Klaritromysiini (Klacid)

On vasta-aiheita. Keskustele lääkärisi kanssa ennen kuin otat.

Merentakaiset (ulkomaiset) kauppanimet - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamunfex Heliclar,, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Antibakteerit, ei-antibiootit, täällä.

Voit esittää kysymyksiä tai jättää arvosteluita lääkkeestä (älä unohda mainita lääkkeen nimeä viestin tekstissä) täällä.

Klaritromysiiniä sisältävät valmisteet (ATC-koodi J01FA09):

Usein julkaistavat lomakkeet (yli 100 ehdotusta Moskovan apteekeissa)
NimiJulkaisumuotoPakkaus, kplAlkuperämaaHinta Moskovassa, rTarjoukset Moskovassa
Klacid - alkuperäinenjauhe suspensiovalmistetta varten 125 mg / 5 ml1Italia, Abbott325- (keskimäärin 382) -418286↘
Klacid - alkuperäinenjauhe suspensiovalmistetta varten 250 mg / 5 ml1Italia, Abbott299- (keskimäärin 449) -538469↗
Klacid - alkuperäineninjektiokuiva-aine 500 mg1Ranska, Abbott420- (keskimäärin 605) -722102↘
Klacid - alkuperäinentabletit 250mg10, 14 ja 20Italia, Abbott567- (keskimäärin 704↘) -813649↗
Klacid - alkuperäinen500 mg tabletitneljätoistaItalia, Abbott703- (keskimäärin 808↗) -1120671↘
Klacid SR (Klacid SR) - alkuperäinen (pitkävaikutteinen)500 mg tabletit5, 7 ja 14Englanti, Abbott5 ja 7 kappaleelle: 430- (keskimäärin 589↗) -655;
14 kpl: 740- (keskimäärin 924↗) - 998
311↘
Klabaxtabletit 250mg12Intia, Ranbaxi205- (keskimäärin 252) -330119↘
Klabax500 mg tabletitkymmenenIntia, Ranbaxi279- (keskimäärin 341) -428253↘
Klabax OD - pitkittynyt. Toiminnot500 mg tabletit5, 7 ja 14Intia, Ranbaxi5kpl: 183- (keskimäärin 224↗) -275, 7kpl: 199- (keskimäärin 305↘) - 349;
14 kpl: lle: 400- (keskimäärin 539↗) -621
250↘
Clarbact500 mg tabletitkymmenenIntia, Ipka183- (keskimäärin 305↗) -621250↗
Klaritromysiini-Vertekapselit 250mgneljätoistaVenäjä, Vertex91- (keskimäärin 140) -283436↗
Klaritromysiini-Tevatabletit 250mg10 ja 14Kroatia, Pliva95- (keskimäärin 265) -331323↘
Klaritromysiini-Teva500 mg tabletit10 ja 14Kroatia, Pliva197- (keskimäärin 445↗) -549357↘
Fromilidtabletit 250mgneljätoistaSlovenia, Krka237- (keskimäärin 333) -569495↗
Fromilid500 mg tabletitneljätoistaSlovenia, Krka337- (keskimäärin 337↘) -420429↘
Fromilid UnoProlongir-tabletit. toiminta 500mg5, 7 ja 14Slovenia, Krkaviitteille 5 ja 7: 235- (keskimäärin 302↗) -383; 14 kpl: lle: 269- (keskimäärin 541) -653673↘
Ekotsitriinitabletit 250mgneljätoistaVenäjä, AVVA RUS239- (keskimäärin 341) -682108↘
Ekotsitriini500 mg tabletitneljätoistaVenäjä, AVVA RUS497- (keskimäärin 607) -721126↘
Harvoin löydetty ja poistettu myyntitavoista (alle 100 tarjousta Moskovan apteekeissa)
NimiJulkaisumuotoPakkaus, kplAlkuperämaaHinta Moskovassa, rTarjoukset Moskovassa
Clarbacttabletit 250mgkymmenenIntia, Ipka117- (keskimäärin 173) -21021↘
Klaritromysiini (klaritromysiini)tabletit 250mgkymmenenVenäjä, otsoni85- (keskimäärin 113↘) -21821↘
Klaritromysiini500 mg tabletitneljätoistaMakedonia, Replekin maatila188- (keskimäärin 240↘) -28398↗
Klaritromysiini - OBL500 mg tabletit7 ja 14Venäjä, Obolenskoe179- (keskimäärin 309↗) -37086↘
Klaritromysiini-Protechtabletit 250mgkymmenenIntia, Protekh Biosystems71- (keskimäärin 137) -21846↘
Klaritritsiinitabletit 250mgkymmenenVenäjä, synteesi, Kurgan74- (keskimäärin 110↘) -14532↗
Klaritritsiini500 mg tabletitviisiVenäjä, synteesi, Kurgan120- (keskimäärin 135) -16320↘
Klarisiinitabletit 250mgkymmenenIntia, Micro Labseiei
Klarisiini500 mg tabletitkymmenenIntia, Micro Labseiei
Clarominetabletit 250mgneljätoistaTurkki, Edzachibashi2921
Klerimedtabletit 250mgneljätoistaKypros, Medokemi97- (keskimäärin 175) -19615↘
Klerimed500 mg tabletitneljätoistaKypros, Medokemi172- (keskimäärin 297↘) -31719↘
Vero-klaritromysiinitabletit 250mgkymmenenVenäjä, Veropharmeiei

Klacid (alkuperäinen klaritromysiini) - viralliset käyttöohjeet. Reseptilääke, tiedot on tarkoitettu vain terveydenhuollon ammattilaisille!

Kliininen ja farmakologinen ryhmä:

Makrolidiantibiootti

farmaseuttinen vaikutus

Makrolidiryhmän puolisynteettinen antibiootti. Sillä on antibakteerinen vaikutus, joka on vuorovaikutuksessa bakteerien 50S ribosomaalisen alayksikön kanssa ja estää proteiinisynteesiä mikrobisolussa.

Klaritromysiini on osoittanut suurta in vitro -aktiivisuutta tavanomaisia ​​ja eristettyjä bakteeriviljelmiä vastaan. Se on erittäin tehokas monia aerobisia ja anaerobisia gram-positiivisia ja gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan. In vitro -tutkimukset vahvistavat klaritromysiinin korkean tehon Legionella pneumophilaa, Mycoplasma pneumoniaea ja Helicobacter (Campylobacter) pyloria vastaan..

Lääke on aktiivinen myös aerobisia grampositiivisia mikro-organismeja vastaan: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; muut mikro-organismit: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium aviumbacterium complex (MAC): Mycobacterium intrab.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Samoin kuin muut gram-negatiiviset bakteerit, jotka eivät hajoa laktoosia, ovat herkkiä klaritromysiinille.

P-laktamaasien tuotanto ei vaikuta klaritromysiinin aktiivisuuteen. Useimmat metisilliinille ja oksasilliinille resistentit stafylokokikannat ovat resistenttejä myös klaritromysiinille.

Helicobacter pylorin herkkyyttä klaritromysiinille tutkittiin Helicobacter pylori -isolaateilla, jotka oli eristetty 104 potilaalta ennen lääkehoidon aloittamista. Neljällä potilaalla eristettiin klaritromysiinille resistentit Helicobacter pylori -kannat, 2-kannoissa, joilla oli väliresistenssi, lopuilla 98 potilaalla Helicobacter pylori -isolaatit olivat herkkiä klaritromysiinille.

Klaritromysiinillä on vaikutusta in vitro useimpien seuraavien mikro-organismien kantoihin (klaritromysiinin käytön turvallisuutta ja tehokkuutta kliinisessä käytännössä ei kuitenkaan ole vahvistettu kliinisissä tutkimuksissa ja sen käytännön merkitys on edelleen epäselvä): aerobiset gram-positiiviset mikro-organismit: Streptococcus agalactiae, streptokokit (ryhmät C, F, G), Viridans-ryhmän streptokokit; aerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobiset grampositiiviset mikro-organismit: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Klaritromysiinin pääasiallinen metaboliitti ihmiskehossa on mikrobiologisesti aktiivinen metaboliitti 14-hydroksiklaritromysiini. Metaboliitin mikrobiologinen aktiivisuus on sama kuin alkuperäisen aineen tai 1-2 kertaa heikompi suhteessa useimpiin mikro-organismeihin. Poikkeuksena on Haemophilus influenzae, jonka metaboliitin hyötysuhde on 2 kertaa suurempi. Perusaineella ja sen päämetaboliitilla on joko lisäaine tai synergistinen vaikutus Haemophilus influenzae -bakteeria vastaan ​​in vitro ja in vivo bakteeriviljelmästä riippuen.

Kvantitatiiviset menetelmät, jotka edellyttävät mikro-organismien kasvun estoalueen halkaisijan mittaamista, antavat tarkimmat arviot bakteerien herkkyydestä mikrobilääkkeille. Yksi suositelluista herkkyystesteistä käyttää levyjä, jotka on kastettu 15 ug: lla klaritromysiiniä (Kirby-Bauer-diffuusiotesti); testitulokset tulkitaan riippuen mikro-organismin kasvun estoalueen halkaisijasta ja klaritromysiinin pienimmän estävän pitoisuuden (MIC) arvosta. MIC-arvo määritetään menetelmällä, jossa laimennetaan väliainetta tai diffusoidaan agariin. Laboratoriotestit antavat yhden kolmesta tuloksesta: 1) "resistentti" - voidaan olettaa, että infektio ei reagoi tämän lääkkeen hoitoon; 2) "kohtalaisen herkkä" - terapeuttinen vaikutus on epäselvä, ja on mahdollista, että annoksen lisäys voi johtaa herkkyyteen; 3) "herkkä" - voidaan olettaa, että infektio on hoidettavissa klaritromysiinillä.

Farmakokinetiikka

Ensimmäiset tiedot farmakokinetiikasta saatiin klaritromysiinitablettien tutkimuksessa.

Klaritromysiinisuspension hyötyosuutta ja farmakokinetiikkaa tutkittiin terveillä aikuisilla ja lapsilla.

Imeytyminen ja jakautuminen

Kun aikuisille annettiin kerta-annos, suspension biologinen hyötyosuus vastasi tablettien biologista hyötyosuutta (samoilla annoksilla) tai ylitti hiukan. Ruoan saanti viivästytti jonkin verran klaritromysiinisuspension imeytymistä, mutta ei vaikuttanut lääkkeen yleiseen hyötyosuuteen..

Imeväissuspensiota (aterioiden jälkeen) Cmax käytettäessä klaritromysiinin AUC oli 0,95 μg / ml, 6,5 μg × h / ml, vastaavasti.

Kun aikuisilla käytettiin klaritromysiinisuspensiota 250 mg: n annoksena 12 tunnin välein, tasapainotaso veressä saavutettiin käytännössä viidennellä annoksella. Farmakokineettiset parametrit olivat seuraavat: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml ja Tmax 2,8 h klaritromysiinillä ja vastaavasti 0,67, 5,33, 2,9 14-hydroksiklaritromysiinillä..

Terveillä yksilöillä seerumipitoisuudet olivat korkeimmillaan 2 tunnin sisällä nielemisestä. 14-hydroksiklaritromysiinin Cssmax on noin 0,6 mikrog / ml. Kun klaritromysiiniä määrätään 500 mg: n annoksena 12 tunnin välein, 14-hydroksiklaritromysiinin Cssmax on hieman suurempi (enintään 1 μg / ml). Molemmilla annoksilla Cssmax-metaboliitti saavutetaan yleensä 2-3 päivän kuluessa.

In vitro -tutkimuksissa klaritromysiinin sitoutuminen plasman proteiineihin oli keskimäärin noin 70% kliinisesti merkittävillä pitoisuuksilla 0,45 - 4,5 μg / ml.

Aineenvaihdunta ja erittyminen

Klaritromysiini metaboloituu maksassa CYP3A-isoentsyymin vaikutuksesta muodostaen 14-hydroksiklaritromysiinin mikrobiologisesti aktiivisen metaboliitin.

Klaritromysiinin T1 / 2 lapsisuspensiota käytettäessä (aterioiden jälkeen) oli 3,7 tuntia. Kun aikuisilla käytettiin klaritromysiinisuspensiota 250 mg: n annoksena 12 tunnin välein, T1 / 2 oli klaritromysiinille 3,2 tuntia ja 14-hydroksiklaritromysiinille 4,9 tuntia..

Terveillä ihmisillä klaritromysiiniä käytettäessä: 250 mg: n annoksella 12 tunnin välein 14-hydroksiklaritromysiinin T1 / 2 on 12 tuntia; 500 mg: n annoksella 12 tunnin välein 14-hydroksiklaritromysiinin T1 / 2 on noin 7 tuntia.

Kun klaritromysiiniä käytetään 250 mg: n annoksena 12 tunnin välein, noin 20% annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana. Kun klaritromysiiniä käytetään 500 mg: n annoksena 12 tunnin välein, noin 30% annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana. Klaritromysiinin munuaispuhdistuma on olennaisesti riippumaton annoksesta ja lähestyy normaalia glomerulusten suodatusnopeutta. Virtsan pääasiallinen metaboliitti on 14-hydroksiklaritromysiini, jonka osuus on 10-15% annoksesta (250 mg tai 500 mg 12 tunnin välein)..

Klaritromysiini ja sen metaboliitti jakautuvat hyvin kudoksiin ja kehon nesteisiin. Kudospitoisuudet ovat yleensä useita kertoja korkeammat kuin seerumi.

Oraalista antibioottihoitoa tarvitsevilla lapsilla klaritromysiini on erittäin biologisesti saatavilla. Lisäksi sen farmakokinetiikan profiili oli samanlainen kuin aikuisilla, jotka käyttivät samaa suspensiota. Lääke imeytyy nopeasti ja hyvin ruoansulatuskanavasta. Ruoka viivästyttää klaritromysiinin imeytymistä jonkin verran vaikuttamatta merkittävästi sen biologiseen hyötyosuuteen tai farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Viiden päivän (9 annoksen) jälkeen saavutetut klaritromysiinin farmakokinetiikan tasapainoparametrit olivat seuraavat: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml ja Tmax - 2,8 h; vastaavat arvot 14-hydroksiklaritromysiinille olivat vastaavasti 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml ja 2,7 h. Laskettu klaritromysiinin T1 / 2 ja sen metaboliitti ovat vastaavasti 2,2 ja 4,3 tuntia..

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Iäkkäillä potilailla, jotka saivat klaritromysiiniä uudelleen 500 mg: n annoksena, vertaileva tutkimus paljasti lääkkeen tason nousun plasmassa ja hitaamman erittymisen kuin terveillä nuorilla ihmisillä. Näiden kahden ryhmän välillä ei kuitenkaan havaittu eroa, kun kreatiniinipuhdistuman korjaus tehtiin. Klaritromysiinin farmakokinetiikan muutokset heijastavat munuaisten toimintaa potilaan iän sijasta.

Välikorvatulehduspotilailla 2,5 tuntia viidennen annoksen (7,5 mg / kg 2) ottamisen jälkeen klaritromysiinin ja 14-hydroksiklaritromysiinin keskimääräiset pitoisuudet keskikorvassa olivat 2,53 ja 1,27 μg / g. Lääkkeen ja sen metaboliitin pitoisuus oli 2 kertaa suurempi kuin niiden seerumipitoisuus.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla klaritromysiinin Cs-arvot eivät eronneet terveillä ihmisillä, kun taas metaboliitin taso oli matalampi. 14-hydroksiklaritromysiinin muodostumisen vähenemistä kompensoi osittain klaritromysiinin munuaispuhdistuman kasvu verrattuna terveiden ihmisten puhdistumaan.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, jotka saivat lääkettä suun kautta 500 mg: n annoksena toistuvasti, klaritromysiinin ja metaboliitin pitoisuudet plasmassa, T1 / 2, Cmax, Cmin ja AUC olivat korkeammat kuin terveillä ihmisillä. Näiden parametrien poikkeamat korreloivat munuaisten vajaatoiminnan asteen kanssa: munuaisten toiminnan voimakkaammassa heikentyessä erot olivat merkittävämpiä.

Aikuisilla HIV-infektiopotilailla, jotka saivat lääkettä tavanomaisina annoksina, klaritromysiinin Css ja sen metaboliitti olivat samanlaiset kuin terveillä ihmisillä. Kuitenkin käytettäessä klaritromysiiniä suurempina annoksina, joita saatetaan tarvita mykobakteeri-infektioiden hoidossa, antibioottien pitoisuudet voivat olla huomattavasti tavallista suurempia.

HIV-infektion saaneilla lapsilla, jotka ottivat klaritromysiiniä annoksella 15-30 mg / kg / 2 jaettuina annoksina, tasapainon Cmax-arvot olivat yleensä 8-20 μg / ml. HIV-infektion saaneilla lapsilla, jotka saivat klaritromysiinisuspensiota annoksena 30 μg / kg / 2 jaettuina annoksina, Cmax saavutti 23 μg / ml. Kun lääkettä käytetään suurempina annoksina, T1 / 2: n havaittiin lisääntyvän verrattuna terveisiin ihmisiin, jotka saivat klaritromysiiniä tavanomaisina annoksina. Plasman pitoisuuden nousu ja T1 / 2-kesto, kun klaritromysiiniä määrätään suurempina annoksina, on yhdenmukainen lääkkeen farmakokinetiikan tunnetun epälineaarisuuden kanssa..

Indikaatiot lääkkeen CLACID® käytöstä

  • alempien hengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume);
  • ylempien hengitysteiden infektiot (nielutulehdus, sinuiitti);
  • välikorvatulehdus;
  • ihon ja pehmytkudosten infektiot (follikuliitti, selluliitti, erysipelas);
  • Mycobacterium aviumin ja Mycobacterium intracellularen aiheuttamat yleiset mykobakteeri-infektiot;
  • Mycobacterium chelonaen, Mycobacterium fortuitumin ja Mycobacterium kansasiin aiheuttamat paikalliset mykobakteeri-infektiot;
  • Helicobacter pylorin hävittäminen ja pohjukaissuolihaavan uusiutumistiheyden väheneminen;
  • Mycobacterium avium -kompleksin (MAC) aiheuttaman infektion leviämisen estäminen HIV-tartunnan saaneilla potilailla, joiden CD4-lymfosyyttien (T-auttaja-lymfosyyttien) määrä on enintään 100/1 mm3;
  • odontogeeniset infektiot.

Annostusohjelma oraalista antoa varten:

Lääke otetaan suun kautta ateriasta riippumatta.

Yleensä aikuisille määrätään 250 mg 2 kertaa päivässä. Vaikeimmissa tapauksissa annos nostetaan 500 mg: aan 2 kertaa päivässä. Hoidon kesto on yleensä 5-6-14 päivää.

Klacid® SR (pitkävaikutteinen) määrätään 500 mg (1 tabletti) kerran päivässä. Vakavissa infektioissa annos nostetaan 1 grammaan (2 tablettia) kerran päivässä.

Tavallinen hoidon kesto on 5-14 päivää. Poikkeuksena ovat yhteisössä hankittu keuhkokuume ja sinuiitti, jotka vaativat hoitoa 6-14 päivän ajan..

Klacid® SR -tabletit tulee ottaa ruoan kanssa, niellä kokonaisina, rikkomatta tai pureskelematta.

Potilaille, joiden CC on alle 30 ml / min, määrätään puolet tavanomaisesta klaritromysiiniannoksesta, ts. 250 mg kerran päivässä tai vakavampien infektioiden tapauksessa 250 mg 2 kertaa päivässä. Tällaisten potilaiden hoito kestää enintään 14 päivää..

Mykobakteeri-infektioille määrätään 500 mg 2 kertaa päivässä.

Aids-potilaiden yleisten MAC-infektioiden hoitoa tulee jatkaa niin kauan kuin sen hyödystä on kliinistä ja mikrobiologista näyttöä. Klaritromysiini tulee antaa yhdessä muiden mikrobilääkkeiden kanssa.

Mikobakteerien aiheuttamien tartuntatautien, lukuun ottamatta tuberkuloosia, hoidon keston määrää lääkäri.

MAC: n aiheuttamien infektioiden ehkäisyyn suositeltu klaritromysiiniannos aikuisille on 500 mg 2 kertaa päivässä.

Odontogeenisissa infektioissa klaritromysiiniannos on 250 mg 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan.

Helicobacter pylorin hävittämiseksi:

Yhdistetty hoito kolmen lääkkeen kanssa:

  • klaritromysiini 500 mg 2 kertaa päivässä + lansopratsoli 30 mg 2 päivää + amoksisilliini 1000 mg 2 kertaa päivässä 10 päivän ajan;
  • klaritromysiini 500 mg 2 kertaa päivässä + omepratsoli 20 mg päivässä + amoksisilliini 1000 mg 2 kertaa päivässä 7-10 päivän ajan.

Yhdistetty hoito kahdella lääkkeellä:

  • klaritromysiini 500 mg 3 kertaa päivässä + 40 mg omepratsoli päivässä 14 päivän ajan määräämällä omepratsoli annokseksi 20-40 mg / päivä seuraavien 14 päivän ajan;
  • klaritromysiini 500 mg 3 kertaa päivässä + 60 mg lansopratsoli päivässä 14 päivän ajan. Haavan täydelliseen paranemiseen mahalaukun happamuus voi laskea lisää.

Jauhe oraalisuspensiota varten:

Valmis suspensio tulee ottaa suun kautta riippumatta ruoan saannista (maidon kanssa).

Suspensiota varten pulloon lisätään vähitellen vettä ja rakeita merkkiin, sitten pulloa ravistetaan. Valmiita suspensioita voidaan säilyttää 14 päivää huoneenlämmössä..

Suspensio 60 ml: 5 ml - 125 mg klaritromysiiniä; 100 ml: n suspensio: 5 ml: ssa - 250 mg klaritromysiiniä.

Suositeltu päivittäinen klaritromysiinisuspensio ei-mykobakteeri-infektioissa lapsilla on 7,5 mg / kg 2 kertaa päivässä. Suurin annos on 500 mg 2 kertaa päivässä. Tavallinen hoidon kesto on 5-7 päivää riippuen patogeenistä ja potilaan tilan vakavuudesta. Ravista pulloa hyvin ennen jokaista käyttöä..

Lääkkeen suositellut annokset lapsille ottaen huomioon ruumiinpaino.

Annos ilmoitetaan tavallisessa teelusikassa (5 ml) 2 kertaa päivässä.

Paino * (kg)Suspensio 125 mg / 5 mlSuspensio 250 mg / 5 ml
8-110.5-
12-1910.5
20-291.50,75
30-4021

* lapsilla, joiden paino on 1 g / vrk, klaritromysiiniä ei tule käyttää yhdessä ritonaviirin kanssa.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Lääke jaetaan reseptillä.

Säilytysolosuhteet ja -ajat

Luettelo B. Lääke tabletteina tulee säilyttää poissa lasten ulottuvilta, valolta suojattuna enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Kestoaika - 5 vuotta.

Suun kautta annettavan suspension valmistamiseksi jauheen muodossa oleva lääke on säilytettävä lasten ulottumattomissa, valolta suojattuna enintään 30 ° C: n lämpötilassa. Kestoaika - 2 vuotta.

Valmiita suspensioita voidaan säilyttää 14 päivää huoneenlämmössä.

Klaritromysiini

Sävellys

Klaritromysiinitabletit sisältävät vaikuttavana aineena klaritromysiiniä sekä muita komponentteja: MCC, perunatärkkelys, esigelatinoitu tärkkelys, pienimolekyylipainoinen PVP, kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, natriumlauryylisulfaatti.

Klaritromysiinikapselit sisältävät myös vaikuttavaa ainetta klaritromysiiniä sekä muita komponentteja: maissitärkkelys, laktoosimonohydraatti, povidoni, kroskarmelloosinatrium, kalsiumstearaatti, polysorbaatti 80. Kova kapseli koostuu gelatiinista ja titaanidioksidista..

Julkaisumuoto

Antibiootti tulee tablettien ja kapseleiden muodossa. Tabletit ovat keltaisia, kalvopäällysteisiä, kaksoiskuperia, soikeita. Murtumassa näkyy kaksi kerrosta. Pakkaus sisältää 7, 10 tai 14 tablettia. Kapselit - valkoinen, gelatiini, kova. Sisältä sisältää jauhetta tai tiheää valkoista (voi olla kellertävää) massaa. Pakkaus sisältää 7, 10 tai 14 kapselia.

farmaseuttinen vaikutus

Lääke kuuluu makrolidiryhmään, jolla on laaja valikoima vaikutuksia. Sen vaikutuksesta mikro-organismien proteiinisynteesiprosessi häiriintyy kehossa. Vaikuttava aine sitoutuu mikrobisolun ribosomikalvon 50S-alayksikköön. Klaritromysiini vaikuttaa patogeeneihin, jotka sijaitsevat solunsisäisesti ja solujen ulkopuolella. Osoittaa aktiivisuutta tällaisia ​​mikro-organismeja vastaan:

  • gram-positiiviset aerobiset mikro-organismit (Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (osoittavat herkkyyttä Streptococcus pyogenesille, metisilliinille), Streptococcus viridans Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes);
  • gramnegatiiviset aerobiset mikro-organismit (Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) katarraali on Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis);
  • anaerobiset bakteerit (Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus-lajit, Peptococcus-lajit);
  • solunsisäiset mikro-organismit (Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycobacterium leprae, M.fortitum, Chlamydia trachomatis, M. marinum, Mycobacterium avium, M. chelonae, M. kansaii);
  • aktiivinen Toxoplasma-lajeja vastaan.

Klaritromysiini osoittaa myös bakterisidisen aktiivisuuden useisiin bakteerikantoihin: Streptococcus pneumonia, H. pylori ja Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus agalactiae., Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

Farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka

Kehoon tuleva vaikuttava aine imeytyy nopeasti. Ruoan saanti hidastaa imeytymisprosessia, mutta ei vaikuta merkittävästi lääkkeen hyötyosuuteen. Yli 90% sitoutuu plasman proteiineihin. Kun klaritromysiini on otettu yhtenä annoksena, maksimipitoisuudessa on kaksi piikkiä. Toisen piikin ulkonäkö johtuu siitä, että aine konsentroituu sappirakoon ja pääsee sitten suolistoon, jossa se imeytyy.

Suurin pitoisuus nieltynä 250 mg lääkettä havaitaan 1-3 tunnin kuluttua.

20% nautitusta annoksesta hydroksyloituu maksassa, jolloin muodostuu päämetaboliitti - 14-hydroksiklaritromysiini. Tämä aine osoittaa voimakasta antimikrobista vaikutusta Haemophilus influenzae -bakteeriin. Tämä metaboliitti on isoentsyymien CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 estäjä.

Jos saanti tehdään säännöllisesti 250 mg: lla päivässä, havaitaan vaikuttavan aineen ja sen päämetaboliitin pitoisuudet - 1 ja 0,6 μg / ml. Puoliintumisaika on 3–4 ja 5–6 tuntia. Klaritromysiini kertyy terapeuttisina pitoisuuksina ihoon, keuhkoihin, pehmytkudoksiin.

Se erittyy kehosta virtsaan sekä ulosteisiin.

Käyttöaiheet

Klaritromysiiniä määrätään klaritromysiinille herkkien patogeenien aiheuttamien tarttuvien ja tulehdussairauksien hoitoon. Seuraavat merkinnät lääkkeen käytöstä määritetään:

  • ylempien hengitysteiden ja hengitysteiden tartuntataudit (välikorvatulehdus, tonsillofaryngiitti, sinuiitti);
  • alempien hengitysteiden tartuntataudit (keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus - krooninen ja akuutti);
  • mykobakteeri-infektiot;
  • ihon ja pehmytkudosten infektiot (käytetään myös näiden tautien ehkäisyyn aids-potilailla);
  • Helicobacter pylorin hävittäminen potilailla, joilla on mahahaava (käytetään vain yhdessä muiden lääkkeiden kanssa).

Vasta-aiheet

Klaritromysiini on vasta-aiheinen seuraavissa olosuhteissa ja sairauksissa:

  • yliherkkyys komponenteille;
  • ensimmäisen raskauskolmanneksen;
  • imetysaika;
  • samanaikainen vastaanotto Pimozide, Terfenadine, Sisapride.

Varovaisuutta on noudatettava, kun otetaan pillereitä tai kapseleita maksan tai munuaisten vajaatoimintaa sairastaville.

Sivuvaikutukset

Hoidon aikana seuraavat haittavaikutukset voivat ilmetä:

  • hermosto: huimaus, pelko, päänsärky, huonot unet, unettomuus, ahdistuksen tunne; harvinaisissa tapauksissa - hallusinaatiot, tajunnan heikkeneminen, psykoosi;
  • ruuansulatus: oksentelu, pahoinvointi, suutulehdus, gastralgia, kolestaattinen keltaisuus, kielitulehdus, ripuli, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, harvoissa tapauksissa esiintyy pseudomembranoottista enterokoliitti;
  • hematopoieesi, hemostaasijärjestelmä: harvinaisissa tapauksissa - trombosytopenia;
  • aistielimet: tinnituksen tunne, makuhäiriöt, yksittäisiä tapauksia kuulon heikkenemisestä havaittiin lääkkeen peruuttamisen jälkeen;
  • allergiat: kutina ja ihottuma iholla, anafylaktoidiset reaktiot, Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
  • muut toimet: mikro-organismien resistenssin ilmentyminen.

Ohjeet klaritromysiinin käytöstä (tapa ja annostus)

Clarithromycin Tevan käyttöohjeissa määrätään, että aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset ottavat diagnoosista riippuen 250-500 mg kahdesti päivässä. Hoito kestää 6-14 päivää.

Jos potilaalla diagnosoidaan vaikea infektio tai erityisestä syystä lääkkeen oraalinen antaminen ei ole mahdollista, määrätään laskimonsisäinen klaritromysiini, annos on 500 mg päivässä. Lääke otetaan 2-5 päivää, minkä jälkeen, jos mahdollista, potilas siirretään suun kautta otettavaan lääkitykseen. Hoito kestää yleensä 10 päivää..

Jos ainetta määrätään Mycobacterium aviumin aiheuttamien sairauksien sekä vakavien infektioiden (mukaan lukien Haemophilus influenzae provosoimat) hoitoon, on osoitettu ottavan 0,5-1 g lääkettä kahdesti päivässä. Suurin päivittäinen annos on 2 g. Hoito voi kestää noin 6 kuukautta..

Kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavat ihmiset saavat 250 mg: n kerta-annoksen päivässä, jos vakava infektio todetaan, heille määrätään 250 mg kahdesti päivässä. Hoito voi kestää jopa 14 päivää.

Yliannostus

Yliannostuksen yhteydessä potilaalla voi olla ongelmia ruoansulatuskanavan toiminnassa, tajunnan heikkeneminen ja päänsärky. Tässä tapauksessa mahahuuhtelu suoritetaan ja tarvittaessa oireenmukainen hoito määrätään..

Vuorovaikutus

Älä käytä klaritromysiiniä samanaikaisesti pimotsidin, terfenadiinin ja sisapridin kanssa.

Vastaanotto epäsuorilla antikoagulanteilla, lääkkeillä, jotka metaboloituvat maksassa sytokromi P450 -entsyymien avulla, sekä teofylliinillä, sisapridilla, karbamatsepiinilla, terfenadiinilla, rifabutiinilla, triatsolaamilla, disopyramidilla, lovastatiinilla, siklosporinumilla, aldatsolatsololylyyliamiinilla. veri lisääntyy.

Klaritromysiini vähentää tsidovudiinin imeytymistä.

Ristiresistenssi voi kehittyä klaritromysiinin, klindamysiinin ja linkomysiinin välillä.

Vähentää astemitsolin metabolista nopeutta, joten samanaikaisella käytöllä QT-ajan piteneminen voi kehittyä, "piruettityyppisen" kammioperäisen rytmihäiriön ilmenemisriski kasvaa..

Kun sitä käytetään samanaikaisesti omepratsolin kanssa, omepratsolin pitoisuus veriplasmassa kasvaa merkittävästi ja klaritromysiini kasvaa hieman..

Jos lääkettä käytetään samanaikaisesti Pimozidin kanssa, jälkimmäisen pitoisuus kasvaa, mikä lisää vakavien kardiotoksisten vaikutusten todennäköisyyttä.

Käyttö tolbutamidin kanssa lisää hypoglykemian riskiä.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti fluoksetiinin kanssa, myrkylliset vaikutukset ovat todennäköisiä.

Myyntiehdot

Voit ostaa apteekista lääkärin määräyksellä, erikoislääkäri antaa reseptin latinaksi.

Varastointiolosuhteet

Klaritromysiini on suojattava kosteudelta ja valolta, varastointilämpötila - enintään 25 ° C.

Pitää poissa lasten ulottuvilta.

Kestoaika

Voit säästää lääkettä 2 vuoden ajan. Älä käytä tämän ajanjakson jälkeen.

erityisohjeet

Jos potilaalla todetaan krooniset sairaudet, hänen on ehdottomasti seurattava seerumin entsyymejä.

Lääke on määrätty huolellisesti otettaessa lääkkeitä, joiden metabolia tapahtuu maksassa.

Makrolidiryhmään kuuluvien antibakteeristen lääkkeiden välillä on ristiresistenssi.

Antibioottihoidon aikana normaali suoliston mikrofloora muuttuu, joten resistenttien mikro-organismien aiheuttama superinfektion todennäköisyys tulisi ottaa huomioon.

On pidettävä mielessä, että vaikea ripuli voi liittyä pseudomembranoottiseen koliittiin..

Lapsille lääkkeen saannin helpottamiseksi voidaan määrätä suspensio, jonka vaikuttava aine on klaritromysiini.

Klaritromysiini 0,5 N14 PÖYTÄT P / PLEN SHELL / LÄÄKEVALMISTE

Tabletit, kalvopäällysteiset keltaiset, pitkänomaiset, kaksoiskupera. Kun leikkaus on valkoinen tai melkein valkoinen.

Yhdelle tabletille: vaikuttava aine: klaritromysiini - 500,00 mg. apuaineet: hypromelloosi (hydroksipropyylimetyyliselluloosa 6 cps) - 13,57 mg, hypromelloosi (hydroksipropyylimetyyliselluloosa 100 cps) - 266,48 mg, laktoosimonohydraatti - 176,36 mg, kolloidinen piidioksidi - 4,84 mg, magnesiumstearaatti - 7,75 mg; kuori: Vesimies Edullisten MSP ВРРЗ14073 Keltainen (Vesimies Edullisten MSP ВРРЗ14073 keltainen) [hypromelloosi (hydroksipropyylimetyyliselluloosa 6 cP) - 5,225 mg, kopovidoni - 3,990 mg, polydekstroosi - 2,660 mg, makrogoli-3350 (polyetyleeniglykoli-glykoli-3350) - 1,805 mg. 0,570 mg, titaanidioksidi - 3,665 mg, kinoliinikeltainen lakaväri - 1,064 mg, keltainen rautaoksidi - 0,019 mg, alumiinisininen lakka (FD&C Blue No.1 Aluminium Lake (11-13%)) - 0,002 mg] - 19, 00 mg.

Tabletit tulee ottaa suun kautta aterioiden yhteydessä. Tabletteja ei saa rikkoa tai pureskella; ne on nieltävä kokonaisina. Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset - 1 tabletti (500 mg) kerran päivässä aterioiden yhteydessä. Vaikeissa tapauksissa annos nostetaan kahteen tablettiin (1000 mg) kerran päivässä aterioiden yhteydessä. Hoidon kesto on yleensä 5-14 päivää. Poikkeuksena ovat yhteisössä hankittu keuhkokuume ja sinuiitti, jotka vaativat hoitoa 6-14 vuorokautta. Potilailla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min), klaritromysiiniannosta pienennetään 2 kertaa normaalista suositellusta annoksesta..

Useimmat metisilliinille ja oksasilliinille resistentit stafylokokikannat ovat resistenttejä klaritromysiinille. Antibioottien pitkäaikainen käyttö voi johtaa pesäkkeiden muodostumiseen, jossa lisääntyy epäherkkien bakteerien ja sienien määrä. Superinfektioiden yhteydessä on määrättävä asianmukainen hoito. Klaritromysiinia käytettäessä on raportoitu maksan toimintahäiriöitä (maksaentsyymien lisääntynyt pitoisuus veressä, maksasolu- ja / tai kolestaattinen hepatiitti, johon liittyy keltaisuus tai ei). Maksan toimintahäiriö voi olla vakava, mutta on yleensä palautuva. On ollut tapauksia kuolemaan johtaneesta maksan vajaatoiminnasta, joka liittyy pääasiassa vakavien samanaikaisten sairauksien esiintymiseen ja / tai muiden lääkkeiden samanaikaiseen käyttöön. Jos hepatiitin merkkejä ja oireita ilmenee, kuten anoreksia, keltaisuus, tumma virtsa, kutina, vatsakipu palpatoinnin aikana, klaritromysiinihoito on lopetettava välittömästi. Kroonisen maksasairauden läsnä ollessa seerumin entsyymejä on seurattava säännöllisesti. Hoidettaessa melkein kaikkia antibakteerisia aineita, ml. klaritromysiini, pseudomembranoottisen koliitin tapauksia on kuvattu, joiden vakavuus voi vaihdella lievästä hengenvaaralliseen. Antibakteerilääkkeet voivat muuttaa normaalia suoliston mikroflooraa, mikä voi johtaa Clostridium difficilen kasvuun. Clostridium difficile -bakteerin aiheuttamaa pseudomembranoottista koliittia tulee epäillä kaikilla potilailla, joilla on ripulia antibioottien käytön jälkeen. Antibioottihoidon jälkeen potilaan huolellinen lääkärin valvonta on tarpeen. Pseudomembranoottisen koliitin kehittymisen tapauksia on kuvattu 2 kuukautta antibioottien ottamisen jälkeen. Klaritromysiiniä tulee käyttää varoen potilaille, joilla on sepelvaltimotauti, vaikea sydämen vajaatoiminta, hypomagnesemia, vaikea bradykardia (alle 50 lyöntiä / min), sekä käytettäessä samanaikaisesti luokan IA rytmihäiriölääkkeiden (kinidiini, prokainamidi) ja luokan III (dofetilidi, amiodaroni, sotaloli ). Näissä olosuhteissa ja ottaen lääkettä näiden lääkkeiden kanssa, EKG-seuranta tulisi suorittaa säännöllisesti QT-ajan pitenemisen varalta. Ristiresistenssin kehittyminen klaritromysiinille ja muille makrolidiryhmän antibiooteille sekä linkomysiinille ja klindamysiinille on mahdollista. Streptococcus pneumoniaen kasvavan makrolidiresistenssin vuoksi on tärkeää suorittaa herkkyystestaus määrättäessä klaritromysiiniä potilaille, joilla on yhteisössä hankittu keuhkokuume. Sairaalassa hankitun keuhkokuumeen hoidossa klaritromysiiniä tulisi käyttää yhdessä sopivien antibioottien kanssa. Lievät tai kohtalaiset iho- ja pehmytkudosinfektiot johtuvat yleisimmin Staphylococcus aureuksesta ja Streptococcus pyogenesista. Lisäksi molemmat taudinaiheuttajat voivat olla resistenttejä makrolideille. Siksi on tärkeää suorittaa herkkyystesti. Lääkkeen pitkäaikaisella tai toistuvalla käytöllä superinfektio (epäherkkien bakteerien ja sienien kasvu) on mahdollista. Toissijaisen infektion tapahtuessa tulisi määrätä riittävä hoito. Makrolideja voidaan käyttää Corynebacterium minutissimumin (erythrasma), aknen ja erysipelojen aiheuttamiin infektioihin sekä tilanteissa, joissa penisilliiniä ei voida käyttää. Akuuttien yliherkkyysreaktioiden, kuten anafylaktisen reaktion, Stevens-Johnsonin oireyhtymän, toksisen epidermaalisen nekrolyysin, eosinofiliaa aiheuttavien lääkeaihottumien ja systeemisten oireiden (DRESS-oireyhtymä) sattuessa on välttämätöntä lopettaa klaritromysiinin käyttö välittömästi ja aloittaa asianmukainen hoito. Varfariinin tai muiden epäsuorien antikoagulanttien samanaikaisessa käytössä on tarpeen seurata INR- ja protrombiiniaikaa (katso kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa"). Kun klaritromysiiniä käytetään samanaikaisesti suun kautta otettavien verenpainelääkkeiden kanssa, glukoosipitoisuuden huolellista seurantaa suositellaan. Vaikutus ajokykyyn ja muihin mekanismeihin: Varovaisuutta on noudatettava ajaessasi ja harjoittamalla muita mahdollisesti vaarallisia toimintoja, koska jotkut klaritromysiinin haittavaikutuksista, kuten huimaus, uneliaisuus, voivat vaikuttaa haitallisesti ajokykyyn ja mahdollisesti vaarallisten ominaisuuksien toteuttamiseen aktiviteetit, jotka vaativat enemmän huomion keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutta. Kun kuvatut ei-toivotut ilmiöt ilmaantuvat, sinun tulee pidättäytyä suorittamasta näitä toimintoja.

Kun klaritromysiiniä annetaan samanaikaisesti, maksassa sytokromi P450 -isoentsyymien (CYP3A) avulla metaboloituvien lääkeaineiden pitoisuus veressä kasvaa, niiden pitoisuudet voivat kasvaa vastavuoroisesti, mikä voi lisätä tai pidentää sekä terapeuttisia että sivuvaikutuksia. Samanaikainen käyttö astemitsolin, sisapridin, pimotsidin, terfenadiinin, ergotamiinin, dihydroergotamiinin, alpratsolaamin, midatsolaamin, triatsolaamin (oraalisten annosmuotojen), simvastatiinin, lovastatiinin kanssa on vasta-aiheista vakavien sivuvaikutusten mahdollisuuden vuoksi (ks. "Vasta-aiheet"). Sisapridi ja pimotsidi Yhdessä käytettynä on mahdollista: sisapridin pitoisuuden nousu, QT-ajan piteneminen, sydämen rytmihäiriöiden, mukaan lukien kammiotakykardia, mukaan lukien "piruettityyppinen", kammiovärinä. Terfenadiini ja astemitsoli Yhdessä käytettynä on mahdollista: terfenadiinin / astemitsolin pitoisuuden nousu veressä, sydämen rytmihäiriöiden esiintyminen, QT-ajan piteneminen, kammiotakykardia, kammiovärinä ja takykardia. Ergotamiini / dihydroergotamiini Yhdessä käytettynä akuuttiin myrkytykseen ergotamiiniryhmän lääkkeisiin voi liittyä seuraavia vaikutuksia: verisuonten kouristukset, raajojen ja muiden kudosten iskemia, keskushermosto mukaan lukien. Muiden lääkkeiden vaikutukset klaritromysiiniin CYP3A-isoentsyymiä indusoivat lääkkeet (esim. Rifampisiini, fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali, mäkikuisma) voivat indusoida klaritromysiinin metaboliaa. Tämä voi johtaa klaritromysiinin subterapeuttisiin pitoisuuksiin, mikä johtaa tehon heikkenemiseen. Lisäksi on tarpeen seurata isoentsyymin CYP3A induktorin pitoisuutta veriplasmassa, joka voi lisääntyä, koska klaritromysiini estää isoentsyymin CYP3A induktoria. Rifabutiinin ja klaritromysiinin yhdistelmähoidon yhteydessä plasman pitoisuuden nousu ja seerumin klaritromysiinipitoisuuden lasku havaittiin lisääntyneen uveiittiriskin kanssa. Seuraavilla lääkkeillä on todistettu tai epäilty vaikutus klaritromysiinipitoisuuteen veriplasmassa; jos niitä käytetään yhdessä klaritromysiinin kanssa, annoksen muuttaminen tai siirtyminen vaihtoehtoiseen hoitoon voi olla tarpeen. Efavirentsi, nevirapiini, rifampisiini, rifabutiini ja rifapentiini Sytokromi P450 -järjestelmän voimakkaat induktorit, kuten efavirentsi, nevirapiini, rifampisiini, rifabutiini ja rifapentiini, voivat kiihdyttää klaritromysiinin metaboliaa ja siten vähentää klaritromysiinin pitoisuutta temassa lisätä 14-OH-klaritromysiinin, metaboliitin, joka on myös mikrobiologisesti aktiivista, pitoisuutta. Koska klaritromysiinin ja 14-OH-klaritromysiinin mikrobiologinen aktiivisuus eroaa eri bakteereja vastaan, terapeuttinen vaikutus voi heikentyä käytettäessä klaritromysiiniä ja entsyymi-induktoreita yhdessä. Etraviriini Klaritromysiinipitoisuus pienenee etraviriinia käytettäessä, mutta aktiivisen metaboliitin 14-OH-klaritromysiinin pitoisuus kasvaa. Koska 14-OH-klaritromysiinillä on alhainen aktiivisuus Mycobacterium avium -kompleksi (MAC) -infektioita vastaan, kokonaisaktiivisuus niiden patogeenejä vastaan ​​voi muuttua, joten MAC: n vaihtoehtoista hoitoa tulisi harkita. Flukonatsoli Flukonatsolin 200 mg päivässä ja klaritromysiini 500 mg kahdesti päivässä samanaikainen anto 21 aikuiselle vapaaehtoiselle johti klaritromysiinin (Css) pienimmän keskimääräisen tasapainopitoisuuden nousuun 33% ja AUC 18%. Samanaikainen käyttö ei vaikuttanut merkittävästi aktiivisen metaboliitin 14-OH-klaritromysiinin keskimääräiseen tasapainopitoisuuteen. Klaritromysiinin annosta ei tarvitse muuttaa, jos flukonatsolia annetaan samanaikaisesti. Ritonaviiri Yhdistämällä ritonaviiria 600 mg / vrk ja klaritromysiiniä 1 g päivässä, on mahdollista vähentää klaritromysiinin metaboliaa (Cmax: n kasvu 31%, Cmin 182% ja AUC 77%), mikä estää 14-hydroksiklaritromysiinin muodostumisen täydellisen. Laajan terapeuttisen alueen vuoksi annosta ei tarvitse pienentää potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on suositeltavaa harkita seuraavia annosmuutosvaihtoehtoja: kun kreatiniinipuhdistuma on 30-60 ml / min, klaritromysiiniannosta tulisi pienentää 50%. Ritonaviiria ei tule antaa samanaikaisesti klaritromysiinin kanssa yli 1 g: n vuorokausiannoksina. Potilailla, joiden CC on alle 30 ml / min, klaritromysiiniannosta tulisi pienentää 75% käyttämällä asianmukaista klaritromysiinin annosmuotoa. Oraaliset hypoglykeemiset lääkkeet / insuliini Klaritromysiinin ja oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden ja / tai insuliinin samanaikainen käyttö voi johtaa vakavaan hypoglykemiaan. Kun klaritromysiiniä käytetään samanaikaisesti tiettyjen oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden, kuten nateglinidin, pioglitatsonin, repaglinidin, rosiglitatsonin, kanssa voi esiintyä hypoglykemiaa, koska klaritromysiini estää CYP3A-isoentsyymiä. Verensokeripitoisuuden tarkkaa seurantaa suositellaan. Klaritromysiinin vaikutukset muihin lääkkeisiin Rytmihäiriölääkkeet (kinidiini ja disopyramidi) Kun niitä käytetään yhdessä kinidiinin tai disopyramidin kanssa, voi esiintyä "piruetti" -tyyppistä kammiotakykardiaa. Kun otat klaritromysiiniä näiden lääkkeiden kanssa, sinun tulee seurata säännöllisesti elektrokardiogrammaa QT-ajan pitenemisen varalta, ja sinun on myös seurattava näiden lääkkeiden seerumipitoisuuksia. CYP3A4: n aiheuttamat yhteisvaikutukset Klaritromysiinin, jonka tiedetään estävän CYP3A-entsyymiä, ja pääasiassa CYP3A-isoentsyymin välityksellä metaboloituvien lääkkeiden samanaikaiseen antoon voi liittyä niiden pitoisuuksien keskinäinen kasvu, mikä voi lisätä tai pidentää sekä terapeuttisia että sivuvaikutuksia. Klaritromysiiniä tulee käyttää varoen potilaille, jotka saavat lääkkeitä, jotka ovat CYP3A-isoentsyymin substraatteja, varsinkin jos näillä lääkkeillä on kapea terapeuttinen alue (esimerkiksi: karbamatsepiini) ja / tai metaboloituu laajasti tällä entsyymillä. Tarvittaessa lääkkeen annosta yhdessä klaritromysiinin kanssa tulisi muuttaa. Ensisijaisesti CYP3A-isoentsyymin välityksellä metaboloituvien lääkeaineiden seerumipitoisuuksia on seurattava myös, jos mahdollista. Seuraavien lääkkeiden / luokkien metabolia suoritetaan samalla CYP3A-isoentsyymillä kuin klaritromysiinin metabolia, esimerkiksi alpratsolaami, karbamatsepiini, silostatsoli, syklosporiini, disopyramidi, metyyliprednisoloni, midatsolaami, omepratsoli, epäsuorat antikoagulantit (esimerkiksi varinfariini, takrolifariini) triatsolaami ja vinblastiini. CYP3A-agonistit sisältävät myös seuraavat lääkkeet, jotka ovat vasta-aiheisia samanaikaisen käytön kanssa klaritromysiinin kanssa: astemitsoli, sisapriidi, pimotsidi, terfenadiini, lovastatiini, simvastatiini ja torajyväalkaloidit (katso kohta "Vasta-aiheet"). Lääkkeitä, jotka ovat vuorovaikutuksessa samalla tavalla muiden isoentsyymien kautta sytokromi P450 -järjestelmässä, ovat fenytoiini, teofylliini ja valproiinihappo. HMG-CoA-reduktaasin estäjät Klaritromysiinin samanaikainen käyttö lovastatiinin tai simvastatiinin kanssa on vasta-aiheista (katso kohta "Vasta-aiheet") johtuen siitä, että nämä statiinit metaboloituvat suurelta osin CYP3A4-isoentsyymin kautta, ja samanaikainen anto klaritromysiinin kanssa lisää niiden seerumipitoisuuksia, mikä johtaa lisääntynyt myopatian riski, mukaan lukien rabdomyolyysi. Harvinaisia ​​rabdomyolyysitapauksia on raportoitu potilailla, jotka käyttävät näitä lääkkeitä yhdessä. Jos klaritromysiinin käyttö on välttämätöntä, lopeta lovastatiinin tai simvastatiinin käyttö hoidon ajaksi. Klaritromysiiniä tulee käyttää varoen yhdistelmähoidossa statiinien kanssa. Jos se on tarpeen ottaa yhdessä, on suositeltavaa ottaa pienin annos statiinia. On välttämätöntä käyttää statiineja, jotka eivät riipu isoentsyymin CYP3A metaboliasta (esimerkiksi fluvastatiini). Suun kautta otettavat antikoagulantit Klaritromysiinin ja varfariinin samanaikaisen käytön yhteydessä on olemassa vakavan verenvuodon riski ja protrombiiniajan merkittävä lisäys. Jos potilaat saavat samanaikaisesti klaritromysiiniä ja oraalisia antikoagulantteja, protrombiiniaikaa ja MHO: ta on seurattava tarkasti. Omepratsoli Kun klaritromysiiniä ja omepratsolia annetaan samanaikaisesti, on mahdollista nostaa omepratsolin tasapainopitoisuutta plasmassa (Cmax, AUC0-24, T1 / 2 30%, 89% ja 34%). Sildenafiili, tadalafiili ja vardenafiili Kukin näistä fosfodiesteraasin estäjistä metaboloituu ainakin osittain CYP3A: n kautta. Samanaikaisesti CYP3A-isoentsyymiä voidaan estää klaritromysiinin läsnä ollessa. Klaritromysiinin samanaikainen anto sildenafiilin, tadalafiilin tai vardenafiilin kanssa voi lisätä fosfodiesteraasia estävää vaikutusta. Kun määrät näitä lääkkeitä yhdessä, harkitse sildenafiilin, tadalafiilin ja vardenafiilin annoksen pienentämistä. Teofylliini, karbamatsepiini Teofylliinin tai karbamatsepiinin pitoisuuden nousu systeemisessä verenkierrossa on mahdollista. Tolterodiini Tolterodiinin pääasiallinen metabolia tapahtuu sytokromi P450: n (CYP2D6) 2D6-isoformin kautta. Kuitenkin osalla väestöstä, josta puuttuu isoentsyymi CYP2D6, metabolia tapahtuu CYP3A: n kautta. Tässä populaatiossa CYP3A-isoentsyymin suppressio johtaa merkittävästi suurempiin seerumin tolterodiinipitoisuuksiin. Potilailla, joiden metabolia CYP2D6-isoentsyymin kautta on vähäistä, saattaa olla tarpeen pienentää tolterodiiniannosta CYP3A-isoentsyymien estäjien, kuten klaritromysiinin, läsnä ollessa. Triatsolobentsodiatsepiinit (esimerkiksi alpratsolaami, midatsolaami, triatsolaami) Klaritromysiinin (500 mg kahdesti päivässä) yhteiskäytön myötä midatsolaamin AUC voi nousta: 7 kertaa oraalisen annon jälkeen ja 2,7 kertaa laskimoon annon jälkeen. Vältä midatsolaamin ja klaritromysiinin oraalista samanaikaista käyttöä. Jos laskimoon annettavaa midatsolaamia käytetään klaritromysiinin kanssa, potilaan tilaa on seurattava huolellisesti mahdollisten annosmuutosten varalta. Samoja varotoimia tulisi soveltaa muihin bentsodiatsepiineihin, jotka metaboloituvat CYP3A-isoentsyymin kautta, mukaan lukien triatsolaami ja alpratsolaami. Bentsodiatsepiinien, joiden eliminaatio ei ole riippuvaista CYP3A: sta (tematsepaami, nitratsepaami, loratsepaami), kliinisesti merkittävä yhteisvaikutus klaritromysiinin kanssa on epätodennäköistä. Kun klaritromysiiniä ja triatsolaamia käytetään yhdessä, voi esiintyä vaikutuksia keskushermostoon, kuten uneliaisuutta ja sekavuutta. Tässä suhteessa on suositeltavaa seurata keskushermostohäiriöiden oireita yhteisen käytön yhteydessä. Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa Kolkisiini Kolkisiini on sekä CYP3A: n että lääkeaineen eliminoinnista vastaavan kantajaproteiinin P-glykoproteiinin (Pgp) substraatti. Klaritromysiinin ja muiden makrolidien tiedetään estävän CYP3A: ta ja Pgp: tä. Kun klaritromysiini ja kolkisiini otetaan yhdessä, Pgp: n ja / tai CYP3A: n esto voi lisätä kolkisiinin vaikutusta. Kolkisiinimyrkytyksen kliinisten oireiden mahdollista kehittymistä on välttämätöntä hallita, erityisesti iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta (tapauksia, jotka johtavat kuolemaan). Potilailla, joilla on normaali munuaisten ja maksan toiminta, kolkisiiniannosta on pienennettävä, kun sitä annetaan samanaikaisesti klaritromysiinin kanssa. Klaritromysiinin ja kolkisiinin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista potilaille, joilla on maksan tai munuaisten vajaatoiminta (ks. Kohta Vasta-aiheet). Digoksiini Digoksiinin uskotaan olevan substraatti Pgp: lle. Klaritromysiinin tiedetään estävän Pgp: tä. Kun digoksiini ja klaritromysiini otetaan yhdessä, klaritromysiinin aiheuttama Pgp: n esto voi lisätä digoksiinin vaikutusta. Digoksiinin ja klaritromysiinin samanaikainen käyttö voi myös lisätä seerumin digoksiinipitoisuutta. Joillakin potilailla on ollut merkittäviä digoksiinimyrkytyksen kliinisiä oireita, mukaan lukien mahdollisesti kuolemaan johtavat rytmihäiriöt. Kun klaritromysiini ja digoksiini otetaan yhdessä, digoksiinin pitoisuutta veriseerumissa on seurattava huolellisesti. Tsidovudiini Klaritromysiinin ja tsidovudiinin samanaikainen oraalinen anto HIV-tartunnan saaneilla aikuisilla voi johtaa tsidovudiinin tasapainopitoisuuden pienenemiseen. Koska klaritromysiini häiritsee tsidovudiinin oraalista imeytymistä, vuorovaikutukset voidaan suurelta osin välttää ottamalla klaritromysiiniä ja tsidovudiinia 4 tunnin välein. Tämän tyyppistä vuorovaikutusta ei esiinny HIV-tartunnan saaneilla lapsilla, jotka saavat klaritromysiinisuspensiota tsidovudiinin tai dideoksiinosiinin kanssa. Koska klaritromysiini voi häiritä tsidovudiinin imeytymistä, kun sitä annetaan samanaikaisesti aikuisille potilaille, tällaista yhteisvaikutusta ei todennäköisesti tapahdu laskimonsisäisen klaritromysiinin kanssa. Fenytoiini ja valproehappo CYP3A: n estäjien (mukaan lukien klaritromysiini) yhteisvaikutuksista lääkkeiden kanssa, joita ei metaboloidu CYP3A: n (fenytoiini ja valproiinihappo), on näyttöä. Näille lääkkeille, kun niitä käytetään yhdessä klaritromysiinin kanssa, on suositeltavaa määrittää niiden seerumipitoisuudet, koska niiden lisääntymisestä on raportteja. Kaksisuuntaiset lääkkeiden yhteisvaikutukset Atatsanaviiri Klaritromysiini ja atatsanaviiri ovat sekä CYP3A: n substraatteja että estäjiä. Näiden lääkkeiden välillä on todisteita kaksisuuntaisista vuorovaikutuksista. Klaritromysiinin (500 mg kahdesti päivässä) ja atatsanaviirin (400 mg kerran päivässä) yhdistetty käyttö voi johtaa klaritromysiinialtistuksen kaksinkertaiseen lisääntymiseen ja 70-prosenttiseen 14-OH-klaritromysiinin vähenemiseen, kun atatsanaviirin AUC kasvaa 28%. Klaritromysiinin laajan terapeuttisen alueen vuoksi annosta ei tarvitse pienentää potilailla, joiden munuaisten toiminta on normaali. Potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 30-60 ml / min), klaritromysiiniannosta tulisi pienentää 50%. Potilailla, joiden CC on alle 30 ml / min, klaritromysiiniannosta tulisi pienentää 75% käyttämällä asianmukaista klaritromysiinin annosmuotoa. Klaritromysiiniä yli 1000 mg: n vuorokausiannoksina ei tule antaa samanaikaisesti proteaasin estäjien kanssa. "Hitaiden" kalsiumkanavien salpaajat Samanaikaisesti käytettäessä klaritromysiiniä ja "hitaiden" kalsiumkanavien salpaajia, jotka metaboloituvat isoentsyymin CYP3A4 (esimerkiksi: verapamiili, amlodipiini, diltiatseemi) kanssa, on noudatettava varovaisuutta, koska valtimoiden hypotension riski on olemassa. Klaritromysiinin pitoisuudet plasmassa sekä "hitaiden" kalsiumkanavien salpaajat voivat nousta samanaikaisessa käytössä. Valtimon hypotensio, bradyarytmia ja maitohappoasidoosi ovat mahdollisia klaritromysiinin ja verapamiilin käytön aikana. Kun sitä käytetään yhdessä klaritromysiinin kanssa, verenpaineen lasku, bradyarytmia ja maitohappoasidoosi ovat mahdollisia. Itrakonatsoli Klaritromysiini ja itrakonatsoli ovat CYP3A-isoentsyymin substraatteja ja estäjiä, joka määrää lääkkeiden kaksisuuntaisen vuorovaikutuksen. Klaritromysiini voi lisätä itrakonatsolin pitoisuutta plasmassa, kun taas itrakonatsoli saattaa lisätä klaritromysiinin pitoisuutta plasmassa. Potilaat, jotka käyttävät samanaikaisesti itrakonatsolia ja klaritromysiiniä, on tutkittava huolellisesti näiden lääkkeiden lisääntyneiden tai pitkittyneiden farmakologisten vaikutusten oireiden varalta. Sakinaviiri Klaritromysiini ja sakinaviiri ovat CYP3A-isoentsyymin substraatteja ja estäjiä, mikä määrää lääkkeiden kaksisuuntaisen vuorovaikutuksen. Kun samanaikaisesti käytetään klaritromysiiniä (500 mg 2 kertaa päivässä) ja sakinaviiria (pehmeissä gelatiinikapseleissa, 1200 mg 3 kertaa päivässä), sakinaviirin AUC ja Css voivat nousta 177% ja 187% ja klaritromysiini 40%. Kun näitä kahta lääkettä käytetään yhdessä rajoitetun ajan ja yllä mainituissa annoksissa / formulaatioissa, annosta ei tarvitse muuttaa. Sakinaviirimonoterapialääkkeiden yhteisvaikutustutkimusten tulokset eivät välttämättä ole yhdenmukaisia ​​sakinaviiri / ritonaviirihoidon yhteydessä havaittujen vaikutusten kanssa. Kun otat sakinaviiria yhdessä ritonaviirin kanssa, ota huomioon ritonaviirin mahdollinen vaikutus klaritromysiiniin.

Makrolidiryhmän puolisynteettinen antibiootti. Sillä on antibakteerinen vaikutus, joka on vuorovaikutuksessa bakteerien 50S ribosomaalisen alayksikön kanssa ja estää proteiinisynteesiä mikrobisolussa. Klaritromysiini on osoittanut suurta in vitro -aktiivisuutta tavanomaisia ​​ja eristettyjä bakteeriviljelmiä vastaan. Se on erittäin tehokas monia aerobisia ja anaerobisia, gram-positiivisia ja gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan. Lisäksi in vivo- ja in vitro -tiedot osoittavat, että klaritromysiini vaikuttaa kliinisesti merkittäviin mykobakteerilajeihin. In vitro -tutkimukset vahvistavat klaritromysiinin korkean tehon Legionella pneumophilaa, Mycoplasma pneumoniaea ja Helicobacter pyloria vastaan. Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. ja muut ei-fermentoivat laktoosi- gramnegatiiviset mikro-organismit ovat immuuneja klaritromysiinin vaikutukselle. Klaritromysiinin vaikutus useimpiin alla lueteltuihin mikro-organismikantoihin on osoitettu in vitro -tutkimuksissa ja kliinisessä käytännössä "Käyttöaiheet" -osiossa lueteltujen sairauksien suhteen: - aerobiset gram-positiiviset mikro-organismit: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes - aerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit: Haemophilus influenzae, Haemophilusparainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae; - muut mikro-organismit: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; - mykobakteerit: Mycobacterium avium -kompleksi (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum. P-laktamaasin tuotanto ei vaikuta klaritromysiinin aktiivisuuteen. Useimmat metisilliinille ja oksasilliinille resistentit stafylokokikannat ovat myös resistenttejä klaritromysiinille. Klaritromysiinillä on vaikutusta in vitro useimpiin alla lueteltuihin mikro-organismikantoihin (kliiniset tutkimukset eivät kuitenkaan ole vahvistaneet klaritromysiinin käytön turvallisuutta ja tehoa kliinisissä tutkimuksissa, ja sen käytännön merkitys on edelleen epäselvä): - aerobiset gram-positiiviset mikro-organismit: Streptococcus agalactiae, streptokokit (ryhmät C, F, G), Viridans-ryhmän streptokokit; - aerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; - anaerobiset grampositiiviset mikro-organismit: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; - anaerobiset gramnegatiiviset mikro-organismit: Bacteroides melaninogenicus; - spirokeetit: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; - Kampylobakteeri: Campylobacter jejuni. Klaritromysiinin pääasiallinen metaboliitti ihmiskehossa on mikrobiologisesti aktiivinen metaboliitti 14-hydroksiklaritromysiini. Metaboliitin mikrobiologinen aktiivisuus on sama kuin alkuperäisen aineen tai 1-2 kertaa heikompi suhteessa useimpiin mikro-organismeihin. Poikkeuksena on Haemophilus influenzae, jonka metaboliitin hyötysuhde on 2 kertaa suurempi. Perusaineella ja sen päämetaboliitilla on joko lisäaine tai synergistinen vaikutus Haemophilus influenzae -bakteeria vastaan ​​in vitro ja in vivo, bakteerikannasta riippuen.

Imeytyminen ja jakautuminen Suun kautta otettuna klaritromysiini imeytyy nopeasti ja aktiivisesti maha-suolikanavassa. Absoluuttinen hyötyosuus on 50%. Ruoka hidastaa imeytymistä vaikuttamatta merkittävästi hyötyosuuteen. Toistuvan lääkeannoksen antamisen jälkeen kumulaatiota ei havaittu, eikä aineenvaihdunnan luonne ihmiskehossa muuttunut. Klaritromysiini kertyy terapeuttisina pitoisuuksina ihoon, keuhkoihin ja pehmytkudoksiin (niissä pitoisuudet ovat 10 kertaa korkeammat kuin plasmassa). Klaritromysiini sitoutuu plasman proteiineihin 70% pitoisuutena 0,45 - 4,5 μg / ml. Kun otetaan pitkävaikutteista klaritromysiiniä suun kautta annoksena 500 mg päivässä, klaritromysiinin ja 14-hydroksiklaritromysiinin tasapainopitoisuudet (Cmax) veriplasmassa ovat vastaavasti 1,3 ja 0,48 μg / ml. Kun lääkettä annettiin 1000 mg: n annoksena, klaritromysiinin Cmax saavutti 2,4 μg / ml ja 14-hydroksiklaritromysiinin vastaavasti 0,67 μg / ml. Aika saavuttaa maksimipitoisuus plasmassa (TCmax), kun otetaan depottabletti, on 6 tuntia. Klaritromysiini ja 14-hydroksiklaritromysiini jakautuvat hyvin kaikkiin kudoksiin ja kehon nesteisiin. Suun kautta annetun klaritromysiinin jälkeen sen sisältö aivo-selkäydinnesteessä pysyy alhaisena (normaalilla BBB-läpäisevyydellä 1-2% seerumin tasosta). Kudosten sisältö on yleensä useita kertoja suurempi kuin seerumissa. Metabolia ja erittyminen Klaritromysiini metaboloituu sytokromi P450 -järjestelmässä isoentsyymien CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 mukana ollessa 14-hydroksiklaritromysiinin tärkein mikrobiologisesti aktiivinen metaboliitti. Kun otetaan yksi 500 mg: n kerta-annos, kantalääkkeen ja sen päämetaboliitin puoliintumisaika (T1 / 2) pitkitetysti vapauttavalle annosmuodolle 500 mg: n annoksella oli vastaavasti 5,3 tuntia ja 7,7 tuntia; annoksella 1000 mg - 5,8 ja 8,9 tuntia, vastaavasti. Aika maksimipitoisuuden (TCmax) ilmaantumiseen, kun otetaan sekä 500 mg että 1000 mg, on noin 6 tuntia. Tasapainossa 14-hydroksiklaritromysiinin Cmax ei kasva suhteessa klaritromysiiniannoksiin, kun taas sekä klaritromysiinin että sen päämetaboliitin puoliintumisaika pitenevät annoksen suurentuessa. Klaritromysiinin farmakokinetiikan epälineaarisuus liittyy 14-hydroksyloitujen ja N-demetyloitujen metaboliittien muodostumisen vähenemiseen suuremmilla annoksilla, mikä osoittaa klaritromysiinin metabolian epälineaarisuuden suurina annoksina. Se erittyy munuaisten ja suoliston kautta (20-30% muuttumattomassa muodossa, loput metaboliittien muodossa). Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa Maksasairaus Potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta, mutta munuaisten toiminta on säilynyt, klaritromysiiniannosta ei tarvitse muuttaa, tasapainopitoisuudet (Css) ja systeeminen klaritromysiinin puhdistuma eivät poikkea näistä parametreista terveillä potilailla. 14-hydroksiklaritromysiinin Css-arvo ihmisillä, joilla on maksan vajaatoiminta, on pienempi kuin terveillä ihmisillä. Munuaissairaus Potilailla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt, plasman Cmax ja Css, T1 / 2, klaritromysiinin ja 14-hydroksiklaritromysiinin pitoisuus-aikakäyrän (AUC) alapuolinen alue kasvaa. Eliminaatiovakio ja erittyminen virtsaan vähenevät. Näiden parametrien muutosaste riippuu heikentyneen munuaisten toiminnasta. Iäkkäät potilaat Iäkkäillä potilailla klaritromysiinin ja 14-hydroksiklaritromysiinin pitoisuus veressä oli korkeampi ja erittyminen hitaampaa kuin nuorilla. Uskotaan, että iäkkäiden potilaiden farmakokinetiikan muutokset liittyvät ensisijaisesti kreatiniinipuhdistuman ja munuaisten toiminnallisen tilan muutoksiin, eivät potilaiden ikään. HIV-infektio Klaritromysiinin ja 14-hydroksiklaritromysiinin tasapainopitoisuus HIV-infektiopotilailla, jotka saivat tavanomaisia ​​klaritromysiiniannoksia (500 mg kerran päivässä), olivat samanlaiset kuin terveillä ihmisillä. Kuitenkin, kun käytetään klaritromysiiniä suurempina annoksina, antibioottien pitoisuudet voivat olla huomattavasti tavallista suuremmat. HIV-infektiopotilailla, jotka ottivat klaritromysiiniä annoksena 1 g / vrk ja 2 g / vrk 2 annoksena, Cmax oli yleensä 2-4 μg / ml ja 5-10 μg / ml. Lääkettä käytettäessä suurempina annoksina havaittiin T1 / 2: n nousu verrattuna terveisiin ihmisiin, jotka saivat klaritromysiiniä normaaliannoksina. Plasman pitoisuuksien lisääntyminen ja eliminaation puoliintumisaika, kun klaritromysiiniä annetaan suurempina annoksina, on yhdenmukainen lääkkeen farmakokinetiikan tunnetun epälineaarisuuden kanssa..

Lääkeherkkien mikro-organismien aiheuttamat tartuntataudit ja tulehdussairaudet: - ylempien hengitysteiden ja ENT-elinten infektiot (nielutulehdus, sinuiitti); - alempien hengitysteiden infektiot (keuhkoputkentulehdus, yhteisössä hankittu keuhkokuume); - iho- ja pehmytkudosinfektiot (kuten follikuliitti, ihonalaisen kudoksen tulehdus, erysipelat).

- Yliherkkyys klaritromysiinille ja muille lääkkeen komponenteille sekä yliherkkyys muille makrolidiantibiooteille; - Klaritromysiinin samanaikainen anto seuraavien lääkkeiden kanssa: astemitsoli, sisapriidi, pimotsidi, terfenadiini, torajyväalkaloidit (esim. Ergotamiini, dihydroergotamiini), oraalinen midatsolaami (ks. "Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa"); - Klaritromysiinin samanaikainen anto HMG-CoA-reduktaasin estäjien (statiinien) kanssa, jotka metaboloituvat suurelta osin CYP3A4-isoentsyymin (lovastatiini, simvastatiini) myopatian, mukaan lukien rabdomyolyysin, lisääntyneen riskin vuoksi; - kolkisiinin samanaikainen käyttö potilaille, joilla on maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta; - P-glykoproteiinin estäjien tai voimakkaiden CYP3A4-isoentsyymin estäjien samanaikainen käyttö - potilaat, joilla on aiemmin ollut QT-ajan pidentymistä tai kammioperäistä rytmihäiriötä, mukaan lukien polymorfinen kammiotakykardia ("torsade de pointes"); - vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min), klaritromysiinin samanaikainen käyttö tikagrelorin tai ranolatsiinin kanssa; - vaikea maksan vajaatoiminta, esiintyy samanaikaisesti munuaisten vajaatoiminnan kanssa; - klaritromysiinin käytön aiheuttama kolestaattinen keltaisuus / hepatiitti (historiassa); - porfyria; - hypokalemia (QT-ajan pidentymisen riski); - imetysjakso (imetys) - alle 12-vuotiaat lapset (tehoa ja turvallisuutta ei ole osoitettu) - laktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö. Varovasti: - keskivaikea munuaisten vajaatoiminta; - keskivaikea tai vaikea maksan vajaatoiminta; - IHD, vaikea sydämen vajaatoiminta, vaikea bradykardia (alle 50 lyöntiä / min); - Klaritromysiinin samanaikainen anto muiden ototoksisten lääkkeiden, erityisesti aminoglykosidien kanssa; - klaritromysiinin samanaikainen anto statiinien kanssa riippumatta CYP3A-isoentsyymin metaboliasta (esimerkiksi fluvastatiini); - samanaikainen anto bentsodiatsepiinien, kuten alpratsolaamin, triatsolaamin, midatsolaamin kanssa suonensisäiseen käyttöön; - samanaikainen anto lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat CYP3A4-isoentsyymin avulla, esimerkiksi karbamatsepiini, silostatsoli, syklosporiini, disopyramidi, metyyliprednisoloni, omepratsoli, epäsuorat antikoagulantit (esimerkiksi: varfariini), kinidiini, rifabutiini, sildenafiili, vinblastiini; - samanaikainen anto lääkkeiden kanssa, jotka indusoivat isoentsyymiä CYP3A4 (esimerkiksi: rifampisiini, fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali, mäkikuisma); - samanaikainen vastaanotto "hitaiden" kalsiumkanavien salpaajilla, jotka metaboloituvat isoentsyymin CYP3A4 (esimerkiksi: verapamiili, amlodipiini, diltiatseemi) avulla; - luokan IA rytmihäiriölääkkeiden (kinidiini, prokainamidi) ja luokan III (dofetilidi, amiodaroni, sotaloli) samanaikainen saanti; - hypomagnesemia; - raskaus. Raskaus ja imetys: Klaritromysiinin turvallisuutta raskaana oleville ja imettäville naisille ei ole varmistettu. Lääkkeen käyttö raskauden aikana (varsinkin ensimmäisen kolmanneksen aikana) on mahdollista vain, jos on selviä indikaatioita, ja vain, jos äidille suunniteltu hyöty on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski ja / tai vaihtoehtoisilla lääkkeillä ei ole turvallisempaa hoitoa. Jos raskaus tapahtuu lääkkeen käytön aikana, potilasta tulee varoittaa mahdollisista sikiöön kohdistuvista riskeistä. Tiedetään, että klaritromysiini kulkeutuu äidinmaitoon, joten jos sitä on tarpeen käyttää imetyksen aikana, imetyksen lopettaminen tulisi ratkaista..

Oireet: pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli, päänsärky, sekavuus. Hoito: mahahuuhtelu, oireenmukainen hoito. Hemodialyysillä ja peritoneaalidialyysillä ei ole merkittävää vaikutusta seerumin klaritromysiinipitoisuuteen, mikä on tyypillistä muille makrolidiryhmän lääkkeille.

Haittavaikutukset esitetään riippuen vaikutuksesta elimiin ja elinjärjestelmiin. Seuraavat klaritromysiinin käytön yhteydessä havaitut haittatapahtumat jakautuvat esiintymistiheyden mukaan seuraavan porrastuksen mukaan: hyvin usein (1 1/10), usein (1/ 1/100 - 1/10), harvoin (1/ 1/1000 -

Pitkävaikutteiset tabletit, kalvopäällysteiset, 500 mg - 14 kpl / pakkaus.

Saat Lisätietoja Keuhkoputkentulehdus

Onko Kagocel antibiootti?

Tarttuvien ja viruspatologioiden hoito erilaisten lääkkeiden avulla. Monet ihmiset uskovat virheellisesti, että joillakin viruslääkkeillä, kuten Kagocel, on antibakteerisia ominaisuuksia.

Kuinka parantaa kurkku 1 tunnissa?

HuuhteluohjeetGargling auttaa rauhoittamaan limakalvoja. Tämän menettelyn ainesosat on erittäin helppo löytää, tärkein asia on muistaa, että missään tapauksessa ei saa kuristaa kurkkukipua kuumalla liuoksella.