raskaana olevien naisten hoidossa.

Fluorokinoloneja käytetään seuraavia taudinaiheuttajia vastaan: gonokokki, shigella, salmonella, kolera, mykoplasma, klamydia, pseudomonas aeruginosa, legionella, meningococcus, mycobacterium tuberculosis.

Lääkkeet: levofloksasiini, gemifloksasiini, sparfloksasiini, moksifloksasiini.

Antibiootti, jolla on sekava vaikutus bakteereihin. Useimmille lajeille sillä on bakterisidinen vaikutus, ja streptokokkeille, enterokokkeille ja stafylokokkeille - bakteriostaattinen vaikutus.

Glykopeptidivalmisteet: teikoplaniini (targotsidi), daptomysiini, vankomysiini (vankasiini, diatrasiini).

8. Tuberkuloosilääkkeet
Lääkkeet: ftivatsidi, metatsidi, salusidit, etionamidi, protionamidi, isoniatsidi.

yhdeksän. Antibiootit, joilla on sienilääke
Tuhoa sienisolujen kalvorakenne aiheuttaen niiden kuoleman.

kymmenen. Antileprosy-lääkkeet
Käytetään spitaalin hoitoon: solusulfoni, diukifoni, diafenyylisulfoni.

yksitoista. Antineoplastiset lääkkeet - antrasykliini
Doksorubisiini, rubomysiini, karminomysiini, aklarubisiini.

12. Linkosamidit
Lääketieteellisiltä ominaisuuksiltaan ne ovat hyvin lähellä makrolideja, vaikka kemiallisen koostumuksen suhteen tämä on täysin erilainen antibioottien ryhmä..
Lääke: Delacin C.

kolmetoista. Antibiootit, joita käytetään lääketieteellisessä käytännössä, mutta jotka eivät kuulu mihinkään tunnettuihin luokituksiin.
Fosfomysiini, fusidiini, rifampisiini.

Lääke - antibiootit

Antibioottien luokittelu ryhmittäin, taulukossa jaetaan tietyntyyppiset antibakteeriset lääkkeet kemiallisesta rakenteesta riippuen.

Antibakteeristen lääkkeiden pääasiallinen luokitus suoritetaan riippuen niiden kemiallisesta rakenteesta.

Farmakologinen ryhmä - antibiootit

Alaryhmän lääkkeet eivät kuulu. ota käyttöön

RLS ® -yhtiön virallinen sivusto. Venäjän Internetin lääketieteen ja lääkevalikoiman kotisyklopedia. Lääkehakemisto Rlsnet.ru tarjoaa käyttäjille pääsyn lääkkeiden, ravintolisien, lääkinnällisten laitteiden, lääkinnällisten laitteiden ja muiden tuotteiden ohjeisiin, hintoihin ja kuvauksiin. Farmakologinen viitekirja sisältää tietoa vapautumisen koostumuksesta ja muodosta, farmakologisesta vaikutuksesta, käyttöaiheista, vasta-aiheista, sivuvaikutuksista, lääkkeiden yhteisvaikutuksista, lääkkeen antomenetelmästä, lääkeyrityksistä. Lääkkeiden viitekirja sisältää lääkkeiden ja farmaseuttisten tuotteiden hinnat Moskovassa ja muissa Venäjän kaupungeissa.

Tietojen siirtäminen, kopioiminen, jakaminen ilman LLC "RLS-Patent" -lupaa on kielletty.
Viitattaessa sivuston www.rlsnet.ru sivuilla julkaistuihin tietomateriaaleihin tarvitaan linkki tietolähteeseen.

Monia muita mielenkiintoisia asioita

© VENÄJÄN LÄÄKEVALMISTEREKISTERI ® RLS ®, 2000-2020.

Kaikki oikeudet pidätetään.

Materiaalien kaupallinen käyttö ei ole sallittua.

Terveydenhuollon ammattilaisille tarkoitetut tiedot.

Eri ryhmien antibiootit

Aihe numero 2

Antibiootit. Synteettiset mikrobilääkkeet "

Antibiootit ovat pääasiassa mikrobiperäisiä aineita, niiden puolisynteettiset ja synteettiset analogit, jotka pystyvät selektiivisesti tukahduttamaan heille herkkien organismien elinkelpoisuuden suurina laimennoksina.

Antibiootit luokitellaan niiden biologisen alkuperän, kemiallisen rakenteen, mekanismin ja mikro-organismeihin kohdistuvan vaikutuksen luonteen mukaan.

Vaikutusmekanismista riippuen antibiootit jaetaan 4 ryhmään:

Ryhmä 1 - antibiootit, jotka häiritsevät mikrobisolujen synteesiä: beetalaktaamit (penisilliinit, kefalosporiinit jne.). Bakteerien soluseinällä on jäykkä rakenne, se määrittää mikrobin muodon ja tarjoaa suojan tuhoutumista vastaan ​​(poissa eläinsoluista). Bakteerisolulla on korkea osmoottinen paine (jopa 5 atm grammassa (+) kokseja), seinämän synteesin esto johtaa nopeasti kuolemaan (hajoaminen) mikro-organismista.

Ryhmä 2 - antibiootit, jotka häiritsevät kalvon alla olevan sytoplasman kalvon toimintaa sisäpuolelta: polymyksiinit, polyeenit (nystatiini, amfoterisiini B).

Tämän ryhmän lääkkeet aiheuttavat sytoplasmamembraanin rakenteen disorganisaatiota, minkä seurauksena sen läpäisevyys muuttuu, mikrobisolu menettää nopeasti elektrolyyttejä, pienimolekyylipainoisia aineita, makromolekyylejä ja tuhoutuu.

Ryhmä 3 - antibiootit, jotka häiritsevät proteiinisynteesiä mikrobisolussa ribosomitasolla: aminoglykosidit, tetrasykliinit, makrolidit, kloramfenikoli. Nämä antibiootit sitoutuvat ribosomien eri osiin ja estävät selektiivisesti niiden toimintoja. Proteiinisynteesin lopettaminen johtaa bakteerien kasvun ja jakautumisen estoon.

Ryhmä 4 - antibiootit, jotka häiritsevät nukleiinihappojen synteesiä: ansamysiinit jne. Nämä antibiootit estävät aineenvaihduntaprosesseja mikro-organismeissa, pysäyttävät kasvun, estävät jakautumiskyvyn.

Soluun kohdistuvan vaikutuksen luonteesta riippuen antibiootit jaetaan kolmeen pääryhmään:

1. bakteerimyrkyt (bakteerisolu tappaa, mutta sitä on edelleen kehossa (penisilliinit, kefalosporiinit, polymyksiinit, polyeenit, aminoglykosidit, suurina annoksina - kloramfenikoli ja rifampisiini).

2. bakteriostaatit (bakteerisolu pysyy elävänä, mutta se ei voi jakautua): tetrasykliinit, makrolidit, linkomysiini, kloramfenikoli, rifampisiini.

3. bakteriolyytit (bakteerisolu tuhoutuu kokonaan lääkkeellä).

Kemiallisen rakenteensa perusteella antibiootit luokitellaan seuraavasti:

1. penisilliinit - tuote, jonka tuottavat homeen sieni (Penicillium)

2. Kefalosporiinit - antibiootit, joita käytetään antibiooteille vastustuskykyisiin bakteereihin. Näihin lääkkeisiin kuuluvat kaikki ne, joiden nimiin sisältyy ensimmäinen tavu "kefi": kefaleksiini, kefatsoliini, kefatoliini, kefakloori, kefuroksiimi, kefiksiimi, kefotaksiimi jne. Tämän ryhmän lääkkeet ovat tehokkaita gramman (-) mikro-organismien ja gram (+) - bakteerien läsnäolo, jotka ovat resistenttejä penisilliinille. Esimerkiksi 2-4 sukupolven kefalosporiinit tunkeutuvat hyvin bakteereihin solukalvon kautta tuhoamalla ne.

3. Makrolidit ovat syklisen rakenteen omaavia antibiootteja, joilla on bakteriologinen vaikutus. Makrolidit ovat eräänlainen antibiootti, joka perustuu makrosykliseen (laktoni) renkaaseen. Makrolidit sisältävät: erytromysiini, atsivokki, summamed, midekamysiini, atsitromysiini. Makrolidit ovat aktiivisia solunsisäisiä patogeenejä ja gram (+) -kokkeja vastaan. Vähiten myrkyllinen Antimikrobinen vaikutus saavutetaan bakteriostaattisella vaikutuksella, lisäksi tämän ryhmän lääkkeillä on immunomoduloivia ja anti-inflammatorisia vaikutuksia..

4. Levomysetiini on antibiootti, jolla on bakterisidinen vaikutus. Se on aktiivinen monia grammaa (+) ja gramma (-) bakteereja vastaan, imeytyy hyvin suolistossa, sillä on voimakas kemiallinen vaikutus. punasoluihin, mikä voi johtaa verenkiertoelimistön masennukseen ja jopa anemiaan. Tämä liittyy useimmiten lääkkeen väärään käyttöön ja yliannostukseen. Pienet lapset ovat herkempiä kloramfenikolille..

5. Tetrasykliinit - antibiootit hengitysteiden ja virtsateiden infektioiden sekä vakavien infektioiden (pernarutto, luomistauti, tularemia) hoitoon. Se toimii bakteriostaattisesti ja on aktiivinen gram- (+) ja gram (-) bakteereja vastaan. Tetrasykliinille resistenttejä bakteerikantoja löytyy Salmonellasta ja Escherichiasta, samoin kuin stafylokokkeista ja muista maha-suolikanavan infektioiden aiheuttajista.

6. Aminoglykosidit ovat erittäin myrkyllisiä lääkkeitä, joita käytetään vaikeissa sairauksissa ja olosuhteissa (sepsis, peritoniitti) - gentamisiini, tuberkuloosissa - streptomysiini, tarvittaessa nopea apu - amikasiini, kanamysiini, tobramysiini, neomysiini. Niillä on bakterisidinen vaikutus, häiritsevät mikro-organismien proteiinisynteesiä. Vuorovaikutuksessa bakteerien ribosomien kanssa Sivuvaikutukset: allergiat, huimaus, kuulovamma.

7. linkosamidit. Niillä on bakteeriostaattinen vaikutus proteiinisynteesin takia. Suurilla pitoisuuksilla niillä on bakterisidisiä ominaisuuksia erittäin herkkiä organismeja vastaan..

8. glykopeptidit - antibiootit, jotka häiritsevät bakteerisoluseinän synteesiä. Niillä on bakterisidinen vaikutus. Joidenkin stafylokokkien ja streptokokkien suhteen ne voivat toimia bakteriostaattisesti.

9.Sienilääkkeet tuhoavat sienien solukalvon ja johtavat niiden kuolemaan. On lyyttinen vaikutus.

Pieninä annoksina kaikilla antibiooteilla on bakteriostaattinen vaikutus. Joidenkin antibioottien antibakteerinen vaikutus jatkuu, kun niiden terapeuttinen taso veressä (penisilliinit, kefalosporiinit) ylläpidetään jatkuvasti, kun taas toisia pidetään vielä 2-3 tuntia aineen erittymisen jälkeen (tetrasykliinit, makrolidit, rifampisiini).

Antibiootin valinnassa on otettava huomioon antimikrobisen vaikutuksen kirjo. Antibiooteilla voi olla kapea tai laaja vaikutusspektri. Kapea spektri viittaa vaikutukseen grammoihin (+) ja grammoihin (-) kokkeihin (bentsyylipenisilliinivalmisteet, makrolidit) tai vain grammoihin (-) - sauvoihin (polymyksiinit). On olemassa antibiootteja, jotka vaikuttavat valikoivasti sieniin (nystatiini, griseofulviini). Laajakirjoiset antibiootit vaikuttavat moniin grammoihin (+) ja grammoihin (-) kokkeihin ja basileihin, samoin kuin spiroketoihin, riketsioihin, klamydioihin ja muihin patogeeneihin (tetrasykliinit, kloramfenikoli).

Pitkäaikaisella antibioottien käytöllä mikro-organismit kehittävät usein vastustuskykyä heille (resistenssi).

Tärkeimmät syyt mikro-organismien herkkyyden menetykseen antibiooteille:

a) mikrobit alkavat tuottaa entsyymejä, jotka tuhoavat antibiootteja, esimerkiksi beetalaktamaasit, jotka tuhoavat penisilliini- ja kefalosporiiniantibiootit;

b) mikrobien sytoplasmamembraanin läpäisevyys muuttuu antibiooteille (tetrasykliinit, aminoglykosidit), eivätkä lääkkeet pääse tunkeutumaan soluun ja vaikuttamaan;

c) mikro-organismeissa tiettyjen ribosomien, proteiinien tai entsyymien alueiden rakenne, johon antibiootit olivat aiemmin sitoutuneet, muuttuu, mikä johtaa vaikutuksen menetykseen (aminoglykosidit, makrolidit). Eri toimintamekanismien antibioottien yhdistetty käyttö auttaa voittamaan kehon vastustuskyvyn mikro-organismeille.

Tällä hetkellä lääketieteellisessä käytännössä beetalaktaamiantibiooteilla (penisilliinit, kefalosporiinit, monobaktaamit, penemit - aineet, jotka sisältävät beeta-laktaamisyklin molekyylissä) suuri rooli.Kaikki beeta-laktaamiantibiootit häiritsevät mikrobiseinän synteesiä ja niillä on bakterisidinen vaikutus herkkiin heihin Makro-organismin kannalta nämä antibiootit ovat vähän myrkyllisiä, koska ihmisen ja eläimen solujen kalvot on järjestetty eri tavalla ja mikrobien kaltaiset entsyymit eivät ole mukana niiden rakentamisessa..

Penisilliinit

He edustavat β-laktaamiantibiootteja.Erottaa luonnolliset ja puolisynteettiset penisilliinit.Mikrobilääkkeiden vaikutus johtuu niiden spesifisestä kyvystä estää patogeenien biosynteesiä kasvu- ja jakautumisvaiheessa.

Luonnolliset penisilliinit: bentsyylipenisilliininatriumsuola, bentsyylipenisilliinikaliumsuola, fenoksimetyylipenisilliini, bisilliinit-1, -3, -5.

Puolisynteettiset penisilliinit:

5. estäjien suojaamat penisilliinit - piperasilliini;

Lääkkeitä, jotka tuhoutuvat mahahapon suolahapon vaikutuksesta (bentsyylipenisilliini, karboksipenisilliinit, ureidopenisilliinit), käytetään vain parenteraalisesti. Pääantotapa on lihaksensisäinen injektio.Tällöin antibiootin enimmäispitoisuus veressä saavutetaan 15-30 minuutin kuluttua, useimpien bakteerien tehokas annos pidetään 3-4 tuntia. Koska lääkkeellä ei ole jäännös antibakteerista vaikutusta, anto on tehtävä tiukasti 4-6 tunnin välein. Erityisindikaatioita varten bentsyylipenisilliininatriumsuolaa voidaan injektoida laskimoon, valtimoon (osteomyeliitti), selkäydinkanavaan (aivokalvontulehdus).Kaliumsuolaa ei saa käyttää. inhalaatio aerosolien muodossa (märkivä prosessi hengitysteissä) nivelpusseihin ja seroottisiin onteloihin. Kehon laajoilla palovammoilla, kun lihaksensisäisiä ja laskimonsisäisiä injektioita on mahdotonta suorittaa, voidaan käyttää intraosseous-antotapaa. Imeytymisen jälkeen bentsyylipenisilliini tunkeutuu nopeasti onteloihin: keuhkopussin, vatsan, sydänlihaksen, tunkeutuu helposti tuoreen paiseen alueelle, mutta kroonisessa tilassa se ei kulje kapselin läpi. Normaaleissa olosuhteissa bentsyylipenisilliini tunkeutuu huonosti aivo-selkäydinnesteeseen (CSF). veri-aivoesteen läpäisevyys kasvaa ja antibioottia löytyy suurina määrinä aivo-selkäydinnesteestä. Suurina pitoisuuksina antibioottia esiintyy maksassa, sapessa, ihossa, suolen seinämässä, enintään - munuaisissa ja virtsassa. Noin 60-70% annetusta bentsyylipenisilliinistä erittyy munuaisten kautta muuttumattomana. Noin 20-30% antibiootista tuhoutuu kudoksissa (maksa, keuhkot) Loput erittyvät sappiteihin, sieltä ne pääsevät suolistoon eivätkä imeydy sinne. Antibiootin vaikutuksen pidentämiseksi käytetään niukkaliukoisia, hitaasti imeytyviä lääkkeitä (bentsyylipenisilliinin novokaiinisuola, bisilliini-1, bisilliini-5). Vedessä nämä lääkkeet muodostavat suspension ja ne on injektoitava syvälle lihakseen paljon harvemmin kuin bentsyylipenisilliini. ja hengenvaarallisissa olosuhteissa etusija annetaan liukoisen lääkkeen - bentsyylipenisilliini (natrium- tai kaliumsuola) - lihaksensisäiseen tai laskimonsisäiseen antamiseen. Haponkestävämpiä fenoksimetyylipenisilliiniä, oksisilliiniä ja aminopenisilliinejä voidaan ottaa suun kautta.

1.Allergiset reaktiot (jopa 80%) ihottuman, dermatiitin, bronkospasmin, anafylaktisen sokin muodossa.Bentsyylipenisilliini aiheuttaa useimmiten.

2. lihaksensisäisellä injektiolla - perifeeristen hermojen vaurioituminen (halvaus, paresis).

Kun injisoidaan selkäydinkanavaan (endolumbal) potilailla, joilla on kohonnut kallonsisäinen paine, epileptisiä kohtauksia, oksentelua, lisääntyneitä refleksejä, kohdunkaulan lihasten jännitystä, kouristuksia voi esiintyä..

Käyttöaiheet.

Bentsyylipenisilliini valittuna lääkkeenä on määrätty kaikille infektioille, jotka ovat herkkien streptokokikantojen (tonsilliitti, haavojen märkivä komplikaatio, sepsis, osteomyeliitti, paiseet ja flegmoni, keuhkokuume, endokardiitti, keskikorvatulehdus, utaretulehdus jne.), Pneumokokit (keuhkokuume), meningokokit. Sitä käytetään pernarutto, jäykkäkouristus, kaasugreeni, kurkkumätä, tippuri, kuppa.

Annokset: 2 miljoonasta yksiköstä 20-40 miljoonaan yksikköön päivässä tai enemmän. Bentsyylipenisilliininatrium (tai kaliumsuola) ruiskutetaan lihakseen 4-6 tunnin välein. Antibioottiliuokset valmistetaan välittömästi ennen injektiota, koska aktiivisuus laskee voimakkaasti päivän aikana.

Bentsyylipenisilliin Novokaiinisuola suspensiona annetaan vain lihaksensisäisesti 2-3 kertaa päivässä. Injektiot ovat vähemmän tuskallisia kuin natrium- ja kaliumsuola tai bisilliinit. Annon jälkeen terapeuttinen pitoisuus pysyy jopa 12 tuntia.

Bisilliini-1: tä (bentsatiini) ja bisilliini-5: tä (bisilliini 1: n ja bentsyyli-penisilliinin novokaiinisuolan seos suhteessa 4: 1) suspensioina käytetään vain lihaksensisäisesti.

Bisilliini 1 annetaan kerran 1-2 viikossa, bisilliini 5-1 kertaa 3-4 viikon välein. Bisilliinejä käytetään reuman (streptokokki-infektio) ja kufiksen sekä erittäin herkkien patogeenien aiheuttamien infektioiden hoitoon. Bisilliini-5: tä käytetään ympärivuotiseen ehkäisyyn reuman toistuminen.

Fenoksimetyylipenisilliini.Sillä on korkea happokestävyys.Vaikutusalue ei eroa bentsyylipenisilliinistä.Se luo pienen pitoisuuden veressä. Määrätty kohtalaisen vakaviin infektioihin tableteissa tai suspensiona (pääasiassa lapsille) 4-6 kertaa päivässä.

Puolisynteettiset penisilliinit:

1.oksasilliini. Se on samanlainen kuin bentsyylipenisilliini. Mahahapon suolahappo ei tuhoa sitä. Se annetaan suun kautta 0,5 tunnin välein 6 tunnin välein. ja parenteraalisesti annettuna puoli-annoksena. Se erittyy virtsaan, vähemmän sappeen. Hyvin siedetty.

2. ampisilliini - sillä on laaja kirjo mikrobilääkkeitä grammaa (+) ja gramma (-) mikrobeja vastaan. ja virtsateiden 0,5-1,0 peros 6-8 tunnin välein, lihaksensisäisenä injektiona 4-6 tunnin välein. Grammaisen (+) kasviston aiheuttamissa infektioissa ampisilliini on yhdistettävä oksasilliinin (ampiox) kanssa.

3. Ampiox on yhdistetty ampisilliinin ja oksasilliinin valmiste. Määrätty vakavaan infektioon, ml. havaitsemattomalla taudinaiheuttajalla (sepsis, endokardiitti, synnytyksen jälkeinen infektio jne.) sekä sekatartunnalle, leikkauksen jälkeisten komplikaatioiden ehkäisyyn, vastasyntyneiden infektioiden ehkäisyyn ja hoitoon. Sitä määrätään hengitysteiden ja keuhkojen infektioille (keuhkokuume), sappi- ja virtsatieinfektioille, palovammoille, haavainfektioille.

Karbenisilliini. Se kuuluu puolisynteettisten penisilliinien II sukupolveen, jolla on laaja kirjo aktiivisuutta. Se on aktiivinen gram- (+) ja gram (-) bakteereja vastaan, mukaan lukien Pseudomonas aeruginosa, Proteus. Se on varalääke Pseudomonas aeruginosan aiheuttamien infektioiden hoitoon. Suolaliuos tuhoaa sen. happo, e. injektoidaan parenteraalisesti suonensisäisesti tai lihaksensisäisesti Käytetään virtsateiden infektioiden hoitoon.

Piperasilliini on III sukupolven puolisynteettinen penisilliini. Sillä on laaja vaikutusvalikoima. Sitä käytetään herkkien organismien aiheuttamiin vakaviin infektioihin (peritoniitti, aivokalvontulehdus, sepsis, palovammat, tippuri, keuhkopessi) sekä postoperatiivisten infektiokomplikaatioiden ehkäisyyn. Pseudomonas aeruginosan aiheuttamaan sepsikselle sitä määrätään yhdessä gentamisiinin kanssa. Sitä annetaan laskimoon tiputuksena tai suihkuna, kohtalaisen vaikean tilan sattuessa, lihaksensisäisesti 100-200 mg / kg (korkeintaan 300 mg / kg) ruumiinpainoa päivässä. Voi aiheuttaa allergisia reaktioita, pitkäaikaisessa käytössä mahdollinen leukopenia, trombosytopenia, verenvuoto.

Kefalosporiinit. Nämä ovat puolisynteettisiä β-laktaamiantibiootteja, jotka on johdettu luonnollisesta kefalosporiini C: stä. Antibakteerisen vaikutuksen perusteella erotetaan neljä kefalosporiinien regeneraatiota. Kolme ensimmäistä regeneraatiota sisältävät lääkkeitä sekä parenteraaliseen että oraaliseen antoon. Tämän ryhmän antibiootit ovat erittäin tehokkaita ja vähän myrkyllisiä. Niillä on rakenteellinen ominaisuus penisilliinien kanssa.Vaikutusmekanismi johtuu murienin muodostumisen estämisestä, joka on yksi herkkien bakteerien solukalvon komponenteista. Kefalosporiineille altistumisen seurauksena solujen jakautuminen loppuu ja patogeenit kuolevat. Haittavaikutus, kuten penisilliinien kanssa. Laskimoon annettaessa - laskimotulehdus, lihaksensisäisesti - kipu ja mahdollinen infiltraattien muodostuminen. Lisäksi suuontelon ja emättimen kandidiaasi kehittyy..

Regeneraatiokefalosporiineihin kuuluu kefaleksiini. Sitä määrätään suun kautta annoksella 0,25-0,5 ruoan saannista riippumatta. Päivittäinen annos on 1-2 g. Lapset 25-50 mg / kg. Vakavassa sairaudessa annos nostetaan 4 grammaan päivässä, lapset enintään 100 mg / kg. Hoitojakso on 7-14 päivää. Kefalosporiinien II regeneraatioon sisältyy syklori, kefoksitiini, keforanidi, kefakloori, kefobidi. III: n regeneraatio sisältää kefotaksiimin, kefoperatsonin, kefomenoksiimin. Regeneraatiokefalosporiinit IY - maxipiini, keiten, kefmetatsoli jne. Maksipiinihoito voidaan aloittaa määrittelemättä mikro-organismin herkkyyttä antibiootille. Kerta-annos aikuisille 1 g laskimoon tai IM. Hoitojakso on 7-10 päivää.

Makrolidit.

Tämä on antibioottien luokka, jonka kemiallinen rakenne perustuu makrosykliseen laktonirenkaaseen, joka on kiinnittynyt yhteen tai useampaan hiilihydraattitähteeseen.Hiiliatomien lukumäärästä riippuen ne on jaettu 14,15,16-jäsenisiin..

Makrolidit ovat aktiivisia gram (+) -kokkeja ja solunsisäisiä patogeenejä, erityisesti klamydiaa, legionellaa, mykoplasmaa vastaan, ja ovat vähiten myrkyllisiä. Luonnolliset makrolidit: erytromysiini, midekamysiini, spiramysiini, puolisynteettiset makrolidit: klaritromysiini, roksitromysiini, atsitromysiini. Vaikutusmekanismi perustuu mikrobisolun proteiinien synteesin estoon.Lääkkeillä on bakteriostaattinen vaikutus, immunomoduloiva ja kohtalainen vaikutus. Ne ovat kudosantibiootteja, jakautuvat hyvin kehossa ja muodostavat suuria pitoisuuksia tulehdusprosesseissa, ml. ja eturauhanen, mutta kulkeutuvat huonosti veri-aivoesteen läpi. Ne tunkeutuvat istukan ja imettävien äitien rintamaitoon. Parempi siedettävyys, mutta vastustuskyky kehittyy nopeasti.

Erytromysiini Suun kautta 0,25-0,5 g 4-6 kertaa päivässä. 1-1,5 tuntia ennen ateriaa. Lapsille 50 mg / kg. Paikallisesti käytetty 1% voiteena. Käyttöaiheet: herkkien mikro-organismien aiheuttamat infektiot. sepsis, pustulaariset ihovauriot, virtsarakot, trofiset haavaumat, silmäinfektiot, 2-3 asteen palovammat, trakooma.

Rulidi. Makrolidiryhmän puolisynteettinen antibiootti. Käyttö: roksitromysiinille alttiiden infektioiden hoito. Käyttöaiheet: s.p. infektiot. ja ENT-elimet, ihon ja pehmytkudosten infektiot Vasta-aiheet: yliherkkyys, alkalisen fosfataasin lisääntynyt taso, raskaus ja imetys.

Tetrasykliinit.

Tällä hetkellä niiden käyttö on rajoitettua. Luonnollisella tetrasykliinillä ja puolisynteettisellä doksisykliinillä on suurin merkitys..

Vaikutusmekanismi liittyy proteiinisynteesin rikkomiseen mikrobisolussa.Ne imeytyvät hyvin g.c.: n kautta, ja lisäksi doksisykliini on parempi.

Käyttöaiheet: klamydiainfektiot, riketsioosit, suolistoinfektiot, sukupuoliteitse tarttuvat infektiot, haavainfektiot eläimen puremien jälkeen. vatsassa maksasta - maksatoksisuus, melkein rasva-rappeutumisen kehittymiseen. Ehkä luukudoksen muodostumisen rikkominen ja lapsilla luiden lineaarisen kasvun hidastuminen; hampaiden värjäytyminen keltaisena tai harmaanruskeana, heikentynyt proteiinimetabolia ja atsotemian lisääntyminen munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.

Tetrasykliinihydrokloridi. Suun kautta aterioiden aikana tai välittömästi aterioiden jälkeen 0,2-0,25 g 3-4 r v. Kurssi 5-7 päivää. Taudin oireiden häviämisen jälkeen jatka antamista 1-3 päivän ajan. Dermatologiassa, otorinolaryngologiassa lääkettä käytetään voiteen muodossa, jota levitetään vaurioille 1-2 kertaa päivässä tai käytetään sidosten muodossa.

Doksisykliini (Doxycyclinihydrochloridum) tai Vibramysiini (Vibramysiini) - puolisynteettinen terasykliini.Sovellus: Doksisykliinille herkkien mikro-organismien aiheuttamat sairaudet.Aikuisten ja yli 8-vuotiaiden lasten aterioiden jälkeen, 0,2 g välittömästi tai 0,1 12 tunnin välein ensimmäisenä hoitopäivänä seuraavina päivinä 0,1 g.

Levomysetiini.

Kloramfenikolin synteettinen analogi, luonnollinen antibiootti. Vaikutusmekanismi perustuu mikro-organismien proteiinisynteesin rikkomiseen. Toimii klamydia, riketsia, spirokeetit.

Levomysetiini (Laevomycetinum). Käyttö: punatauti, lavantauti ja paratifoosi, luomistauti, hinkuyskä, keuhkokuume, trakooma, tippuri Sisällä 0,25-0,75 g. 3-4 kertaa päivässä 20-30 minuutin ajan. Ennen aterioita. Alle 3-vuotiaat lapset 10-15 mg / kg ruumiinpainoa. Hoitojakso on 7-10 päivää. Haittavaikutukset: dyspeptiset oireet, ihottumat, dermatiitti, suun limakalvon ja nielun ärsytys, veren muutokset, kandidiaasi. Vasta-aiheet: sienitaudit, psoriaasi, yliherkkyys.

Aminoglykosidit ovat tiettyjen aktinomyyttikantojen tuottamia aineita. Tyypillistä on aminohappojen läsnäolo molekyylissä, jotka ovat sidoksissa glykosidisidoksella aglykonifragmentteihin. Niillä on bakterisidinen vaikutus, joka perustuu ribosomien proteiinisynteesin rikkomiseen. Niillä on otrotoksisuus ja nefrotoksisuus ja ne voivat aiheuttaa hermo-lihasten salpaajia. Vaikuttava grammaa (+) (stafylokokkeja, pneumokokkeja) ja grammaa (-) (salmonella, E. coli, punatauti bacillus) vastaan, lisäksi jotkut amyglykosidit ovat erittäin tehokkaita tuberkuloosissa, alkueläinten ja Pseudomonas aeruginosan aiheuttamissa sairauksissa.

Streptomysiinisulfaatti (Streptomycinisulfas) on erittäin aktiivinen tuberkuloosin taudinaiheuttajia ja useimpia grammaa (-) happonkestäviä bakteereja vastaan. 1 miljoona IU) päivässä, kun se on liuotettu 2-5 ml: aan isotonista liuosta tai 0,25-0,5 novokaiiniliuosta. Kielletty yhteiskäyttö monomysiinin, gentamysiinin, kanamysiinin, neomysiinin ja vibromysiinin kanssa.

Eri ryhmien antibiootit

Linkomysiinihydrokloridi (Lyncomycinihydrochloridum) on samanlainen antibakteerinen vaikutus kuin erytromysiini ja oleandomysiini.Linkomysiini on aktiivinen stafylokokkeja vastaan. Vaikutusmekanismi johtuu proteiinisynteesin rikkomisesta mikrobisolussa.Määritä aikuisten sisällä 500 mg 3-4 kertaa päivässä, lapset 30-6 mg / kg päivässä.Aikuisille annetaan 300-600 mg 3 kertaa päivässä; lapset 10- 20 mg / kg päivässä; laskimoon 600 mg 3 kertaa päivässä 250 ml: ssa 5-prosenttista glukoosiliuosta 2 tunnin ajan Sivuvaikutus: suun kautta otettuna - ripuli, harvoin leukopenia ja kohonnut veren bilirubiiniarvo Vasta-aiheet: heikentynyt munuaisten ja maksan toiminta.

Ristomysiini (Ristomicinisulfas) on aktiivinen kurkkumätä, itiögramma (+) bakteereja, kokkeja, haponkestäviä bakteereja ja anaerobeja vastaan.Sitä määrätään vakaville infektioille, joita aiheuttavat enterokokit ja muille antibiooteille resistentit stafylokokit. Ota tiputus laskimoon 1-1,5 miljoonalla yksiköllä 2 annoksena 12 tunnin välein. Lapsille 20-30 tuhatta yksikköä / kg. Ennen antamista lääke liuotetaan 0,9% natriumkloridiliuokseen. Pitkäaikaisessa käytössä laskimotulehdus kehittyy. Vasta-aiheet: trombosytopenia.

Sulfanilamidilääkkeillä - synteettisillä mikrobilääkkeillä, jotka ovat sulfaniilihappoamidin johdannaisia, on laaja vaikutusvalikoima. Ne ovat aktiivisuutta huonompia kuin antibiootit ja ovat erittäin myrkyllisiä. Vaikutusmekanismi perustuu para-aminobentsoehapon (PABA) korvaamiseen sulfonamideilla, mikä on välttämätöntä mikro-organismien elintärkeälle toiminnalle..

1. Lyhytvaikutteiset lääkkeet (streptosidi, norsulfatsoli, sulfadimetsiini, etatsoli, urosulfaani)

2. Keskivaikutteiset lääkkeet (puoliintumisaika 10 - 24 tuntia) - sulfatsiini;

3. Pitkävaikutteiset lääkkeet (puoliintumisaika 24-48 tuntia) - sulfamonometoksiini, sulfadimetoksiini, sulfapyridatsiini;

4. Huippuluokan lääkkeet (puoliintumisaika yli 48 tuntia) - sulfametoksipyridatsiini, sulfaleeni, sulfadoksiini;

5. Valmisteet, jotka eivät imeydy maha-suolikanavaan, sulgin;

6. Paikalliseen käyttöön tarkoitetut valmisteet - dermaziini, aerosoli "Ingalipt", sulfasyylinatrium;

7. Yhdisteiden valmistus 5-aminosalisyylihapposulfasalatsiinilla, Fansidar;

8. Yhdistetyt lääkkeet - sulfametoksatsoli, sulfatoni, baktrim;

Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, anafylaktinen sokki, dyspepsia, happamalla virtsareaktiolla - kristalluria (on tarpeen juoda se alkalisen kivennäisveden kanssa otettuna), hematotoksisuus ja hepatotoksisuus..

Vasta-aiheet: munuaisten, maksan, vastasyntyneen (enintään 2 kuukauden ikäinen) toimintahäiriö, koska kernikterus on mahdollinen, koska bilirubiini siirtyy plasmaproteiinien yhteydestä.

Sulfadimetsiini on lyhytvaikutteinen lääke. Sisällä 0,5-1,0 5-6 kertaa päivässä lapset nopeudella 0,1 / 1 kg ensimmäistä annosta kohti, sitten 0,025 / kg 4-6-8 tunnin välein riippuen ikä V.R.D.-2 g; VS-7 g.

Sulfadimetoksiini (madribone) on pitkävaikutteinen lääke. Sitä käytetään sappiteiden tulehdussairauksiin, ylempiin ja alempiin hengitysteihin, pyodermaan, keskushermoston tulehduksellisiin vaurioihin, punatautiin. Sisällä 1 kerta päivässä, ensimmäinen päivä 2 vuotta, sitten 1 g päivässä.

Ftalatsoli imeytyy hitaasti ruoansulatuskanavasta. Suurin osa pidätetään suolistossa. Käyttö: punatauti, koliitti, gastroenteriitti. Aikuisten sisällä 1-2 päivässä 6 g päivässä (4 tunnin välein 1 g) 3-4 päivässä - 4 g päivässä, 5-6 päivää - 3 g V.R.D. aikuisille 2 g.V.S.D.-7 g. Paikalliseen käyttöön levitä voide "Dermazin", tipat natriumsulfasyyliä, aerosoli "Ingalipt".

Nitrofuraanijohdannaiset

Niillä on laaja vaikutusvalikoima, ne ovat aktiivisia gram- (+) ja gramma (-) -mikro-organismeja vastaan..

Furatsilliini- (nitrofuraani-) vesi- tai alkoholiliuos 1: 5000, voide 2%. Levitetään ulkoisesti, akuutin bakteeridysenterian kanssa, sisällä syötyään 0,2 g 4-5 kertaa päivässä. Kurssi 5-6 päivää.

Furadoniini. Sitä käytetään virtsateiden tartuntatauteihin ja urologisiin leikkauksiin. Sisällä, 0,1-0,15 3-4 kertaa päivässä. Hoitojakso on 5-8 päivää. V.R.D. - 3 vuotta V.S.D. - 0,6 g vasta-aiheet: vaikea maksa-, munuais- ja sydänsairaus, yliherkkyys nitrofuraanijohdannaisille.

Furagiini. Virtsateiden tulehdussairauksiin, palovammoihin, märkiviin haavoihin, fistuleihin. Sisällä 0,2 g 3 kertaa päivässä aterian jälkeen. Kurssi 7-10 päivää. Paikallisesti laimennoksena 1: 13000 0,9% natriumkloridiliuoksessa.

Eri kemiallisten ryhmien antibiootit

Maamme polymixgts-ryhmästä he käyttävät pol- ja m- sekä k-sina M-sulfaattia (Polymyxini M sulfas). Toimii lukutaitoisilla bakteereilla: mustikkabacillus, suolistobakteeriperhe (Escherichia coli, Shigella, Salmonella), Brucella, Pasteurella, influenssabacillus. Toimii bakterisidisesti.

Polymysiini M-sulfaatille määrätään B1gutr (suuret lääkepitoisuudet kertyvät suolistoon, koska se imeytyy huonosti ruoansulatuskanavaan) ja paikallisesti. Sitä ei käytetä parenteraalisesti, koska tämä anto aiheuttaa vakavia neuro- ja nefrotoksisia häiriöitä. Lääke on määrätty suun kautta enterokoliittiin, jonka aiheuttaa Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella, sekä suoliston puhdistamiseen ennen leikkausta. Paikallisesti polymyksiini M-sulfaatti on tehokas hoidettaessa sille herkkiä patogeenejä (pääasiassa gramnegatiivisia mikro-organismeja, mukaan lukien Pseudomonas aeruginosa) aiheuttamia mädäntymiä..

Klindamysiini kuuluu linkosamidiryhmään. Se toimii yleensä bakteriostaattisesti. Se on aktiivinen pääasiassa anaerobeja (Bacleroidesfragilisn jne.), Streptokokkeja ja stafylokokkeja vastaan. Käytetään pääasiassa anaerobien aiheuttamiin infektioihin.

Vaarallisin sivuvaikutus on pseudomembranoottinen koliitti (ripuli, johon liittyy limakalvoista ja veristä vuotoa, kipu

Osa 3 • Yksityinen farmakologia • Luku 26

vatsassa, kuume). Tämä on yksi dysbakterioosin ilmenemismuodoista..

Glykopeptidiryhmän päälääke on vankomysiini (vankomysiini). Sillä on bakterisidinen vaikutus. Se on erittäin aktiivinen gram-positiivisia mikro-organismeja vastaan: kokit (stafylokokit, streptokokit, pneumokokit, enterokokit), corinsbacterium. Käytetään penisilliiniresistenttien grampositiivisten kokkien ja enterokokkien aiheuttamiin infektioihin pseudomembranoottisen koliitin kanssa (Clostridium difficile).

Omistaa ototoksisuutta, nefrotoksisuutta, voi aiheuttaa flebiittiä.

Kontrollikysymykset aiheesta "Antibiootit"

(merkitse oikeat vastaukset)

Riko mikro-organismien soluseinän synteesi ja toimi bakterisidisesti:

I. (H-laktaamiantibiootit. 2. Tetrasykliinit. 3. Aminoglykosidit-
dy. 4. Makrolidit. 5. Kefalosporiinit.

II. Bentsyylipenisilliini:

1. Monipuolinen toiminta. 2. Vaikuttaa pääasiassa gram-positiiviseen kasvistoon. 3. Kestää penisillinaasia. 4. Epävakaa mahalaukun happamassa ympäristössä. 5. sillä on ototoksinen vaikutus, b. Usein aiheuttaa allergisia reaktioita.

III. Oksasilliini:

1. Hänellä on laaja valikoima toimintoja. 2. Kestää penisilliini-ze: tä. 3. Vakaa mahalaukun happamassa ympäristössä. 4. Määritetään suun kautta ja annetaan parenteraalisesti.

IV. Ampisilliini:

1. Vaikuttaa pääasiassa gram-positiiviseen kasvistoon. 2. Hänellä on laaja valikoima toimintoja. 3. Aktiivinen sinipunaisia ​​sauvoja vastaan. 4. Aktiivinen stafylokokkeja vastaan, jotka tuottavat penisillinaasia.

V.Semisynteettiset penisilliinit, karbenisilliini ja atslosilliini:

1. Niillä on laaja kirjo vaikutuksia, mukaan lukien Pseudomonas aeruginosa. 2. Kestää pepisillinaasia. 3. Epävakaa penisillinaasille. 4. Onko pefrotoksisia vaikutuksia.

Farmakologian yleinen lääkemuoto

Vi. Kefalosporiinit:

1. Tarkoittaa p-laktaamiantibiootteja. 2. Niillä on laaja valikoima vaikutuksia. 3. Ne vaikuttavat pääasiassa gram-positiiviseen kasvistoon. 4. aiheuttaa usein allergisia reaktioita.

Vii. Makrolidit:

1. Ne vaikuttavat pääasiassa gram-positiiviseen kasvistoon. 2. Vaikutusspektri sisältää "epätyypillisen" keuhkokuumeen aiheuttajat (klamydia, mykoplasma, legionella). 3. Vaikutusalue sisältää mycobacterium tuberculosis. 4. Tukahduta VIII-kallonhermoparin toiminta.

VIII. Tetrasykliinit:

1. Ne vaikuttavat pääasiassa gram-positiiviseen kasvistoon. 2. Niillä on laaja valikoima vaikutuksia. 3. Vaikutusalue sisältää erityisen vaarallisten infektioiden (rutto, tularemia, luomistauti, kolera) aiheuttajat. 4. Vaikutusalue sisältää tuberkuloosipatogeenit. 5. Voi aiheuttaa dysbioosia.

IX. Klooramfenikolin sivuvaikutukset:

1. Munuaisten toiminnan tukahduttaminen. 2. VIII kraniaalihermoparin toiminnan estäminen. 3. Hematopoieesin esto. 4. Maksan toiminnan estäminen.

X. Streptomysiini:

1. Toimii vain gramnegatiivisessa kasvistossa. 2. Hänellä on laaja valikoima toimintoja. 3. Vaikutusalue sisältää tuberkuloosipatogeenit. 4. Omistaa nefro- ja ototoksisuutta. 5. Estää hematopoieesia.

XI. Polymysiinit:

1. Omistaa monenlaisia ​​toimintoja. 2. Toimii gram-negatiivisella kasvistolla (mukaan lukien Pseudomonas aeruginosa). 3. Sovelletaan sisäisesti ja paikallisesti. 4. Annetaan parenteraalisesti.

I (1, 5). II (2, 4, 6). III (2, 3, 4). IV (2). V (1, 3). VI (1, 2, 4). VII (1, 2). VIII (2, 3, 5). IX (3). X (2, 3, 4). XI (2, 3).

Osa 3 • Yksityinen farmakologia • Luku 26 329

Eri kemiallisten ryhmien antibiootit

Rifampisiini - bakteriostaattinen, aktiivinen streptokokkeja, MRSA: ta, Haemophilus influenzaea, gono- ja meningokokkeja, mycobacterium tuberculosisia vastaan. Valittu lääke tuberkuloosin hoitoon (yhdessä isoniatsidin ja muiden tuberkuloosilääkkeiden kanssa). Varavalmistelu - muita infektioita varten. Diabetes mellitus - enintään 0,6 g. PE: maksatoksisuus, trombosytopenia, hemolyyttinen anemia, tromboosi, värjää biologiset nesteet vaaleanpunaisiksi, maksan mikrosomaalisten entsyymien indusoijat.

Fusidiini - sillä on korkea antistafylokokkiaktiivisuus, se on hyvä allergisten tai B-laktaamideille resistenttien stafylokokki-infektioiden hoitoon, varavalmiste - pseudomembranoottisella koliitilla. Vakaus kehittyy hyvin suun kautta otettuna, ja vakaus kehittyy hyvin nopeasti. SD - 1,5 g. Matala myrkyllisyys. PE: dyspepsia, keltaisuus, allergiset reaktiot.

2. Antibiootit, jotka vaikuttavat pääasiassa gramnegatiiviseen kasvistoon (kliiniset ja farmakologiset ominaisuudet)

a) Aminoglykosidit - bakterisidiset antibiootit, vaikutus on voimakkaampi ja kehittyy nopeammin kuin B-laktaamiantibioottien. Vaikutusmekanismi liittyy ribosomien aiheuttamaan proteiinisynteesin rikkomiseen. Grampositiivisista kasvistoista - stafylokokit ovat herkempiä.

1. sukupolvi - streptomysiini, kanamysiini - eivät ole aktiivisia Pseudomonas aeruginosaa vastaan, niiden käyttö on rajoitettua korkean toksisuuden ja suuren määrän resistenttien kantojen vuoksi. Ne ovat ensimmäisen ja toisen linjan lääkkeitä tuberkuloosin hoidossa. Streptomysiinia voidaan antaa bakteerien endokardiitin hoidossa (yhdessä penisilliinin tai ampisilliinin kanssa).

2. ja 3. sukupolven valmisteluilla on laajempi toiminta-alue. 2. sukupolvi - gentamisiini - gramnegatiivisen kasviston resistenssi havaitaan, pysyy aktiivisena stafylokokkeja ja enterokokkeja, eniten nefrotoksisia aminoglykosideja, vastaan. SD - 3-5 mg / kg. 3. sukupolvi - Amikasiini - voimakkaimmalla, ei ristiresistenssiä muiden aminoglykosidien kanssa, on voimakkaampi vaikutus gram-negatiivista kasvistoa vastaan. Eniten ototoksinen. SD - 10-15 mg / kg. Netilmisiini (netromysiini) - vähemmän myrkyllisyyttä. SD - 2,2 mg / kg.

Aminoglykosidi PE: nefrotoksisuus, ototoksisuus, neurotoksisuus, hepatotoksisuus, allergiset reaktiot.

Kaikki aminoglykosidit on määrätty enintään 7 päiväksi, terveydellisistä syistä - enintään 14 päiväksi; antotiheys - enintään 3 kertaa päivässä (mieluiten - kerran päivässä, koska haittavaikutusten riski pienenee), älä yhdistä nefro- ja ototoksisiin lääkkeisiin.

b) Kinolonit ja fluorokinolonit - niillä on voimakas bakterisidinen vaikutus herkkiin mikro-organismeihin.

Lastenkäytännössä fluorokinolonien käyttö on useimmissa tapauksissa kielletty, koska nivelrikko voi kehittyä kypsymättömiä eläimiä koskevassa kokeessa. Korkea tehokkuus ja vähäinen myrkyllisyys kliinisessä käytössä sallivat poikkeustapauksissa elintärkeiden indikaatioiden mukaan moniresistenttien mikro-organismikantojen (Pseudomonas aeruginosa) määräämisen fluorokinoloneille lapsuudessa.

Jaettu 4 sukupolveen:

1. sukupolvi - fluorattomat kinolonit - nalidiksiinihappo (nevigramoni, mustat), pipemidihappo (paliini) - aktiivinen gram-mikro-organismeja vastaan, luo suuria pitoisuuksia virtsassa. Suositellaan kystiitin, kroonisen pyelonefriitin hoitoon relapsihoitona.

2. sukupolvi - kapean spektrin fluoratut kinolonit - aktiivinen stafylokokkeja vastaan, gramma - " mikro-organismeja.

Siprofloksasiini - "Vertailulääke" tunkeutuu hyvin kaikkiin elimiin ja kudoksiin ja on aktiivinen Pseudomonas aeruginosaa, mycobacterium tuberculosisia vastaan. SD - enintään 1,5 g.

Ofloksasiini - toimii huonommin pneumokokkeihin, enterokokkeihin, mutta paremmin Staphylococcus aureukseen, pneumokokkeihin, klamydioihin, mycobacterium tuberculosisiin; ei vaikuta Pseudomonas aeruginosaan. Sitä käytetään useammin urogenitaalisiin infektioihin, virtsatieinfektioihin, eturauhastulehdukseen, vatsansisäisiin infektioihin, pernaruttoon, lääkeresistenttiin tuberkuloosiin. SD - 0,8 g.

Norfloksasiini (nolisiini) - luo suuria pitoisuuksia ruoansulatuskanavassa ja virtsateissä. Se on tarkoitettu virtsatietulehdukseen, eturauhastulehdukseen, suolistoinfektioihin, tippuriin. Useimmiten aiheuttaa haittavaikutuksia, erityisesti ruoansulatuskanavasta ja keskushermostosta. SD - 0,8 g.

Pefloksasiini (peflacin, abaktal) - erittäin aktiivinen enterobakteereja ja gramnegatiivisia kokkeja vastaan, tunkeutuu paremmin BBB: hen, muodostaa aktiivisen metaboliitin - norfloksasiinin. SD - 0,8 g.

3. sukupolvi - kuuluu ryhmään "Hengityselinten" fluorokinolonit, siitä asti kun aktiivinen paitsi gramnegatiivisia mikro-organismeja, solunsisäisiä bakteereja vastaan, myös gram-positiivisia kokkeja - pneumokokkeja (IDP: n tärkeimmät patogeenit) vastaan.

Levofloksasiini (tavanic) - on aktiivista Pseudomonas aeruginosaa vastaan ​​(verrattavissa siprofloksasiiniin). Se on varalääke vaikeille "koti" hengitystieinfektioille.

4. sukupolvi:

Moksifloksasiini (avelox) - karakterisoitu hajaspektri on erityisen aktiivista anaerobeja vastaan. Lääke on tarkoitettu sekoitettuun aerobiseen-anaerobiseen infektioon.

Kaikilla fluorokinoloneilla on korkea tuberkuloosin vastainen vaikutus. Tällä hetkellä käytetään yhdessä tärkeimpien tuberkuloosilääkkeiden kanssa tuberkuloosin tuhoisille muodoille ja jatkuvan hoidon vastustuskyvylle.

PE: dyspepsia, päänsärky, huimaus, levottomuus tai masennus, fotodermatoosi, akiliitti, leukopenia, anemia, lääkehepatiitti, nefriitti. Vasta-aiheinen raskaana oleville naisille ja lapsille, joissakin tapauksissa - terveydellisistä syistä (kondrodstrofia).

d) Monobaktaamit - aztreonit - sillä on voimakas bakterisidinen vaikutus moniresistenttejä gramnegatiivisten mikro-organismien kantoja, mukaan lukien Pseudomonas aeruginosa, vastaan. PE: tromboflebiitti, maksatoksisuus, dyspepsia.

e) Imidatsolijohdannaiset (metronidatsoli, tinidatsoli, ornidatsoli) - ovat aktiivisia alkueläimiä (giardiaasi, amebiaasi, trikomoniaasi), Helicobacteria (mahahaava, krooninen gastrodeodeniitti), ei itiöitä muodostavia anaerobeja (vatsaontelon sisäiset, gynekologiset infektiot). PE: dyspepsia, tajunnan heikkeneminen, kouristukset, perifeerinen neuriitti, allergia, leukopenia, flebiitti jne..

f) Polymysiinit (polymyksiini B, M) - varavalmisteita, voidaan käyttää monilääkeresistenttien Pseudomonas aeruginosa -kantojen ja muiden gramnegatiivisten bakteerien aiheuttamiin infektioihin. Ominainen korkea toksisuus (nefrotoksisuus, neurotoksisuus, trombosytopenia, hypokalsemia, hypokalemia).

g) fosfomysiini (monuraalinen, urafosfabol) On bakterisidinen antibiootti, joka häiritsee bakteerisoluseinän synteesiä. Suun kautta annettuna se aiheuttaa suuria pitoisuuksia virtsarakossa, on tarkoitettu kystiittiin, oireettomaan bakteriuriaan raskaana oleville naisille; parenteraalisesti annettuna se aiheuttaa suuria pitoisuuksia monissa elimissä ja kudoksissa.